Цитарабин

Цитарабин, инструкция к применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Цитарабин ЛЭНС — лекарственное средство противоопухолевого и цитостатического действия. Применяется для лечения онкологических заболеваний.

Производитель

Препарат производится фармакологической компанией АО «Верофарм». Центральный офис в Москве располагается по адресу: 2-й Южнопортовый проезд, д. 18, стр. 9.

Страна происхождения

Россия.

Группа препаратов

Антиметаболиты. Подавляют определенные биохимические процессы, в результате чего нарушаются функции клеток и происходит торможение клеточного роста.

Действующее вещество

В основу препарата положено вещество цитарабин. Обладает противоопухолевой активностью, оказывает иммунодепрессивное действие.

Формы выпуска

Препарат Цитарабин в аптеки поступает в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций.

Упаковка

Ампулы из бесцветного стекла. В пачку из картона помещают 5 ампул вместе с инструкцией с описанием применения.

Состав

В составе 1 ампулы содержится:

1. Действующее вещество: цитарабин.
2. Вспомогательные компоненты: низкомолекулярный повидон.

Дозировка

Готовый раствор вводят внутривенно струйно, инфузионно подкожно или интратекально. Используется для монотерапии обычными дозами, также в составе химиотерапии. Режим дозирования подбирают индивидуально.

Перед применением Цитарабин растворяют в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида.

Суточная доза составляет в среднем 120-200 мг/м². Для пациентов пожилого возраста, а также с пониженными резервами кроветворения назначают 50-70 мг/м².

Общепринятая схема применения:

1. Индукция ремиссии при острых лейкозах: 100 мг/м², а в виде непрерывной внутривенной инфузии 1 раз в сутки. Длительность применения — 7 дней. Всего проводят 4-7 курсов. Перерыв между курсами — не менее 2 недель. Для поддерживающей терапии: подкожная 1-15 мг/кг 1-2 раза в неделю.
2. Высокодозная терапия. Пациентам с устойчивыми к цитарабину острым лейкозом или лимфомой препарат назначают в высоких дозах. Вводят внутривенно капельно в течение 1-3 часа 2-3 г/м² два раза в день с интервалом в 12 часов. Длительность лечения 2-6 дней.
3. Интратекальная терапия. Для взрослых при нейролейкозе назначают от 5 до 75 мг/м² один раз в течение 4 дней. Частота применения увеличивается в зависимости от типа неврологической симптоматики и ее выраженности.

Показания к применению

Цитарабин применяют по следующим показаниям:

• острый нелимфобластный или острый лимфобластный лейкоз у детей и взрослых;
• неходжкинская лимфома (в составе комбинированной терапии);
• хронический миелолейкоз;
• острый нейролейкоз.

Высокодозированная терапия применяется в следующих случаях;

• рецидивы острых лейкозов;
• рефрактерные к лечению неходжкинские лимфомы;
• вторичные лейкозы после химиотерапии и облучения;
• рефрактерный терапия острого нелимфобластного или лимфобластного лейкоза, в том числе с неблагоприятным прогнозом;
• манифестный лейкоз после трансформации при лейкозах;
• балластные кризы при хроническом миелолейкозе;
• острый лимфобластный лейкоз у пациентов моложе 60 лет (для консолидации ремиссии).

Передозировка

Внутривенное капельное введение 45 г/м² два раза в сутки на протяжении 12 дней приводит к необратимому поражению центральной нервной системы, несовместимому с жизнью.

При хронической передозировке наблюдаются массивные кровотечения в результате тяжелой супрессии костного мозга, развитие опасных для жизни инфекций, нейротоксические проявления.

Противопоказания

Цитарабин противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания, а также при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Назначают с осторожностью:

• угнетение костномозгового кроветворения;
• острые инфекционные заболевания независимо от природы возникновения;
• почечная и печеночная недостаточность;
• возраст старше 60 лет (для высокодозированной терапии);
• лучевая или химиотерапия, в том числе в анамнезе;
• повышенный риск гиперурикемии (повышение в крови мочевой кислоты).

Побочные действия

На фоне лечения препаратом Цитарабин возможно проявление побочных действий:

• ЦНС: нарушение чувствительности пальцев, ног и кожи лица, головокружение и головная боль, нарушение функции мозжечка, слабость, сонливость, судороги, нарушения памяти, поздний прогрессирующий восходящий паралич, невриты, периферическая сенсомоторная нейропатия;
• органы ЖКТ: затруднение глотания, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, отсутствие аппетита, изъязвления слизистой оболочки рта, эзофагит, некротический колит, желтуха, нарушение функции печени различной степени выраженности;
• аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка, аллергический отек;
• кожа и подкожные ткани: пигментация кожи, буллезный дерматит, алопеция, васкулит, жгучая боль в области ладоней;
• мочевыделительная система: задержка мочи, уратная нефропатия, гиперурикемия;
• мышечная система: боль в суставах и мышцах;
• кроветворение: анемия, тромбоцитопения, мегабластоз, лейкопения;
• органы чувств: обратимый геморрагический конъюнктивит, слезотечение, светобоязнь, жжение в глазах, кератит;
• органы дыхания: пневмония, боли в грудной клетке, диффузный интерстициальный пневмонит;
• сердечно-сосудистая система: аритмия, перикардита, кардиомиопатия;
• местные реакции: жжение в месте инъекции.

Способ применения

Раствор вводят в виде инфузии, струйно внутривенно, подкожно или интратекально.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещено принимать во время беременности и в период грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Цитарабин — антиметаболит пиримидинового обмена. Тормозит синтез ДНК в опухолевой клетке. Приобретает противолейкозную активность в результате фосфорилирования в арабинозил цитозин трифосфат, который подавляет ДНК полимеразу. Цитотоксическое действие препарата достигается при создании постоянных высокий внутриклеточных концентраций Ара-ЦТФ.

Синонимы

В качестве аналогов допускается применение следующих препаратов: Алексан, НоваМедика, Цитозар, Цитостадин.

Фармакокинетика

После внутривенного введения быстро и полностью метаболизируется. Максимальная концентрация в крови достигается через 20-60 минут, после чего наблюдается двухфазное понижение концентрации.

Способность связываться с белками крови 15%. Действующее вещество препарата преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Из организма выводится почками.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение с другими противоопухолевыми препаратами может взаимно усиливать токсичность и иммунодепрессивные эффекты.

Одновременное использование других иммунодепрессантов повышает вероятность развития инфекционных осложнений.

При одновременном применении с дигоксином цитарабин снижает его равновесную концентрацию.

Не рекомендуется в период лечения проводить любую вакцинацию с использованием вирусов как живых, так и убитых.

Одновременное применение антибиотика гентамицин вызывает антагонизм с цитарабином.

Нельзя сочетать противоопухолевое средство на основе цитарабина с инсулином, оксациллинном, метотрексатом, гепарином, нафциллинном и бензилпенициллином.

Лекарственная форма

Пористая масса белого цвета, уплотненная в таблетку.

Условия хранения

Рекомендуемый температурный режим хранения — до + 25 С°. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Особые условия

Применение препарата Цитарабин должно проводиться под строгим контролем числа лейкоцитов, кроветворной функции костного мозга, функции печени, выделительной функции почек. При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов препарат отменяют до восстановления лабораторных показателей крови. После Цитарабин назначают в более низкой дозе.

Рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности в случае тромбоцитопении и лейкопении — нужно тщательно следить за развитием инфекции. Для пациентов пожилого возраста может потребоваться снижение дозы, поскольку у них повышенный риск нарушения функции почек в связи с возрастом.

До начала лечения необходимо по возможности завершить все стоматологические вмешательства. А в период лечения следует соблюдать осторожность при использовании зубочисток, зубных нитей и щеток.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется в период лечения потреблять достаточное количество жидкости.

В период применения цитарабина нежелательна вакцинация вирусными вакцинами, кроме того, следует избегать контакта с людьми, которые получили вакцину против полиомиелита, а также с больными бактериальными инфекциями.

Следует избегать ситуаций, когда возможны порезы острыми предметами, отменить занятия контактными видами спорта, при которых возможно кровоизлияние или травмы.

Применение Цитарабина должно производиться специально обученным медицинским персоналом. Необходимо соблюдение установленных мер предосторожности при приготовлении инъекционных растворов.

Условия отпуска из аптек

Противоопухолевое средство Цитарабин в аптеках можно приобрести при предъявлении рецепта от врача.