Аводарт

Аводарт, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Препарат предназначен для снижения выраженности симптомов таких заболеваний, как гиперплазия предстательной железы или аденома простаты. Кроме этого, лекарство оказывает положительное влияние на процесс мочеиспускания и исключает задержку мочи. Клинические исследования показали, что препарат эффективен в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии.

Производитель

Производством медикамента занимается компания «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.» Адрес компании: 189 ул. Грюнвальдска, 60-322, г. Познань.

Адрес для направления претензий: 121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, к. 3.

Страна происхождения

Польша.

Группа препаратов

Относится к препаратам, предназначенным для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Является ингибитором 5альфа-редуктазы.

Действующее вещество

Действующим веществом является дутастерид, лат. название dutasteride.

Формы выпуска

Выпускается в виде мягких капсул из желатина, имеющих желтый окрас и продолговатую форму с гравировкой «GX CE2».

Упаковка

Капсулы фасуются в ячейковые контурные упаковки из ПВХ по 10 шт. в каждую. Блистеры упаковываются в пачки из картона в комплекте с инструкцией по применению. Одна пачка содержит 30 или 90 капсул.

Состав

1 капсула содержит активные вещества: дутастерид — 500 мкг; вспомогательные компоненты: моно-ди-глицериды каприловой кислоты — 349,5 мг, бутилгидрокситолуол — 0,035 мг.

В состав оболочки входит: желатин — 144,8 мг, диоксид титана — 1,78 мг, глицерол — 70,8 мг, оксид железа (желтый) — 0,127 мг, триглицериды среднецепочечные, лецитин.

Дозировка

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы назначается 500 мкг в сутки. Длительность лечения составляет 6 месяцев. Может применяться в виде монотерапии или в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.

Коррекция дозы у пациентов в возрасте старше 65 лет не требуется.

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении лекарства Аводарт пациентам с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

Назначается пациентам в следующих случае:

• монотерапия для лечения и профилактики доброкачественной опухоли предстательной железы, улучшения процесса мочеиспускания, исключения задержки мочи, аденомы простаты.
• комбинированная терапия с альфа1-адреноблокатором для лечения и профилактики доброкачественной опухоли предстательной железы (уменьшение размеров гиперплазии), улучшения процесса мочеиспускания, исключения задержки мочи, аденомы простаты.

Передозировка

При многократном увеличении разовой дозы (40 мг/сут.) дополнительных побочных эффектов не отмечается.

В качестве лечения применяется симптоматическая терапия.

Противопоказания

Производителем противопоказано использование лекарственного средства при:

• гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав;
• гиперчувствительности к ингибиторам 5альфа-редуктазы.

Противопоказано применение у женщин и детей.

Необходимо соблюдать осторожность пациентам с печеночной недостаточностью.

Побочные действия

В некоторых случаях слабой переносимости лекарства у пациента могут наблюдаться нежелательные реакции.

Общие:

• сыпь;
• крапивница;
• зуд;
• отек;
• алопеция;
• гипертрихоз;
• депрессия;
• тестикулярный отек;
• текстикулярная боль.

Монотерапия:

• потенция;
• снижение либидо;
• нарушение эякуляции;
• нарушения со стороны грудных желез.

Возможно сохранение побочных эффектов после прекращения лечения.

Комбинированная терапия:

• потенция;
• снижение либидо;
• нарушение эякуляции;
• нарушения со стороны грудных желез;
• головокружение.

При комбинированной терапии побочные явления проявляются чаще в сравнении с монотерапией. Возможно сохранение побочных эффектов после прекращения лечения.

Способ применения

Прием пищи не влияет на действие препарата. Капсулы проглатываются целиком с достаточным количеством жидкости. Нарушать целостность капсульной оболочки запрещено.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан женщинам.

Отмечается снижение активности и объема сперматозоидов примерно на 80% от начального уровня через 1 год терапии.

Фармакологическое действие

Механизм действия осуществляется за счет дутастерида, который является двойным ингибитором 5альфа-редуктазы. Он оказывает подавляющее воздействие на работу изоферментов 5альфа-рудктазы I и II типа, которые обеспечивают превращение тестостерона в дигидротестостерон — ДГТ, который относится к андрогенам, отвечающим за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Выраженность действия дутастерида определяется принимаемой дозой. Максимальный эффект снижения уровня ДГТ отмечается через 1–2 недели после начала лечения. Показатель уровня ДГТ за одну неделю при приеме 500 мкг в день снижается на 85%, за две недели — на 90%.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы при дозировке 500 мкг в день отмечается снижение уровня ДГТ на 94% за 1 год и на 93% — за 2 года, при этом уровень тестостерона повышается на 19% за 1 и 2 года. Такой эффект является положительным в терапии и не приводит к развитию побочных явлений.

Синонимы

В аптеках или на интернет-сайтах в наличии имеются аналоги, схожие по составу или фармакологическим свойствам, которые не являются полными заменителями, в их число входят следующие препараты:

• Гардиум;
• Дутастерид Бактэр;
• Простатилен;
• Корнам;
• Омник;
• Простаплант;
• Витапрост.

Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация вещества в плазме крови отмечается через 1–3 ч. после приема. Обладает абсолютной биодоступностью, которая составляет 60% от 2-часовой внутривенной инфузии. Фармакокинетика не зависит от времени приема пищи.

Связывается с транспортными белками в объеме до 99,6%. Vd составляет от 300 до 500 л.

Через 1 месяц ежедневного приема препарата Аводарт концентрация дутастерида в плазме крови составит 65% от равновесной концентрации, а через 3 месяца данный показатель достигнет отметки в 90%. Css в плазме составляет 40 нг/мл и отмечается через 6 месяцев непрерывной терапии дозировкой 500 мкг в день. Css в сперме достигается также через 6 месяцев. Примерно через 1 год количество дутастерида в сперме достигает 3,4 нг/мл. Действующее вещество проникает в сперму через кровь в объеме 11,5%.

В процессе метаболизма образуются два минорных моногидроксилированных метаболита под действием изофермента CYP3A4. Другие изоферменты, такие как CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 и CYP2D6, не принимают участия в процессе метаболизма.

В ходе исследований после достижения Css был обнаружен дутастерид в неизменном виде, 4’-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид, 6-гидроксидутастерид, 6,4’-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид.

Примерно 6% от принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде, остальное выводится в виде метаболитов. В моче обнаруживается менее 0,1% неизменного дутастерида. При низких концентрациях основной компонент выводится быстро всеми способами. При использовании дозы 500 мкг отмечается быстрый клиренс и T1/2 составляет 3–9 дней.

Исследования по изучению фармакокинетических свойств у пациентов разных возрастных групп не показали значимых отличий показателей. Коррекция дозы у пациентов в возрасте старше 65 лет не требуется.

Нарушение функции почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику лекарства Аводарт. Менее 0,1% вещества выделяется через почки, что не требует дополнительной коррекции дозы.

Исследования по влиянию нарушения функции печени на фармакокинетику лекарства не проводились.

Взаимодействие с другими препаратами

Ингибиторы CYP3A4 увеличивают концентрацию дутастерида в крови.

Ингибиторы CYP3A4 снижают клиренс дутастерида. Блокаторы кальциевых каналов не уменьшают клиренс дутастерида. Описанные эффекты взаимодействия не являются клинически значимыми, и коррекция дозы не требуется.

Изоферменты, такие как CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 и CYP2D6, не принимают участия в процессе метаболизма.

Дутастерид не вытесняет и не нарушает процесс связывания с белками таких препаратов, как варфарин, фенпрокумон, аценокумарол, диазепам, фенитоин. Перечисленные препараты также не оказывают влияния на дутастерид.

Не отмечается значимых влияний при взаимодействии дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином.

Не отмечается значимых влияний при взаимодействии дутастерида с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, кортикостероидами, НПВП, хинолоновыми антибиотиками и ингибиторами фосфодиэстразы V типа.

Лекарственная форма

Дозированная — в виде капсул для приема внутрь.

Условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей. Температура хранения — не выше 30 °С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 4 года. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

Рак предстательной железы (РПЖ)

Исследования проводились на 8000 мужчин в возрасте от 50 до 75 лет, у которых был отрицательный результат биопсии на наличие РПЖ и уровень ПСА от 2,5 до 10 нг/мл, при этом 1500 из них были больны РПЖ. Большая часть больных принадлежала группе дутастерида по сравнению с группой плацебо, при этом оценка по шкале Глисона достигала отметки 8–10 баллов. Количество случаев РПЖ с оценкой 5–6 и 7–10 не увеличивалось со временем. Связь между приемом дутастерида и высокой оценкой по шкале Глисона выявлена не была. Мужчинам, принимающим Аводарт, рекомендуется регулярно обследоваться на предмет развития РПЖ и уровня ПСА.

Дальнейшие исследования показали низкое количество новых случаев РПЖ у обеих групп (дутастерид и плацебо). Обнаруженные новые случаи не относились к оценке 8–10 баллов по шкале Глисона.

Многолетние наблюдения химиопрофилактики с использованием другого ингибитора 5альфа-редуктазы не выявили значимых различий в применении финастерида и плацебо по уровню выживаемости пациентов до и после диагностирования РПЖ.

Простат-специфический антиген (ПСА)

Для выявления РПЖ важным критерием является концентрация ПСЖ. Исследования показали, что после 6 месяцев лечения дутастеридом уровень ПСА в среднем снижается на 50%.

После 6 месяцев лечения дутастеридом должна быть установлена новая базовая концентрация ПСА. Контроль полученного уровня должен сохраняться в течение всего курса терапии и проводиться регулярно. Отклонение концентрации ПСА в сторону увеличения относительно наименьшего показателя будет говорить о возможном развитии РПЖ или нарушении режима лечения. Каждый результат должен быть тщательно изучен даже при нормальных концентрациях. Для сравнения результатов используются предыдущие оценки.

Использование дутастерида не оказывает влияния на диагностику концентрации ПСА после установления нового базового показателя.

Исходное значение концентрации ПСА достигается через 6 месяцев после отмены лечения.

Отношение концентрации свободного ПСА к общему не изменяется под действием дутастерида. Коррекция процентного содержания свободной составляющей ПСА не требуется.

Для диагностирования РПЖ у пациентов до использования дутастерида применяется пальцевое ректальное исследование или другие известные методы, которые необходимо повторять в течение лечения.

Нежелательные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы

Клинические исследования показали, что риск возникновения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы выше при комбинированной терапии дутастерида и альфа1-адреноблокаторов. Однако и в том и в другом случае частота развития нежелательных реакций оставалось незначительной. Связь между приемом дутастерида и сердечной недостаточностью не установлена.

Статистически значимых различий риска развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы между пациентами, принимающими дутастерид и плацебо, выявлено не было. Такие же результаты были получены при изучении влияния дутастерида на развитие инфаркта миокарда или инсульта.

Рак грудной железы

В ходе исследований были зарегистрированы редкие случаи развития рака грудной железы у мужчин на фоне приема дутастерида. Однако исследования, проведенные эпидемиологами, утверждают, что дутастерид не оказывает влияния на риск развития рака грудной железы.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости сообщать о любых изменениях, связанных с грудной железой.

Нарушение целостности капсулы

Содержимое капсул имеет способность всасываться через кожу. Следует исключить контакт с поврежденными капсулами, в противном случае область кожи, подверженную контакту, необходимо промыть с мылом.

Нарушения функции печени

Исследования влияния нарушения функции печени на фармакокинетические свойства не проводились. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Аводарта пациентам с нарушением функции печени и проводить регулярное наблюдение у врача.

Способность управлять автотранспортом

Препарат не оказывает влияние на способность управлять автотранспортом и производить работы, требующие повышенного внимания.

Условия отпуска из аптек

На территории России Аводарт в аптеке отпускается по рецепту.