Циклосерин

Циклосерин, инструкция по применению

1. Формы выпуска и состав
2. Фармакологическое свойство
3. Показания к применению
4. Противопоказания
5. Способ применения и дозировка
6. Побочные действия
7. Передозировка
8. Особые условия
9. Синонимы
10. Сроки и условия хранения

Циклосерин — противотурберкулезное лекарственное средство, действующим веществом которого является циклосерин. Антибиотик с широким спектром действия. Образуется как продукт жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и других микроорганизмов. Возможно получение синтетически.

Производится несколькими фармацевтическими компаниями как отечественными, так и зарубежными: «Биоком» (Россия), «Валента Фармацевтик» (Россия), «Донг-А Фармасьютикал Ко.Лтд» (Южная Корея), «Вайанекс Плант Б» (Греция), «М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд» (Индия), «Промед Экспортс Пвт.Лтд» (Индия), «Лок-Бета Фармасьютикалс Пвт.Лтд» (Индия).

Формы выпуска и состав

Циклосерин отпускается в аптеке по рецепту врача.

Описание: твердые желатиновые капсулы бело-красного цвета, содержащие порошок от белого до светло-желтого цвета с горьковатым вкусом.

В состав препарата входят циклосерин, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кальция фосфат, тальк.

Оболочка капсулы содержит воду, желатин, краситель хинолин желтый, краситель пунцовый, титана диоксид.

Фармакологическое свойство

Фармакодинамика

Активное вещество характеризуется бактерицидным и бактериостатическим действием. Представляет собой аналог аминокислоты D-аланина. Снижает активность ферментов, отвечающих за синтез клеточной стенки.

Действует на микробактерии Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

Лекарственная устойчивость бактерий к циклосерину развивается медленно. Она возникает после полугода лечения в 20–80% случаев.

Фармакокинетика

Абсорбируется после приема на 70–90%. С белками плазмы практически не связывается. Около 35% употребленной дозы метаболизируется

Максимальная концентрация в плазме наступает в течение 3–4 часов, а период полувыведения — 10 часов.

Выявлен высокий показатель проникновения в грудное молоко, желчь, плевральный выпот, асцитическую и синовиальную жидкости, мокроту, спинно-мозговую жидкость, легкие, лимфатическую ткань. Проходит через плаценту.

Через 12 часов 50% выводится путем клубочковой фильтрации, 65–70% — через 24–72 часа. Частично выводится с каловыми массами. Удаляется при гемодиализе.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью через 2–3 дня может проявиться кумуляция.

Показания к применению

Показаниями для применения препарата Циклосерин являются туберкулез и атипичные микобактериальные инфекции, инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для использования препарата являются беременность, период грудного вскармливания, эпилепсия, органические заболевания центральной нервной системы, алкоголизм, депрессия, нарушение функции почек, психоз, судорожные припадки в анамнезе, индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам лекарства, хроническая сердечная недостаточность.

С осторожностью следует назначать медикамент в детском возрасте.

Способ применения и дозировка

Антибиотик применяется внутрь, непосредственно перед едой. Если у больного раздражена слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта, то капсулу лучше принять после приема пищи.

Дозировка и продолжительность применения зависят от возраста. Суточная норма взрослого составляет 25–100 мг, для детей — 10–20 мг. Максимальная доза разделяется на несколько приемов.

Побочные действия

Основные побочные явления наблюдаются:

• как аллергические реакции: сыпь на кожных покровах, увеличение уровня аминотрансфераз печени, мегалобластная анемия;
• со стороны системы пищеварения: изжога, диарея, тошнота;
• со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, головная боль, кошмары, судороги, парестезии, тремор, депрессия, двигательное беспокойство, затрудненная речь, тревога, бессонница, эйфория, периферическая невропатия, снижение памяти, раздражительность, психоз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности.

Также возможно появление лихорадки, усиление кашля.

Передозировка

Если не соблюдать рекомендации, указанные в инструкции по применению лекарственного препарата, наблюдается передозировка с характерными симптомами. Она возникает при концентрации циклосерина в плазме 25–30 мг/мл. Причинами передозировки могут быть употребление превышенной суточной дозы (более 1 г) или в результате нарушения почечного клиренса.

Симптомы интоксикации: повышенная раздражительность, головокружение, парез, судороги, дизартрия, головная боль, психоз, спутанность сознания, парестезии, кома.

Лечение симптоматическое. Следует принять противоэпилептические препараты, активированный уголь.

Противосудорожные и седативные лекарственные средства, пиридоксин в дозе 200–300 мг в день назначаются для профилактики нейротоксических эффектов.

Особые условия

При лечении только Циклосерином есть вероятность развития устойчивых микобактерий, поэтому рекомендовано применять препарат в комбинации с другими медикаментами.

Категорически запрещено во время лечения употреблять алкоголь.

При дозировке циклосерина, превышающей 500 мг в сутки, возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему. Пациенты, которым назначена такая доза, требуют тщательного наблюдения.

Согласно википедии, циклосерин достаточно быстро разрушается в кислой среде. Это основная проблема приема лекарства в форме таблеток.

Влияние препарата на уровень концентрации внимания и скорость психомоторных реакций не установлено.

При появлении побочных реакций, особенно со стороны нервной системы, лечение следует немедленно прекратить.

Рекомендуется исключить психические напряжения и возможные факторы перегрева. Пациентам, принимающим Циклосерин, следует ограничить пребывание на солнце без головного убора, корректировать время принятия горячего душа.

При лечении необходимо взять под контроль гематологические показатели, концентрацию препарата в крови, функции печени и почек.

Лекарственное взаимодействие

При совместном употреблении с этионамидом и изониазидом увеличивается вероятность побочных реакций со стороны нервной системы, а с этанолом — риск развития судорожных реакций.

Ускоряет выведение через почки пиридоксина, что может вызвать развитие анемии и периферического неврита. Во избежание этого назначается повышенная доза пиридоксина.

Циклосерин нельзя запивать кислыми фруктовыми соками, потому что они нейтрализуют его эффект.

Синонимы

Заменителями Циклосерина могут быть Рифабутин, Коксамин, Циклосерин-Ферейн, Майзер, Коксерин, Рифампицин.

Сроки и условия хранения

Срок годности — 2 года при соблюдении условий хранения.

Циклосерин следует хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте. Температура не должна превышать 25 °С.