Бипрол, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Бета-адреноблокатор, предназначенный для лечения артериальной гипертензии. Его действие снижает частоту ударов сердца и артериальное давление. Клинически протестирован. Имеются противопоказания. Перед использованием необходимо проконсультироваться со специалистом.

Производитель

Производится препарат Бипрол фармацевтической компанией ООО «Хемофарм» по адресу: 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., 62.

Юридическое лицо и организация, принимающая претензии от потребителей: АО «Нижфарм», 603950, Россия, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7.

Страна происхождения

Россия.

Группа препаратов

Медикамент относится к препаратам — бета1-адреноблокаторам.

Действующее вещество

В качестве основного компонента используется бисопролола фумарат, лат название — bisoprolol.

Формы выпуска

Все дозировки лекарственного средства выпускаются в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, форма круглая, выпуклая с обеих сторон, внутри ядро слабовыраженного светло-коричневого цвета.

Упаковка

Выпускаются таблетки в картонных пачках, расфасованные по ячейковым контурным упаковкам по 10 шт. в каждой. Одна пачка содержит 30, 50 или 100 таблеток и инструкцию по применению.

Состав

1 таблетка дозировкой 5/10 мг содержит активное вещество бисопролола фумарат — 5/10 мг.

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза — 44,5/62,4 мг, лудипресс ЛЦЕ — 40/38,5 мг, кукурузный крахмал — 8/11 мг, диоксид кремния коллоидный — 0,5/0,6 мг, кросповидон — 1/1,25 мг, стеарат магния — 1/1,25 мг.

В составе оболочки содержится: диоксид титана — 0,287/0,43 мг, макрогол — 0,287/0,43 мг, гипромеллоза — 1,32/1,968 мг, тальк — 0,106/172 мг.

Дозировка

Назначается по 5 мг 1 раз в день. При слабом терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день. Суточная доза не должна превышать 20 мг, для пациентов с нарушением функции почек (КК <20 мл/мин) и нарушением функции печени в выраженной форме этот показатель составляет 10 мг.

Показания к применению

Показано к применению в следующих случаях:

• лечение артериальной гипертензии;
• профилактическая терапия приступов стенокардии на фоне ишемической болезни сердца.

Передозировка

При неправильном дозировании лекарства Бипрол и применении дозы, превышающей рекомендованную, могут развиться следующие симптомы:

• аритмия;
• брадикардия в выраженной форме;
• сильное снижение АД;
• AV-блокада;
• цианоз ногтевых пластин и ладоней;
• сердечная недостаточность;
• нарушение дыхательной функции;
• бронхоспазм;
• головокружение;
• обморок;
• судороги.

В качестве лечения применяется промывание желудка и прием адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия включает в себя:

• при AV-блокаде назначается внутривенно атропин, эпинефрин или кардиостимулятор;
• при желудочковой экстрасистолии назначается лидокаин;
• при снижении АД больного необходимо поместить в положение лежа на спине под углом 45 градусов с приподнятым тазом и ввести плазмозамерщающий раствор (только при отсутствии отека легких) или эпинефрин, допамин, добутамин;
• при сердечной недостаточности назначаются гликозиды, диуретики, глюкагон;
• при судорогах назначается внутривенно диазепам;
• при бронхоспазме назначается ингаляция бета2-адреностимулятором.

Противопоказания

Использование Бипрола в лечебных целях противопоказано в следующих случаях:

• шоковые расстройства;
• отек легких;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• коллапс;
• сердечная недостаточность в острой форме;
• AV-блокада II и III степени;
• слабость синусового узла;
• стенокардия Принцметала;
• синоатриальная блокада;
• брадикардия в выраженной форме;
• кардиомегалия;
• бронхиальная астма или ХОБЛ в анамнезе;
• артериальная гипотензия;
• инфаркт миокарда;
• совмещение с ингибиторами МАО;
• болезнь Рейно на поздних стадиях;
• феохромоцитома;
• метаболический ацидоз;
• возраст младше 18 лет;
• гиперчувствительность к веществам, входящим в состав.

Повышенная осторожность при применении требуется пациентам в следующих случаях:

• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность в хронической форме;
• тиреотоксикоз;
• миастения;
• сахарный диабет;
• депрессивные расстройства;
• AV-блокада I степени;
• псориаз;
• возраст старше 65 лет.

Побочные действия

В некоторых случаях применения препарата Бипрол, особенно на начальных стадиях лечения, могут развиться побочные эффекты, к которым относятся:

• утомляемость;
• головные боли;
• депрессивные состояния;
• головокружения;
• нарушения сна;
• ощущения беспокойства;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• потеря памяти;
• астения;
• тремор;
• миастения;
• парестезии;
• ухудшение зрения;
• истощение слезных желез;
• сухость глаз;
• боли в глазном яблоке;
• конъюнктивит;
• выраженное сердцебиение;
• AV-блокада вплоть до остановки сердца;
• нарушение проводимости миокарда;
• аритмия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• отеки;
• одышка;
• снижение АД;
• подавление сократимости миокарда;
• ортостатическая гипотензия;
• нарушение кровообращения;
• ощущение холода в конечностях;
• синдром Рейно;
• боли в области груди;
• усиление приступов стенокардии;
• повышение АД;
• сухость во рту;
• тошнота;
• рвота;
• боли в области живота;
• диарея;
• запор;
• изменение активности печеночных ферментов;
• изменение содержания билирубина;
• нарушение функции печени;
• изменения во вкусовом восприятии;
• заложенность носа;
• тяжесть дыхания;
• гипергликемия;
• гипогликемия;
• гипотиреоидное состояние;
• высыпание на коже;
• зуд;
• крапивница;
• выраженное потоотделение;
• гиперемия кожных покровов;
• экзантема;
• псориаз;
• тромбоцитопения;
• лейкопения;
• агранулоцитоз;
• ослабление либидо;
• снижение потенции;
• боли в области спины;
• изменение содержания триглицеридов;
• артралгия;
• задержка роста плода;
• гипогликемия плода;
• брадикардия плода.

При обнаружении развития побочных эффектов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Способ применения

Проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости. Прием препарата должен проводиться в утреннее время на голодный желудок.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата в лечебных целях в период беременности допускается при оптимальном соотношении пользы для матери и риска для плода. Лекарство способно оказывать влияние на развитие плода.

Использование препарата в период лактации допускается при превышении пользы над риском. Медикамент обладает способностью выделяться с грудным молоком.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами.

Механизм действия основан на подавлении активности ренина плазмы и снижении количества требуемого кислорода у миокарда, что снижает ЧСС в покое и под нагрузкой. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Низкие дозы препарата способны блокировать бета1-адренорецепторы сердца, снижать образование цАФМ из АТФ за счет подавления стимулирования катехоламинов, снижать внутриклеточный ток ионов кальция, оказывать отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, подавлять проводимость и возбудимость, уменьшать сократимость миокарда.

Высокие дозы препарата выступают в роли бета2-адреноблокатора.

На начальной стадии лечения отмечается возрастание активности альфа-адренорецепторов и снижение активности стимуляции бета2-адренорецепторов, за счет чего достигается увеличение ОПСС. Через 1-3 суток ОПСС возвращается на начальный уровень. Длительная терапия способствует дальнейшему снижению ОПСС.

Гипотензивный эффект достигается за счет минутного снижения объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, восстановления ответной реакции на снижение АД и влияния, оказываемого на ЦНС. При лечении артериальной гипертензии эффект становится заметен через 2-5 дней, стабильный эффект достигается через 1-2 месяца терапии.

Антиангинальный эффект достигается за счет снижения количества требуемого кислорода для миокарда из-за уменьшения ЧСС и сократимости миокарда, а также увеличения длины диастолы и улучшения перфузии. У больных с хронической сердечной недостаточностью препарат может увеличивать количество требуемого кислорода для миокарда, такое действие обусловлено увеличением конечного диастолического давления в левом желудочке и растяжения их мышечных волокон.

Антиаритмическое действие достигается за счет подавления аритмогенных факторов, к которым относится тахикардия, высокая активность симпатической нервной системы, высокое содержание цАМФ и артериальная гипертензия. Кроме того, для достижения эффекта снижается скорость спонтанного возбуждения синусового узла и эктопических водителей ритма, а также замедляется AV-проведение.

Средние дозы препарата оказывают менее выраженное действие на органы с содержанием бета2-адренорецепторов и на углеводный обмен, при этом не задерживает ионы натрия в организме и выраженность атерогенного действия не имеет отличий от действия пропранолола. Высокие дозы от 200 мг блокируют оба подтипа бета-адренорецепторов, в особенности в бронхах и гладкой мускулатуре сосудов.

Синонимы

В аптеках имеются заменители, входящие в одну фармакологическую группу и имеющие схожий состав и свойства, к таким препаратам относятся:

• Арител;
• Бидоп;
• Биол;
• Бисогамма;
• Коронал;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Кординорм;
• Нипертен;
• Бисопролол;
• Бисопролол-Тева;
• Бисопролол Вертекс.

Перед использованием аналога следует изучить его описание и ознакомиться с имеющимися показаниями и противопоказаниями, которые могут отличаться.

Фармакокинетика

Обладает хорошей абсорбцией в объеме 80-90% после приема внутрь. Качество и скорость всасываемости не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация вещества в плазме крови отмечается через 1-3 ч после приема. Связывается с транспортными белками крови в объеме 30%. Способен проникать через ГЭБ в небольших количествах, а также проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Процесс метаболизма протекает в печени. Процесс выведения из организма производится через почки и с желчью в объемах 98 и 2% соответственно. Период полувыведения составляет 10-12 ч. Около 50% выводится в первоначальном виде.

Взаимодействие с другими препаратами

При совмещении Бипрола с аллергенами, применяемыми для лечения аллергических заболеваний или проведения проб, повышается вероятность развития аллергических и анафилактических реакций.

Комбинирование бисопролола и йодсодержащих рентгенконтрастных препаратов для внутривенного введения может привести к анафилактическим реакциям различной тяжести.

Совмещение бисопролола с медикаментами, предназначенными для проведения общей анестезии путем ингаляции, усиливает проявление кардиодепрессивного действия и повышает вероятность снижения АД.

При совмещении бисопролола с инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами снижается эффективность действия последних, а также маскируются симптомы гипогликемии, такие, как тахикардия и повышение артериального давления.

При совмещении бисопролола с лидокаином и ксантином отмечается увеличение уровня содержания в плазме крови и снижение клиренса последних. В группе риска находятся пациенты с исходно завышенным клиренсом теофиллина на фоне курения.

Гипотензивный эффект бисопролола оказывает подавляющий эффект на НПВС, ГКС и эстрогены за счет задержки ионов Na+ и блокады синтеза простагландина.

Повышается вероятность развития или ухудшения брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности при одновременной терапии Бипролом и сердечными гликозидами, метилдопой, резерпином, гуанфацином, блокаторами кальциевых каналов, амиодороном и другими антиаритмическими препаратами.

Нифедипин в комбинации с бисопрололом приводит к выраженному снижению артериального давления.

Комбинация бисопролола с диуретиками, клонидином, гидралазином, симпатолитиками и другими гипотензивными медикаментами способна вызвать сильное снижение АД.

При совмещении Бисопролола с недеполяризующими миорелаксантами длительность действия последних увеличивается.

Совмещение кумаринами увеличивает время их антикоагулянтного эффекта.

Воздействие бисопролола на ЦНС может быть усилено со стороны три- и тетрациклических антидепрессантов, нейролептиков, этанола, седативных и снотворных препаратов.

Ингибиторы МАО усиливают гипотензивное действие бисопролола. Интервал между применениями препаратов должен составлять не менее 2 недель.

Отмечается повышение вероятности развития нарушений со стороны периферического кровообращения при совмещении бисопролола с эрготамином или негидрированным алкалоидом спорыньи.

Повышается уровень содержания бисопролола в плазме крови при комбинировании терапии с сульфасалазином.

Снижается период полувыведения биспопролола на фоне действия рифампицина.

Лекарственная форма

Дозированная в форме таблеток для перорального применения.

Условия хранения

Хранить в темном и недоступном для детей месте с минимальной влажностью и температурой хранения, не превышающей +25°С.

Срок годности

Пригодность препарата к использованию сохраняется в течение 3 лет при правильном хранении. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

Наблюдение за состоянием пациентов, проходящих терапию лекарством Бипрол, должно сопровождаться систематической оценкой ЧСС и АД, а также показателей ЭКГ и содержания глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом. Больным в возрасте старше 65 лет необходимо дополнительно контролировать состояние функции почек.

Перед началом терапии у пациентов с заболеваниями органов дыхания в анамнезе должна быть проведена оценка функции внешнего дыхания.

Все пациенты должны быть обучены самостоятельному подсчету ЧСС, а также проинформированы о критических показателях, при которых необходимо обращаться к врачу (менее 50 уд/мин).

В 20% случаев бета-адреноблокаторы неэффективны. Это обусловлено коронарным атеросклерозом в тяжелой форме, сопровождающимся низким порогом ишемии и повышенным конечным диастолическим объемом левого желудочка, который нарушает процесс субэндокардиального кровотока.

Курение снижает эффективность бета-адреноблокаторов.

Бипрол подавляет работу слезных желез, что может повлиять на ношение контактных линз.

Применении Бипрола у пациентов с феохромоцитомой повышает вероятность появления парадоксальной артериальной гипертензии. Для исключения такого эффекта, предварительно необходимо обеспечить эффективную блокаду альфа-адренорецепторов.

Бипрол способен скрывать симптоматику тиреотоксикоза. Данный эффект следует учитывать пациентам с тиреотоксикозом. Также резкая отмена Бипрола у данной категории больных может привести к усилению выраженности симптомов заболевания.

У пациентов с сахарным диабетом лекарство способно скрывать симптомы гипогликемии, в частности, тахикардию. Следует отметить, что в сравнении с другими бета-адреноблокаторам, не оказывает значительного влияния на гипогликемию и задержку восстановления концентрации глюкозы в крови до уровня нормы.

В случае комбинирования Бипрола с клонидином последний может быть отменен только через несколько дней после отмены первого.

Необходимо принимать во внимание существующую вероятность усиленной реакции на фоне гиперчувствительности к компонентам и слабой эффективности обычных доз эпинефрина у пациентов с тяжелым аллергологическим анамнезом.

За 48 ч до проведения общей анестезии препарат должен быть отменен. При несоблюдении данного условия средство для анестезии должно обладать минимальным инотропным действием.

При развитии реципрокной активации блуждающего нерва назначается внутривенное введение атропина в дозировке 1-2 мг.

Лекарства, обладающие действием, направленным на уменьшение запасов катехоламинов, способны усилить действие бета-адреноблокатора. В связи с чем пациенты, принимающие комбинацию перечисленных препаратов, должны находиться под тщательным наблюдением врача и проходить систематический контроль развития понижения АД и брадикардии.

При слабой эффективности или непереносимости гипотензивных средств у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями допускается применение кардиоселективных адреноблокаторов. Необходимо учитывать, что в случае передозировки повышается риск развития бронхоспазма.

Пациенты в пожилом возрасте должны проходить контроль развития брадикардии, выраженного снижения АД и AV-блокады. При обнаружении нарастания приведенных расстройств, должна быть снижена доза или отменено лечение.

Если у пациента отмечается развития депрессивного состояния, рекомендуется остановить терапию.

При обнаружении риска развития тяжелой аритмии или инфаркта миокарда, лечение должно быть прекращено постепенно в режиме понижения дозы на 25% 1 раз в 3-4 дня в течение 2 недель.

Для качественного исследования содержания катехоламинов, норматенаферина, ванилинминдальной кислоты в крови и моче препарат должен быть отменен заранее.

Лечение препаратом Бипрол способно повлиять на способность управления транспортными средствами и сложными механизмами. Рекомендуется воздержаться или соблюдать повышенную осторожность при выполнении работ с высоким требованием к скорости реакции и внимательности.

Условия отпуска из аптек

На территории России отпуск Бипрола в аптеке осуществляется по рецепту.