Брилинта

Брилинта, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Препарат Брилинта является антикоагулянтом. Оказывает антиагрегантный эффект  посредством влияния на P2Y12-рецептор к АДФ. Назначается только взрослым. Показан в качестве профилактического средства.

Производитель

Производителем лекарства Брилинта является англо-шведская компания AstraZeneca AB. Производится в России по адресу: Калужская область, дер. Добрино, проезд Восточный, 8. Тел.: +7 (48438) 2-61-00.

По всем вопросам, касающимся препарата, обращаться: г. Москва, ул. Беговая 3, стр. 1, БЦ NordStar Tower. Тел.: +7 (495) 799-56-99, почта: Moscow.reception@astrazeneca.com.

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение на препарат Брилинта выдано фармкомпании AstraZeneca AB в 2016 году.

Группа препаратов

Антиагрегантное средство. Антикоагулянты.

Действующее вещество

Лекарство Брилинта содержит один действующий компонент — тикагрелор. Фармакологическое действие тикагрелора основано на ингибировании агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижении их способности к адгезии, улучшении текучести крови, некоторой дезагрегации уже агрегированных сгустков и легком вазодилатирующем эффекте.

Действующее вещество принадлежит к разряду антикоагулянтов, оказывает антиагрегантное действие. Является селективным антагонистом P2Y12-рецептора к АДФ, оказывает влияние на агрегацию и активацию тромбоцитов (АДФ-опосредованную). Усиливает антиагрегантный эффект влияние на нуклеозидный транспортер (ENT-1), которое вызывает повышение уровня аденозина, следствием которого является вазодилатация и замедление тромбоцитарной агрегации.

Данный эффект полезен для предупреждения тромбов и тромбоэмболий, в том числе после операции, при тромбофлебитах, тромбозах, нарушениях мозгового кровообращения, при ИБС и инфаркте миокарда.

На 30-й день приема имеет место снижение риска неблагоприятного развития событий на 10-16%, которое не снижается все 12 месяцев терапии. Снижает риск смертей от сердечно-сосудистых болезней, инфаркта и инсульта на 16-21%. Лечение обеспечивает снижение частоты тромбоза после стентирования на 28-30%, при остром коронарном синдроме — на 15-16%.

На эффективность практически не влияет вес, пол, метаболические нарушения. Комбинация с повышенной дозой ацетилсалициловой кислоты понижает эффективность, оптимальным количеством является 75-150 мг в сутки.

Формы выпуска

Выпускается только в таблетированной форме.

Таблетки в полимерной оболочке дозировкой 60 и 90 мг предназначены для перорального употребления.

14 таблеток 60 или 90 мг находятся в полимерном блистере.

Упаковка

В 1 картонной упаковке находится 4 или 12 полимерных блистеров таблеток дозировкой 60 мг.

В 1 картонной упаковке находится 1, 4, 12 или 16 полимерных блистеров таблеток дозировкой 90 мг.

Состав

Существует только одна форма выпуска лекарства Брилинта — таблетки дозировкой 60 и 90 мг, покрытые оболочкой.

1 таблетка содержит: активный компонент — тикагрелор; вспомогательные компоненты — гипролоза, маннитол, магния стеарат, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия. 

В состав пленочной оболочки входят: макрогол, диоксид титана, гипромеллоза, тальк, краситель (желтый — для дозировки 90 мг, розовый — для дозировки 60 мг).

Дозировка

Назначается только взрослым. Принимается перорально. Допускается прием вне зависимости от употребления пищи.

В начале терапии назначается 90 мг раз в сутки, затем 120-180 мг 2 раза в сутки. Препарат принимается в сочетании с АСК, количество которой варьируется от 75 до 150 мг.

В зависимости от показателей свертываемости крови может быть назначен переход с 90 мг 2 раза в сутки на 60 мг 2 раза в сутки и наоборот.

Длительность терапии варьируется и может достигать 12 месяцев. Не рекомендуется прием, превышающий 3 года.

При необходимости в досрочной отмене, делается это постепенно, при этом рекомендуется переход на другой медикамент с аналогичным действием. При переходе на препарат Брилинта первая его доза принимается спустя сутки после приема последней таблетки другого антиагреганта.

Резкая отмена антиагрегантной терапии при некоторых заболеваниях может спровоцировать смерть или инфаркт миокарда. Также необходимо избегать перерывов в терапии.

После инфаркта миокарда терапия может быть начата через год (независимо от наличия антиагрегантной терапии или перерывов). В этом случае назначается 60 мг дважды в сутки

Перед тем как начать лечение Брилинтой (в комбинации с АСК), необходимо прекратить прием других антиагрегантов.

Печеночная недостаточность тяжелой степени может потребовать корректировки дозировки в сторону уменьшения.

Показания к применению

Приобрести Брилинту в аптеке можно по рецепту. Назначается только взрослым.

Показания:

• острый инфаркт миокарда;
• острый коронарный синдром;
• нестабильная стенокардия;
• острая ишемическая болезнь сердца;
• патологии артерий (эмболия и тромбоз);
• хирургия;
• наличие аортокоронарного шунтового или коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата.

При любых показаниях выполняет вспомогательную роль и не устраняет причину заболевания.

Показания к применению (наиболее частые):

• для профилактики атеротромботических осложнений при остром коронарном синдроме. При ИБС с подъемом сегмента ST, инфаркте миокарда без подъема сегмента ST, нестабильной стенокардии;
• стенокардия (нестабильная). При ИБС с высокой вероятностью инфаркта миокарда;
• инфаркт миокарда (острая форма

В качестве профилактики атеротромботических явлений назначается одновременно с ацетилсалициловой кислотой.

Передозировка

Передозировку могут вызвать дозы, превышающие 1000 мг. Большие дозы и длительность лечения чреваты летальным исходом. Препарат не удаляется гемодиализом, антидота не имеет.

Передозировка вызывает следующие симптомы: нарушение работы ЖКТ, тяжелые внутренние кровотечения, выраженное нарушение дыхательной и сердечной функции.

При передозировке показана симптоматическая терапия. Адсорбенты и форсированный диурез неэффективны. При передозировке необходима неотложная медицинская помощь.

Противопоказания

Лекарство Брилинта имеет ряд противопоказаний, без назначения врача принимать его не рекомендуется.

Абсолютные противопоказания:

• гиперчувствительность к тикагрелору;
• внутричерепное кровоизлияние (в анамнезе);
• печеночная недостаточность (умеренная или тяжелая);
• беременность;
• детский возраст (до 18 лет);
• период лактации.

Относительные противопоказания:

• гиперурикемическая нефропатия;

• предрасположенность к развитию кровотечения (из-за травмы, операции, патологии свертываемости крови и др.);
• нарушения ритма сердца (брадиаритмия, аритмия, брадикардия);
• гипотония;
• сопутствующая терапия препаратами, увеличивающими риск кровотечений;
• высокий риск развития брадикардии (при синдроме слабости синусового узла, AV тяжелой степени, терапии провоцирующими брадикардию препаратами и др.);
• заболевания органов дыхания (эмфизема легких, бронхиальная астма, ХОБЛ, дыхательная недостаточность, обструктивный бронхит).

Побочные действия

Препарат Брилинта имеет побочные эффекты, поэтому должен назначаться с их учетом.

Нервная система: вертиго, внутричерепное кровоизлияние, обмороки, головная боль, гипотония, головокружение, парестезии, спутанность сознания.

Орган зрения: офтальмологические кровоизлияния (интраокулярные, ретинальные, конъюнктивальные), ухудшение или потеря зрения.

Дыхательная система: кровохарканье, одышка, назальное кровотечение, легочное кровотечение.         

ЖКТ: диспепсия, рвота с кровью, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, геморроидальные кровотечения, мелена, гастрит, кровоточивость слизистой ротовой полости, диарея, кровоточивость язв, абдоминальная боль, тошнота, запор.

Кожа и подкожные ткани: синяки, кожные геморрагии, кожная сыпь, петехии, гематомы, экхимоз.

Опорно-двигательный аппарат: подагрический артрит, гемартроз.

Орган слуха: патологии слуха, кровоизлияние в ухо.

Мочеполовая система: кровотечения (вагинальные, из мочевыводящих путей), метроррагии, гематурия.

Отклонения лабораторных показателей: положительный анализ на скрытую кровь, повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.

Прочие: выраженная вазодилатация, кровотечение во время и после проведения процедур, гиперурикемия, внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт, травматические кровотечения.

Побочные действия (наиболее частые):

• одышка;
• носовое кровотечение;
• кровоизлияния;
• рвота;
• тошнота;
• сыпь.

Некоторые их разновидностей кровотечений (преимущественно внутренних) могут вызвать недееспособность пациента.

Иногда небольшие кровотечения (носовое, травматическое и др.) из-за невозможности их остановки могут потребовать обращения к врачу.

Внутричерепное или кровотечение в полость перикарда являются угрожающими жизни.

Тяжелая гипотония из-за кровотечения требует применения вазоконстрикторов.

Кровотечение, сопровождающееся существенным снижением гемоглобина (больше чем на 50 г/л), требует применения трансфузии.

Внутриглазное кровоизлияние может вызвать необратимую потерю зрения.

Частота больших летальных кровотечений составляет 11,6% в год, малых — 16,1% в год. Возраст, пол, вес, сопутствующие заболевания, сопутствующая терапия не влияют на частоту больших и малых кровотечений.

Высока вероятность тяжелых кровотечений (не связанных с АКШ или процедурами).

Кровотечения, связанные с АКШ, имеют высокий процент летальности.

Половина из внутричерепных кровоизлияний являются фатальными.

Нежелательные явления в виде одышки (слабая, умеренная, ночная, в покое, при физической нагрузке) составляют 13,8%. Большинство случаев одышки являются умеренными по выраженности и больше характерны для начала терапии. Одышка чаще возникает у пожилых пациентов, при бронхиальной астме, сердечной недостаточности или ХОБЛ.

Концентрация креатинина в крови чаще повышается более чем на 50% в пожилом возрасте (старше 75 лет), при тяжелой почечной недостаточности или лечении антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Концентрация мочевой кислоты в крови может повышаться значительно выше нормы, провоцируя гиперурикемию и подагрический артрит.

Применение препарата Брилинта долее указанного в инструкции срока провоцирует усиление побочных явлений и увеличивает риск смертельного исхода.

При появлении побочных явлений, не указанных в описании инструкции, необходимо проинформировать врача.

Способ применения

Принимается внутрь вне зависимости от приема пищи по специальной схеме. Запивать рекомендуется достаточным количеством воды. Допускается растворение таблетки в половине стакана воды и прием в виде суспензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не назначается при беременности и кормлении грудью. Вызывает снижение жизнеспособности плода и младенца, а также замедление роста и прибавки веса. При назначении во время лактационного периода рекомендуется прерывание кормления грудью.

Фармакологическое действие

Лекарство Брилинта является антикоагулянтом, оказывает антиагрегантное действие. Тормозит спонтанную и индуцированную агрегацию и адгезию тромбоцитов, реологические свойства крови.

Активное вещество выступает антагонистом P2Y12 рецепторов прямого действия, его воздействие влияет на P2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов, которая происходит при участии аденозиндифосфата.

Дополнительное воздействие заключается в повышении уровня аденозина за счет влияния на нуклеозидный транспортер (ENT-1). Аденозин образуется при участии аденозинтрифосфата и аденозиндифосфата. Воздействие на ENT-1 увеличивает время полувыведения аденозина и его внеклеточную концентрацию, усиливая аденозиновое действие (вазодилатация, кардиопротекция, замедление тромбоцитарной агрегации).

Предотвращает различные тромботические осложнения при атеросклерозе, сердечно-сосудистых патологиях, служит профилактикой летального исхода, инфаркта миокарда или инсульта. Многофакторное влияние на характеристики крови обеспечивает быстрый эффект. Предназначается для симптоматической терапии, на причину патологии оказывает незначительное влияние.

Обеспечивая необходимое терапевтическое воздействие, не вызывает снижения реакции организма на действующее вещество, вследствие чего эффективность всегда остается одинаковой. Данный факт позволяет принимать Брилинту продолжительными курсами.

Синонимы

Брилинта в аптеке продается по рецепту. Если ЛС нет в наличии, можно приобрести синоним, содержащий идентичное активное вещество: Тикагрелор.

Аналогами являются лекарственные средства со схожим фармакотерапевтическим воздействием: РеоПро, Агрилин, Тромборедуктин, Ласпал, Годасал, Агренокс, Вентавис, Агрегаль, Ибустрин, Клопилет, Фазостабил, Детромб, Кардогрель, Кардутол, Нафтидрофурил, Тромбитал, ТромбоМаг, Плавикс, Тромборель, Флюдер, Интегрилин, Кардиоксипин.

Равноценной заменой назначенному врачом препарату аналоги не являются из-за различий в составе и терапевтическом воздействии. Выбор должен делать врач, основываясь на анализе ряда факторов, поэтому выбирать аналоги самостоятельно не рекомендуется из-за риска ухудшения состояния.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется, время достижения пиковой концентрации в крови составляет примерно 1,5 часа. Действие препарата начинается через полчаса после приема. Среднее значение ингибирования агрегации тромбоцитов через полчаса составляет 40-42%, максимум 70-90% достигается спустя 2-4 часа и поддерживается в течение 2-8 часов.

Биодоступность составляет 35-36%. Прием пищи влияет на фармакокинетические параметры несущественно. С белками крови связывается 98-99%.

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм и формирование активного метаболита, который наряду с действующим веществом является умеренным ингибитором CYP3A4 и P-gp. Системная экспозиция основного активного метаболита (AR-C124910XX) составляет 30-40% от таковой у действующего вещества. Образование активных метаболитов происходит за 2,5-3 часа.

57-58% активного вещества и метаболитов выделяется через кишечник, 26-27% выходит через почки. Выведение активного вещества и метаболитов не превышает 1% от поступившей дозы. Период полувыведения равен 7-9 часов.

У пожилых пациентов (старше 75 лет) имеет место повышение плазменной концентрации (на 24-26%) и замедление выведения препарата. У женщин экспозиция действующего вещества и активного метаболита несколько выше, чем у мужчин.

При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) экспозиция активного вещества на 20% ниже. При печеночной недостаточности повышается Cmax и AUC активного вещества на 12 и 23% выше соответственно.

Взаимодействие с другими препаратами

Не сочетать с медикаментами, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 из-за ингибирующего влияния на него Брилинты.

Не применять с Симвастатином и Ловастатином из-за чрезмерного увеличения его эффективности.

Повышает действие Аторвастатина на треть, что может требовать снижения его дозировки.

Не применять с лекарствами на основе ацетилсалицилата лизина. 

Сочетание с Цизапридом или алкалоидами спорыньи не рекомендуется из-за усугубления побочных эффектов.

Исключить сочетание с препаратами на основе анагрелида во избежание усиления действия.

Исключить сочетанный прием с тиклопидинсодержащими и эптифибатидсодержащими лекарственными средствами.

Сочетание с индукторами CYP3A4 (Фенобарбитал, Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Карбамазепин) не рекомендуется из-за снижения эффективности активного вещества.

В лекарствах содержащих этинилэстрадиол и прогестерон повышает экспозицию этинилэстрадиола на 20%, на прогестерон оказывает несущественное влияние.

Рекомбинантный фактор VIIa (Иннонафактор, Нонаког альфа) негативно влияет на гемостаз.

Не комбинировать с лекарствами на основе цилостазола, пентоксифиллина, прасугрела.

Увеличивает воздействие Дигоксина на треть, сочетанный прием не рекомендуется..

Исключить прием с нафтидрофурилсодержащими и метилэтилпиридинолсодержащими медикаментами.

Не сочетать с лекарственными средствами, способными вызвать брадикардию, особенно с бета-адреноблокаторами и антагонистами кальция.

Не принимать с лекарствами на основе дипиридамола и кальция добезилата.

Избегать сочетания с лекарствами на основе илопроста, индобуфена, клопидогрела.

Прием с Дилтиаземом или Верапамилом оказывает негативное влияние на миокард.

Не рекомендуется сочетание с препаратами, влияющими на гемостаз (Гепарин, Эноксапарин, Десмопрессин).

Не сочетать с лекарствами, содержащими алпростадил или ксантинола никотинат.

Комбинация с СИОЗС существенно повышает риск подкожных кровоизлияний.

Не рекомендуется сочетание с ингибиторами CYP3A4 (Кетоконазол, Ритонавир, Кларитромицин, Атазанавир, Нефазодон).

Противопоказана сопутствующая терапия препаратами, увеличивающими риск кровотечений (антикоагулянты, НПВС, фибринолитики).

Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств. Совместно не принимать.

Комбинация с антагонистами рецепторов ангиотензина усиливает некоторые побочные явления.

Не применять с ингибиторами P-gp (Варгатеф, Ленвима, Джевтана, Тайверб, Вотриент, Торизел).

Избегать сочетанного приема с Циклоспорином или Хинидином.

Фозинап усиливает гипотензивный эффект. Сочетанный прием не рекомендуется.

Десмопрессин не оказывает достаточного воздействия, позволяющего эффективно купировать кровотечение.

Сочетание с вазодилататорами может усиливать гипотензивный эффект.

Комбинация с медикаментами на основе аминокапроновой и транексамовой кислоты негативно влияет на гемостаз.

Избегать приема с ингибиторами АПФ из-за влияния на эффективность.

Не назначать с абциксимабсодержащими лекарственными средствами из-за чрезмерного усиления эффекта.

Избегать совместного приема с альфа-адреномиметиками.

Комбинировать с алкоголем и спиртосодержащими лекарственными средствами не рекомендуется из-за возможного развития неблагоприятных побочных явлений и снижения эффективности.

Совместное употребление каких-либо лекарств, не назначенных доктором, может неблагоприятно сказаться на эффективности, поэтому сочетания с другими лекарственными средствами лучше исключить.

Лекарственная форма

Выпускается в одной лекарственной форме. Таблетки для перорального приема дозировки 60 и 90 мг имеют круглую двояковыпуклую форму, покрыты пленочной оболочкой желтого или розового цвета. На одной стороне имеется гравировка со значением дозировки.

Условия хранения

Условия хранения должны обеспечивать температуру не выше +30 °С, пониженную влажность и отсутствие солнечного света. Не замораживать (может негативно влиять на эффективность). Лекарство следует хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности

Срок годности лекарства Брилинта составляет 2 года. По истечении данного времени препарат применять не рекомендуется.

Особые условия

При необходимости пациенты, принимающие Брилинту, могут быть переведены на другие антигреганты. Рекомендуется отдать предпочтение Клопидогрелу, так как переход на него связан с наименьшими осложнениями.

Перерыв между приемом двух разных антиагрегантов не должен превышать двух-трех суток, только в этом случае он не вызывает изменения антитромботического эффекта и осложнений.

При планировании АКШ во избежание кровотечений прием препарата прекращается за 96 часов до операции.

При повышении уровня креатинина необходимо провести обследование почечной функции, особенно у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности, гиперурикемии.

Не применять с высокой дозой АСК (более 300 мг). Продолжительное сочетанное применение повышает риск выраженных кровотечений.

Сочетание с бета-адреноблокаторами требует мониторинга работы сердца (ЭКГ, суточное мониторирование, Эхо-ЭКГ).

Усиление нарушений ритма сердца может проходить бессимптомно, поэтому важен соответствующий систематический мониторинг.

При остром коронарном синдроме повышен риск желудочковых пауз, которые иногда сопровождаются обмороками. При наличии других неблагоприятных факторов это может требовать отмены лечения.

Из-за высокого риска повышения уровня креатинина необходим мониторинг почечной функции каждый месяц, особенно у пожилых пациентов, имеющих тяжелую почечную недостаточность.

Исключение потенциально опасных видов деятельности, которые требуют концентрации внимания, быстроты двигательных и психических реакций, обычно не требуется (только при выраженности некоторых побочных эффектов, таких как головокружение, спутанность сознания).

Условия отпуска из аптек

Препарат Брилинта можно приобрести по рецепту в аптеке.