Краткое описание
Avodart — препарат нового поколения, предназначенный для лечения гиперплазии предстательной железы. Лекарство выпускается в форме желатиновых капсул желтого цвета. Все они имеют маркировку «GX CE2». Для взрослых и пожилых пациентов рекомендуемая доза приема составляет 1 капсула в сутки. Действие препарата будет отмечено достаточно быстро, однако лечение составит не менее 6 месяцев.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Дутастерид - двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.
Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут средние значения концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижаются на 85% и 90% соответственно.
Показания
— в качестве монотерапии для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства;
— в качестве комбинированной терапии с альфа1-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и альфа1-адреноблокатора тамсулозина.
Способ применения и дозировка
Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
У взрослых мужчин (включая пожилых) рекомендуемая доза препарата Аводарт® составляет 1 капс. (500 мкг) 1 раз/сут.
Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект.
Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт® может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.
При приеме 500 мкг/сут через почки выделяется менее 0.1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.
В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт® у пациентов с нарушениями функции печени. Т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его Т1/2 составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт® пациентов с нарушениями функции печени.
Побочные действия
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по системам и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании пострегистрационного наблюдения
| Со стороны иммунной системы |
| Очень редко |
аллергические реакции (включая сыпь, зуд, крапивницу, локализованный отек) и ангионевротический отек |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки |
| Редко |
алопеция (преимущественно потеря волос на теле) или гипертрихоз |
| Нарушение психики |
| Очень редко |
депрессивное состояние |
| Со стороны репродуктивной системы и грудных желез |
| Очень редко |
тестикулярная боль, тестикулярный отек |
Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании данных клинических исследований (нежелательные явления, связанные применением дутастерида в качестве монотерапии)
В третьей фазе плацебо-контролируемых исследований с применением дутастерида по сравнению с плацебо исследователи оценивали нежелательные явления, связанные с приемом дутастерида:
| Нежелательное явление |
Возникновение нежелательного явления в 1-й год применения |
Возникновение нежелательного явления во 2-й год применения |
Плацебо
(n=2158) |
Дутастерид
(n=2167) |
Плацебо
(n=1736) |
Дутастерид
(n=1744) |
| Эректильная дисфункция2 |
3% |
6% |
1% |
2% |
| Снижение либидо2 |
2% |
4% |
<1% |
<1% |
| Нарушение эякуляции2 |
<1% |
2% |
<1% |
<1% |
| Нарушения со стороны грудных желез1 |
<1% |
1% |
<1% |
1% |
1 - включая болезненность и увеличение грудных желез.
2 - нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения и влияние дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно.
Нежелательные явления, связанные с применением дутастерида в комбинации с тамсулозином
Представленные ниже нежелательные явления были зарегистрированы в исследовании CombAT (сравнение приема дутастерида 500 мкг и тамсулозина 400 мкг 1 раз/сут в качестве монотерапии или в виде комбинации в течение 4 лет) и оценены исследователями с кумулятивным эффектом ≥1%).
| Нежелательное явление |
Возникновение нежелательного явления во время периода применения тамсулозина в комбинации с дутастеридом |
| 1-й год |
2-й год |
3-й год |
4-й год |
| Комбинация1(n) |
(n=1610) |
(n=1428) |
(n=1283) |
(n=1200) |
| Дутастерид |
(n=1623) |
(n=1464) |
(n=1325) |
(n=1200) |
| Тамсулозин |
(n=1611) |
(n=1468) |
(n=1281) |
(n=1112) |
| Эректильная дисфункция3 |
| Комбинация |
6% |
2% |
< 1% |
< 1% |
| Дутастерид |
5% |
2% |
< 1% |
< 1% |
| Тамсулозин |
3% |
1% |
< 1% |
< 1% |
| Снижение либидо3 |
| Комбинация |
5% |
< 1% |
< 1% |
0% |
| Дутастерид |
4% |
1% |
< 1% |
0% |
| Тамсулозин |
2% |
< 1% |
< 1% |
< 1% |
| Нарушение эякуляции3 |
| Комбинация |
9% |
1% |
< 1% |
< 1% |
| Дутастерид |
1% |
< 1% |
< 1% |
< 1% |
| Тамсулозин |
3% |
< 1% |
< 1% |
< 1% |
| Нарушения со стороны грудных желез2 |
| Комбинация |
2% |
< 1% |
< 1% |
< 1% |
| Дутастерид |
2% |
1% |
< 1% |
< 1% |
| Тамсулозин |
< 1% |
< 1% |
< 1% |
0% |
| Головокружение |
| Комбинация |
1% |
< 1% |
< 1% |
< 1% |
| Дутастерид |
< 1% |
< 1% |
< 1% |
< 1% |
| Тамсулозин |
1% |
< 1% |
< 1% |
0% |
1 - комбинация = дутастерид 500 мкг 1 раз/сут + тамсулозин 400 мкг 1 раз/сут;
2 - включая болезненность и увеличение молочных желез;
3 - нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения. Влияние дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим ингибиторам 5α-редуктазы.
Аводарт® противопоказан женщинам и детям.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Передозировка
При назначении дутастерида до 40 мг/сут однократно (в 80 раз выше терапевтической дозы) в течение 7 дней значимых побочных эффектов не отмечалось. При проведении клинических исследований пациенты в течение 6 месяцев получали дутастерид в дозе 5 мг ежедневно, при этом каких-либо дополнительных побочных эффектов к тем, что наблюдались на фоне приема дутастерида в дозе 500 мкг, обнаружено не было.
Лечение: специфического антидота дутастерида нет, поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 человека. Следовательно, в присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.
При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другие блокаторы кальциевых каналов при одновременном применении с дутастеридом не уменьшают клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови в присутствии ингибиторов CYP3A4 не является клинически значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости корректировать его дозу.
In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6.
Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.
In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.
При проведении исследований взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином у человека каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий не отмечалось.
При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, НПВП, ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа и хинолоновыми антибиотиками какого-либо значимого нежелательного лекарственного взаимодействия не наблюдалось.
1% от суммы покупки
1 Бонус за 25 рублей
Аводарт капсулы 0,5мг 90 шт.
Аводарт капсулы 0,5мг 90 шт.
Аводарт капсулы 0,5мг 90 шт.