Аторис

Аторис, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Аторис является гиполипидемическим средством из группы статинов. Понижает уровень липидов в крови и холестерина, оказывает антиатеросклеротический эффект. Назначается при высоких сердечно-сосудистых рисках и патологиях, связанных с повышенным уровнем липидов в крови. Применяется как самостоятельное лечебное средство и в комплексном лечении.

Производитель

Препарат Аторис производится словенской фармацевтической компанией КRКA, d.d., которая находится по адресу Novo mesto, Smarjeska cesta 6. Конечная стадия производства осуществляется российской компанией ОАО «КРКА-РУС», по адресу г. Истра, ул. Московская, 50. Тел.: (496) 994-70-70.

По всем вопросам, касающимся данного лекарственного средства, в России обращаться в ОАО «КРКА, д.д.» Тел.: (495) 981-11-88.

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение на лекарственное средство Аторис выдано словенской фармкомпании КRКA, d.d. в 2009 году.

Группа препаратов

Статины. Гиполипидемическое средство. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Действующее вещество

Лекарство Аторис содержит одно действующее вещество — аторвастатин кальция (аторвастатин). Оказывает гиполипидемическое действие.

Механизм основан на ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы, которая влияет на фермент, катализирующий образование мевалоновой кислоты, участвующей в синтезе стеролов, включая холестерин. Данные соединения в печени включаются в состав липидов низкой плотности. Также происходит увеличение числа специфических рецепторов на поверхности клеток, что повышает захват и катаболизм липидов.

Уменьшение содержания в крови холестерина, липидов низкой плотности, аполипопротеина В и триглицеридов снижает вероятность атеросклероза и сердечно-сосудистых осложнений. Антиатеросклеротическое действие усиливается действием аторвастатина на сосуды и кровь, вызванное улучшением расширения сосудов и подавлением синтеза изопреноидов, отвечающих за рост сосудистых клеток.

Аторвастатин обладает высокой эффективностью, уменьшает уровень холестерина и липидов низкой плотности даже при гиперхолестеринемии, трудно поддающейся терапии гиполипидемическими средствами.

Формы выпуска

Таблетки для перорального употребления выпускаются в нескольких дозировках.

Дозировка:

• 10 мг;
• 20 мг;
• 30 мг;
• 40 мг.

Таблетки находятся в полимерном блистере с алюминиевой фольгой по 10 штук.

Упаковка

Таблетки для перорального употребления 10, 20, 30, 40 мг в полимерном блистере с алюминиевой фольгой по 10 штук упакованы в картонную коробку. В картонной упаковке находится 3 или 9 блистеров таблеток дозировкой 10 или 20 мг, 3 блистера дозировкой 30 мг, 3 блистера дозировкой 40 мг.

Состав

Таблетки для перорального приема	1 таблетка
активное вещество: аторвастатин кальция (аторвастатин)	Содержание зависит от дозировки таблетки
вспомогательные компоненты: магния стеарат, кальция карбонат, повидон, натрия лаурилсульфат, МКЦ, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия.

 

Пленочная оболочка содержит диоксид титана, поливиниловый спирт, макрогол, тальк.     

Аторвастатина в 1 таблетке дозировки 10, 20, 30, 40 мг содержится 10,36; 20,72; 31,08; 41,44 мг соответственно.

Дозировка

Таблетки принимаются перорально. Можно пить независимо от приема пищи в любое время суток, однако есть нюансы (подробнее в разделе «Способ применения»). Следует соблюдать равные временные интервалы между приемом таблеток.

В большинстве случаев взрослым назначается 10 мг 1 раз в сутки. Подбор дозы производится на основе патологии и исходного значения липопротеинов в крови. Дальнейшая корректировка зависит от полученного результата обследования на содержание липидов в крови через месяц. Она может остаться прежней или увеличиться. Максимальная суточная доза составляет 80 мг в сутки. Детям старше 12 лет назначается та же начальная доза, что и взрослым (10 мг 1 раз в сутки).

Терапевтический эффект является нарастающим, становится заметен через полмесяца и достигает максимума через месяц, поэтому дозировка не корректируется ранее чем через 4 недели. Максимальный эффект достигается чрез месяц и сохраняется в течение всего периода лечения.

В начале лечения и при увеличении дозы каждые 2-4 недели проводится контроль содержания липидов в крови для соответствующей корректировки дозы, которая должна проводиться с 1 раз в 4 недели.

Ориентиром для корректировки служат следующие значения полученных результатов анализов. При исходном уровне 190 мг/дл минимальный целевой уровень липидов должен составлять 160 мг/дл, при 160 мг/дл — 130 мг/дл, при 130 мг/дл — 100 мг/дл.

При всех показаниях стартовой дозой является 10 мг в сутки. Далее производится индивидуальная корректировка дозы на основании данных обследования. Постепенное увеличение производится каждые 4 недели до 40 мг в сутки. Затем либо производится увеличение дозы до 80 мг в сутки, либо назначается комбинация с секвестрантом желчных кислот.

Схема лечения и дозы приведены для взрослых и подростков, детям младше 12 лет назначается редко, доза при этом применяется чуть меньшая, чем для взрослых. Терапия должна проводиться под контролем специалиста.

Показания к применению

Применяется для лечения взрослых и детей старше 10 лет. Приобрести Аторис в аптеке можно только по рецепту, даже если это покупка онлайн.

Основные показания:

• различные виды гиперхолестеринемии;
• нарушения обмена липопротеинов;
• гиперглицеридемия различной этиологии;
• дисбеталипопротеинемия (как дополнение к диете);
• нарушения системы кровообращения;
• в комплексе с другими гиполипидемическими методами терапии;
• как дополнение к диете для уменьшения общего Хс и Хс-ЛПНП;
• для снижения апо-В и ТГ в крови.

Также назначается при следующих заболеваниях:

• стенокардия;
• ишемическая болезнь сердца;
• острый инфаркт миокарда;
• инсульт;
• сахарный диабет;
• первичная и вторичная гипертензия;
• при подозрении на инфаркт миокарда;
• при подозрении на заболевания сердечно-сосудистой системы, связанные с уровнем холестерина и липидов;
• в качестве дополнения к другим ЛС при терапии сердечно-сосудистых заболеваний;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений.

Самые частые показания к применению:

• гиперлипидемия. Чаще назначается в качестве основного лечебного средства;
• профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Чаще назначается как дополнительное средство комплексного лечения.

Передозировка

При передозировке происходит усиление побочных явлений и извращение основного терапевтического воздействия, что в некоторых случаях может привести к летальности.

При заболеваниях печени, приеме некоторых ЛС, неправильном приеме лекарства возможна кумуляция, что увеличивает вероятность передозировки. Вероятность передозировки увеличивается при одновременном приеме с ЛС, замедляющими выведение препарата из организма или при патологиях с аналогичным эффектом.

Незначительная передозировка устраняется промыванием желудка и приемом адсорбентов. При тяжелых отравлениях обязательна неотложная врачебная помощь. Специфического антидота нет. При передозировке проводится терапия, направленная на устранение последствий.

Противопоказания

Препарат Аторис имеет противопоказаний, поэтому назначение производится на основе анализа общего состояния здоровья.

Противопоказания:

• гепатит;
• гиперчувствительность;
• печеночная недостаточность;
• цирроз печени;
• миопатия;
• токсические поражения печени;
• тиреоидит;
• после хирургических операций;
• фиброз печени;
• высокая активность печеночных трансаминаз (втрое выше нормы);
• острая форма инфекционных заболеваний;
• алкоголизм;
• гипергликемия;
• мышечные патологии;
• беременность;
• гипертиреоз;
• лактационный период;
• сепсис;
• нарушения электролитного баланса;
• артериальная гипотензия;
• судороги;
• гипотиреоз;
• травмы;
• рабдомиолиз;
• пожилой возраст (после 70 лет);
• метаболические нарушения;
• детский возраст (до 10 лет);
• дефицит лактазы, лактозная непереносимость, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Обладает средней переносимостью. На переносимость Аториса влияет наличие провоцирующих факторов.

Возможны следующие побочные действия:

1. ЦНС: бессонница, недомогание, головокружение, паралич лицевого нерва, эмоциональная лабильность, сонливость, депрессия, повышенная утомляемость, парестезии, периферическая нейропатия, астенический синдром, мигрень, гиперкинез, амнезия, гиперстезии, нарушение координации движений.
2. ЖКТ: рвота, запор, гастроэнтерит, отрыжка, стоматит, гастрит, повышение аппетита, диспепсия, язва желудка, тошнота, хейлит, метеоризм, диарея, эзофагит, анорексия, сухость во рту, дисфагия, эрозивно-язвенные поражения слизистой рта, колит, язва двенадцатиперстной кишки, мелена, кровоточивость десен, ректальное кровотечение, тенезмы.
3. Кроветворная система: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения, повышение уровня гликозилированного гемоглобина.
4. Гепатобиллиарная система: гепатит, холестаз, панкреатит, холестатическая желтуха, желчная колика, нарушение функции печени.
5. Опорно-двигательный аппарат: кривошея, миопатия, бурсит,  артралгия, артрит, мышечные судороги, миозит, рабдомиолиз, ригидность шейных мышц, разрыв сухожилия, судороги мышц ног, миастения, мышечный гипертонус, тендосиновит, контрактуры суставов.
6. Мочеполовая система: дизурия, вторичная почечная недостаточность, обострение урогенитальных заболеваний, нефрит, цистит, периферические отеки, нефролитиаз, метроррагия, импотенция, гематурия, альбуминурия, поллакиурия, маточное кровотечение, никтурия, снижение либидо, недержание мочи, ишурия, позывы на мочеиспускание, вагинальное кровотечение, эпидидимит, нарушение эякуляции.
7. Сердечно-сосудистая система: вазодилатация, нарушение работы миокарда, повышение артериального давления, аритмия, сердцебиение, обморок, постуральная гипотензия, флебит, стенокардия.
8. Органы чувств: паросмия, боль в животе, извращение вкуса, боль в груди, абдоминальная боль, шум в ушах, потеря слуха, боль в спине.
9. Иммунная система: сыпь, анафилаксия, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница, синдром Лайелла, генерализованный отек.
10. Кожные покровы: алопеция, контактный дерматит, акне, полиформная экссудативная эритема, ксеродермия, экзема, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит, петехии, повышенное потоотделение, язвы кожи, себорея, экхимозы.
11. Обмен веществ: гипергликемия, увеличение массы тела, гипогликемия, повышение креатинфосфокиназы и щелочной фосфаазы, подагра, увеличение АЛТ или АСТ.
12. Прочие: ринит, амблиопия, пневмония, сухость конъюнктивы, диспноэ, нарушение аккомодации, назофарингит, кровоизлияние в глаз, бронхит, глаукома, бронхиальная астма, носовое кровотечение, гриппоподобный синдром, повышенная температура тела, синусит, фотосенсибилизация, фарингит.

Наиболее частыми побочными действиями являются: головная боль, диарея, тошнота, бессонница, астенический синдром, запор, диспепсия, миалгия, метеоризм.

При выраженности указанных выше побочных эффектов или при появлении не указанных в инструкции прием лекарства следует прекратить и проинформировать о симптоматике врача.

Способ применения

До начала лечения Аторисом необходимо перейти на диету, понижающую содержание липидов в крови. Диета соблюдается на протяжении всего периода лечения.

Перед началом терапии необходимо добиться снижения гиперхолестеринемии при помощи физических упражнений, снижения веса, устранением причины данного явления.

Принимать предпочтительно утром. Не запивать соками, содержащими цитрусовые, особенно грейпфрут.

В случае пропуска приема двойную дозу принимать не следует, прием следующей таблетки производится по схеме. Увеличение частоты приема приводит к изменению терапевтического воздействия, усилению побочных эффектов, передозировке.  

Применение при беременности и кормлении грудью

Липиды и холестерин важны для развития плода и младенца, поэтому статины противопоказаны в период беременности и грудного вскармливания. На сегодняшний день нет данных о безопасности Аториса для младенца и плода.

Активное вещество проникает через плаценту. Его уровень в печени плода равен содержанию в крови матери. В исследованиях были получены такие негативные эффекты при беременности, как снижение выживаемости при рождении и новорожденных, мутации, задержка развития, врожденные аномалии.

Действующее вещество проникает в грудное молоко. Уровень в плазме и печени младенца равен половине от содержания в материнском молоке. Во избежание негативного влияния на младенца грудное вскармливание на период лечения необходимо прервать.

Фармакологическое действие

Препарат Аторис оказывает выраженный и стойкий эффект, относится к статинам третьего поколения. Снижает количество холестерина и липидов низкой плотности в крови, воздействуя на ГМГ-КоА-редуктазу и специфические рецепторы на поверхности клеток, предотвращая образование мевалоновой кислоты, из которой затем синтезируются стеролы. Увеличение рецепторов снижает образование липидов низкой плотности.

Повышает уровень липидов высокой плотности и аполипопротеина А. Понижает количество общего холестерина на 31-47%, липидов на — 41-62%, аполипопротеина В — на 33-50%, триглицеридов — на 15-33%. Уменьшение содержания в крови вышеуказанных веществ снижает вероятность сердечно-сосудистых осложнений. Антиатеросклеротический эффект также обеспечивается воздействием Аториса на сосуды и кровь, которое заключается в улучшении расширения сосудов и воздействии на соединение, влияющее на рост сосудистых клеток.

Рекомендован к применению только после того, как другие меры (диета, аппаратные методы, снижение веса), призванные снизить уровень холестерина и липидов низкой плотности, не дали ожидаемого результата.

Синонимы

Аторис в аптеке продается по рецепту. Если его нет в наличии, можно приобрести синонимы, содержащие идентичные активные вещества: Липримар, Торвакард, Тулип, Аторвастатин, Аторвастатин-Тева, Новостат, Атомакс, Аторвастатин-К, Аторвастатин Алкалоид, Торвас, Вазатор, Аторвастатин-СЗ, Аторвастатин кальция, Аторвастатина кальция тригидрат, Торвалип, Аторвастатин-лексвм, Аторвокс, Липофорд, Аторвастатин кальция (порошок), Аторвастатин-OBL, Атор, Анвистат, Аторвастатин-нанолек, ТГ-тор, Липона, Липтонорм, Аторвастатин авексима, Аторвастатин-Алси, Аторвастатин Медисорб, Аторвастатин.

К аналогам относятся препараты из той же группы со схожим действием.

Аналоги на основе флувастатина: Лескол, Лескол форте.

Аналоги на основе ловастатина: Ловакор, Кардиостатин, Мевакор, Ловастатин, Холетар, Ловастерол, Медостатин, Ровакор.

Аналоги на основе питавастатина: Ливазо.

Аналоги на основе правастатина: Липостат, Правастатин.

Аналоги на основе розувастатина: Акорта, Розистарк, Крестор, Рустор, Ро-статин, Кардиолип, Мертенил, Роксера, Липопрайм, Реддистатин, Розарт, Розувастатин, Розукард, Розувастатин кальция, Розулип, Розуфаст, Сувардио, Тевастор.

Аналоги на основе церивастатина натрия: Липобай.

Аналоги на основе симвастатина: Вазилип, Симвалимит, Зокор, Симвастол, Акталипид, Атеростат, Симгал, Веро-Симвастатин, Симвор, Зокор форте, Симло, Симвакол, Зорстат, Овенкор, Симвакол, Симвастатин, Синкард, Холвасим.

Аналоги не могут выступать равноценной заменой по причине некоторых различий в составе и терапевтическом действии. Выбор аналога зависит от особенностей заболевания. Применять аналоги без консультации врача нельзя по причине возможного ухудшения течения заболевания.

Фармакокинетика

После попадания в ЖКТ быстро всасывается почти полностью. Максимум уровня в крови достигается через 1-2 часа.

Одновременный прием пищи несколько влияет на всасывание препарата. Пища снижает скорость и время абсорбции препарата (на 26 и 10 % соответственно), но почти не влияет на снижение уровня липидов.

В вечернее время усваивается хуже, чем в утреннее (на 30 %), степень всасывания также зависит от дозы.

Биодоступность не превышает 30% из-за пресистемного метаболизма в ЖКТ. С белками плазмы связывается более 98% препарата. Проникновение через ГЭБ минимально.

Метаболизм преимущественно печеночный, под действием изоферментов образуются активные метаболиты, которые оказывают идентичное действующему веществу ингибирующее воздействие на ГМГ-КоА-редуктазу. Часть препарата мало задействована в кишечно-печеночной рециркуляции.

70% эффективности препарата обеспечивают активные метаболиты, действие сохраняется более суток. Период полувыведения составляет 14 ч. Экскреция преимущественно печеночная, почками выводится около 2% принятой дозы.

Высокий процент связывания с белками делает неэффективным гемодиализ.

Печеночная недостаточность влияет на фармакокинетику (Cmax выше нормы в 15 раз, AUC — в 10 раз).

У пожилых концентрация активного компонента в крови повышается в 30-40 раз, что требует корректировки дозы.

Фармакокинетика препарата у женщин несколько отличается от таковой у мужчин (Cmax выше нормы на 20%, AUC ниже на 10%).

Почечные заболевания практически не влияют на экскрецию и не требуют корректировки доз.

Взаимодействие с другими препаратами

Назначение совместно с ЛС на основе циклоспорина во избежание большего, чем следует, падения уровня липидов.

Сочетание с Итраконазолом дает усиление эффекта.

Антациды снижают концентрацию активного вещества втрое.

Не рекомендуется назначать с производными фиброевой кислоты по причине изменения фармакотерапевтического действия в сторону усиления.

При приеме Дигоксина повышается содержание активного компонента в крови на четверть.

Совместное употребление с Колестиполом дает увеличение гиполипидемического эффекта.

Влияет на эффективность и фармакокинетику пероральных контрацептивов.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы усиливают эффект.

Сочетание с Циметидином влияет на выработку эндогенных стероидных гормонов.

Комбинация с Колхицином дает усиление некоторых побочных эффектов.

В сочетании с Типранавиром или Ритонавиром доза должна быть минимальной.

Назначение с антибиотиками на основе эритромицина и кларитромицина приводит к нежелательному усилению эффекта активного вещества.

Ингибиторы белка ОАТP1В1 влияют на фармакокинетику действующего вещества.

Прием с Варфарином усиливает свертываемость крови.

Сочетание с ингибиторами CYP3A4 чревато изменением фармакокинетики и усилением некоторых побочных эффектов.

Не принимать с Дилтиаземом из-за усиления действия активного вещества.

Применение с Эзетимибом вызывает нежелательные реакции

Комбинация с иммунодепрессантами приводит к чрезмерному усилению терапевтического воздействия лекарства.

Совместно с Боцепревиром и другими ингибиторами протеазы необходимо применять минимальную дозу.

При одновременном приеме с лекарствами, содержащими магний и алюминий, снижается концентрация действующего вещества в крови.

Не рекомендуется сочетать со Спиронолактоном.

Сочетание с противогрибковыми лекарствами азоловой группы усиливает эффект Аториса.

Комбинация с Телапревиром требует применения самой низкой дозы.

Прием совместно с никотиновой кислотой вызывает снижение уровня липидов больше необходимого.

Не рекомендуется применение с Нефазодоном из-за усиления некоторых побочных явлений.

Прием совместно с фибратами усиливает проявление некоторых побочных явлений.

При наличии эндокринных нарушений, особенно гипотиреоидизма, высок риск неблагоприятного влияния.

Не назначается при наследственных мышечных нарушениях.

При перенесенном токсическом влиянии статинов на мышечную ткань не назначается.

Не рекомендуется лицам старше 70 лет.

Употребляющим алкоголь в существенных количествах назначать не рекомендуется.

Сочетанный прием с алкоголем не рекомендован, так как возможно влияние на эффективность.

Не применять вместе с макролидами и азолами.

О взаимодействии с другими лекарственными средствами информации нет, поэтому любые другие комбинации должны быть исключены.

Лекарственная форма

Аторис выпускается в одной лекарственной форме — в виде таблеток для перорального употребления. Таблетки с пленочной оболочкой имеют круглую двояковыпуклую форму. Цвет оболочки такой же, как и всей таблетки в целом — белый (или с оттенком).

Условия хранения

Условия хранения должны обеспечивать температуру не выше +25°С, пониженную влажность и отсутствие солнечного света. Лекарство следует хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности

Срок годности Аториса составляет 2 года. По прошествии срока годности лекарство применять не рекомендуется.

Особые условия

При лечении Аторисом женщины должны пользоваться надежными мерами контрацепции. При планировании беременности прием препарата прекращается как минимум за месяц до зачатия. При наступлении беременности в период терапии прием лекарства прекращается.

Следует иметь в виду, что пища замедляет всасывание препарата. На терапевтическом влиянии данное условие сказывается незначительно.

Тем, кто находится в группе риска, следует учесть, что препарат содержит лактозу (в виде лактозы моногидрата).

Перед началом терапии обязателен переход на гипохолестеринемическую диету, которая должна соблюдаться и во время лечения.

Пожилой возраст существенно влияет на фармакокинетику, что требует уменьшения дозы.

Нарушение работы почек влияет на фармакокинетику активного вещества и степень снижения концентрации липопротеинов в крови несущественно, поэтому коррекция дозы не нужна.

Применение статинов для снижения уровня липидов в крови приводит к изменению биохимических показателей функции печени. Контроль начинается до начала лечения, затем проводится через каждые 2 недели, а также после каждого повышения дозы.

Изменение активности печеночных ферментов происходит в течение первых 3-х месяцев лечения. При повышении уровня трансаминаз контроль производится до возвращения показателя к норме. Если уровень превышен более чем в 3 раза, производится корректировка дозы в сторону снижения либо прекращение терапии.

Вероятность стойкого повышения уровня трансаминаз втрое выше нормы зависит от дозировки, при дозах менее 80 мг она составляет 0,2-0,6%, при дозе 80 мг она равна 2,3%.

При появлении миалгии, мышечной слабости, существенного повышения креатинфосфокиназы и миопатии необходимо снизить дозу или отменить лечение.

При назначении совместно с лекарствами, вызывающими понижение уровня липидов, необходимо взвешивать потенциальную пользу и степень риска и контролировать состояние пациента на предмет неблагоприятной симптоматики.

При появлении боли или слабости в мышцах, особенно при наличии недомогания и лихорадки, необходимо обратиться к врачу.

Повышение вероятности развития почечной недостаточности препарат отменяется.

Применение в педиатрии не распространено, назначается только в исключительных случаях детям после 10 лет.

Оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами только при наличии выраженных побочных эффектов.

При печеночной недостаточности повышается степень кумуляции действующего вещества.

При заболеваниях ЖКТ фармакокинетика и распределение активного компонента в организме может меняться.

При печеночной недостаточности необходимо снижение дозы, а в некоторых случаях отмена препарата.

При замедлении выведения действующего вещества (из-за заболеваний и лекарств, замедляющих выведение) возможно усиление побочных эффектов и изменение терапевтического воздействия, поэтому назначение требует контроля состояния.

Условия отпуска из аптек

Лекарство Аторис можно приобрести в аптеке по рецепту.