Атенолол

Атенолол, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Препарат относится к селективным бета-блокаторам, необходимым для поддержания здоровья кардиологических пациентов, в том числе перенесших инфаркт миокарда. Во время приема реализуются все необходимые для таких пациентов эффекты, а именно:

антиангинальный, антигипертензивный и антиаритмический.

Производитель

Данный фармакотерапевтический препарат выпускается компанией Shreya Life Sciences, Pvt.Ltd. Контакты: Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери, Мумбай — 400 099, Индия.

Страна происхождения

Индия.

Группа препаратов

Бета1-адреноблокатор селективный.

Код ATX: С07АВ03(Atenolol)

Действующее вещество

В качестве действующего компонента лекарство содержит атенолол, избирательно блокирующий бета1-адренорецепторы. При этом наблюдается уменьшение образования цАМФ из АТФ, внутриклеточной транспортировки Са2+. Прием per os приводит к снижению сердечного выброса, ОПСС, минутного объема крови и активности РААС, потребности сердечной мышцы в кислороде и ее сократимости, а также аритмогенных воздействий на проводящую систему. Реализуются гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное влияния.

Формы выпуска

На сегодняшний день Атенолол в аптеке — это таблетки с пленочной оболочкой (25 мг, 50 мг, 100 мг).

Упаковка

Банка или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой лакированной фольги помещены в картонной пачке.

Состав

Включены: основное вещество — атенолол 50 мг или 100 мг, вспомогательные — крахмал кукурузный, повидон низкомолекулярный, лактоза, этанол, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия.

Дозировка

Во время терапии регулярно контролировать ЧСС, АД, сахар, следить за проявлениями СН. Дозирование зависит от патологии:

• Артериальная гипертензия сначала 50 мг 1 р/сутки. Для стабилизации состояния требуется 1-2 нед. Если необходимо — увеличить до 100 мг. Назначение свыше 100 мг нецелесообразно в связи с риском побочных эффектов, а не терапевтических.
• ИБС, тахисистолия — 50 мг 1 р/ сутки.
• Стенокардия — 50 мг в сутки, с возможным увеличением до 100 мг/сутки.
• У пожилых сначала — 25 мг (под контролем АД, ЧСС).
• Больным на гемодиализе — 25 или 50 мг/сутки сразу после

процедуры, проводимой в стационаре из-за возможного снижения АД.

Показания к применению

Широко применяется при следующих состояниях: стенокардия (исключение — стенокардия Принцметала); профилактика наджелудочковой тахиаритмии, артериальная гипертензия, острый инфаркт миокарда (при стабильной гемодинамике), тахикардии синусовые, предсердные, желудочковые, пароксизмальные и др., экстрасистолии, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, гипертонический тип НЦД; гипертрофическая кардиомиопатия, феохромоцитома, тиреотоксикоз, эссенциальный тремор; мигрень.

Передозировка

В случае превышения разрешённого по инструкции дозирования возможна следующая симптоматика: сильное урежение пульса, АV блокада II-III степени, нарастание СН, затрудненное дыхание, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковые экстрасистолии, цианоз конечностей, судороги, гипотензия, гипогликемия.

Лечение следующее: промыть желудок и сорбенты; при бронхоспазме — ингаляционно или в/в бета2-адреномиметики; если нарушена AV проводимость, брадикардия — в/в 1-2 мг атропина, эпинефрина или установка временного кардиостимулятора; желудочковая экстрасистолия — лидокаин; пониженное АД — перевести в положение Тренделенбурга. При отсутствии симптоматики отека легких — в/в применение растворов-заменителей плазмы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при ХСН — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам. Возможно провести диализ.

Противопоказания

Не разрешено применять данное лекарственное средство, если выявлены:

• гиперчувствительность,
• синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин),
• SA блокада,
• СССУ,
• AV-блокада II–III ст.,
• артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст.),
• кардиогенный шок,
• нарушенное периферическое кровообращение,
• беременность,
• лактационный период,
• декомпенсация острой или хронической СН,
• кардиомегалия без СН,
• стенокардия Принцметала,
• совместное назначение с ингибиторами МАО;
• дети до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности);
• лица на гемодиализе.

С осторожностью: у лиц с СД, метаболическим ацидозом, гипогликемией, ХОБЛ, AV-блокадой I ст., депрессией, псориазом, беременных и пожилых, с феохромоцитомой. Также возможно снижение продукции слезной жидкости, что важно для лиц, применяющих контактные линзы.

Побочные действия

Во время применения лекарства Атенолол не исключено развитие нежелательных явлений: утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия, беспокойство, спутанное сознание, короткая потеря памяти, галлюцинации, парестезии, судороги; нарушение зрения, внимания, мышечная слабость, судороги; снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит; брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости, AV-блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, СН, гипотензия, синкопе, васкулит, боль в груди, симптомы ангиоспазма, сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, боли в животе, нарушенное функционирование печени, запор, диарея; обратимая алопеция, гипергидроз, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидные явления, гипогликемия; заложенность носа, одышка, ларинго- и бронхоспазм; гипергликемия (у пациентов с СД 2 типа), гипогликемия (у лиц, применяющих инсулин), гипотиреоз; зуд кожи, сыпь, эритема, крапивница; усиление потоотделения, обострение псориаза; лейко-, тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение активности "печеночных" ферментов; боли в спине, суставах; синдром "отмены" (усиление проявлений стенокардии, повышенное АД).

Способ применения

Приём пероральный, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначается при необходимости после сопоставления риска для плода и пользы для матери. Оказываемое влияние на плод заключается во внутриутробной задержке роста, гипогликемии, урежении сердцебиения. При грудном вскармливании препарат Атенолол противопоказан, так как выделяется с грудным молоком.

Фармакологическое действие

Селективно блокирует бета1-адренорецепторы. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина.

Гипотензия связана с уменьшением активности РААС, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС, снижением систолического и диастолического АД, ударного и минутного объема крови. Эффект длится 24 ч, при регулярном приеме стабилизация отмечается к концу 2-й недели.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных влияний на проводящую систему сердца, снижением скорости прохождения возбуждения через SA и АV узел, удлинением рефрактерного периода.

Антиангинальный эффект обеспечивается снижением миокардиальной потребности в кислороде, уменьшением ЧСС (в покое, при нагрузке), сократимости миокарда.

В отличие от неселективных адреноблокаторов в усредненных терапевтических дозах меньше влияет на органы, содержащие бета2-адренорецепторы и на УВ обмен. Обладает меньшим отрицательным батмо-, хроно-, ино- и дромотропным эффектами.

Повышает выживаемость людей после инфаркта миокарда (снижается частота аритмий, приступов стенокардии). При больших дозировках (> 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на 2 подтипа бета-адренорецепторов.

Синонимы

Замену фармпрепарата можно провести с помощью аналогов, среди которых есть лекарства, идентичные по основному веществу или по реализуемым эффектам. Средства, содержащие один основной компонент или в комбинации с другими веществами (например, диуретиками): Атенолол-Никомед, Атенобене, Атенова, Атеносан, Тенормин, Атенолол композитум Сандоз и др. Примеры бета-блокаторов со схожими действиями следующие: Метопролол, Небиволол, Бисопролол и др. Лекарства отличаются друг от друга местом производства, ценой и некоторыми другими характеристиками. Назначение того или иного препарата находится в компетенции специалистов: кардиолога или терапевта.

Фармакокинетика

Данное медицинское средство абсорбируется из жкт быстро, не полностью (50-60%). Биодоступность — 40-50%, достижение максимальной плазменной концентрации происходит за 2-4 ч. Связывание с белками крови — 6-16%. Метаболизма в клетках печени практически не отмечается. Характерна плохая проницаемость через ГЭБ, незначительная — через плацентарный барьер и в малых количествах обнаруживается в грудном молоке.

Т1/2 — 6-9 ч (возрастает у пожилых людей). Выведение через почки путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном состоянии). Нарушенное функционирование почек способствует увеличению Т 1/2 и кумуляции: если клиренс креатинина < 35 мл/мин/1,73 м2 — Т1/2 составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина < 15 мл/мин/1,73 м2 — свыше 27 ч (требуется снизить дозу). Выводится при гемодиализе.

Взаимодействие с другими препаратами

Антиаритмики, фенитоин и средства для наркоза усиливают кардиодепрессивное влияние (брадикардия, аритмии, гипотензия, СН). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды — способствуют отрицательному хроно-, дромо- и батмотропному эффектам, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемии. НПВС, эстрогены, ГКС, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды — замедляют всасывание.

Пролонгирует эффекты антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционные влияния кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС.

С гипотензивными фармпрепаратами или нефидипином — чрезмерное понижение АД. При одновременном приеме с производными эрготамина, ксантина, эффективность атенолола снижается.

При прекращении комбинированного приёма атенолола с клонидином терапию клонидином продляют еще на несколько дней после отмены лекарства Атенолол.

При необходимости в-в ведения верапамила это рекомендовано делать не ранее, чем через 48 ч после отмены средства Атенолол.

Одновременное применение с лидокаином — уменьшение его выведения и повышение риска токсических эффектов лидокаина. Совместно с производными фенотиазина приводит к увеличению концентрации каждого из препаратов.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином — взаимное подавление эффектов. Не рекомендовано одновременное применение с ингибиторами МАО из-за выраженного снижения АД, при этом перерыв между назначением средств должен быть не менее 14 дней.

Аллергены для иммунотерапии и кожных проб повышают риск тяжелых аллергических последствий.

Циметидин способствует увеличению уровня в плазме крови. В/в йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества повышают риск анафилаксии.

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

Практически не уменьшает бронходилатацию во время приема изопротеренола.

Лекарственная форма

Твердая

Условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от УФ-лучей и детей, при температуре не более 25 ºС.

Срок годности

Не использовать препарат Атенолол по истечении 2 лет.

Особые условия

Контроль за пациентами должен включать: ЧСС и АД; глюкоза крови у лиц с СД; функции почек — у пожилых людей.

Целесообразно научить больного подсчитывать пульс и проинформировать о необходимости обращения к врачу при ЧСС <50 уд./мин. В отличие от неселективных адреноблокаторов практически не усиливает гипогликемию от инсулина и не препятствует возвращению уровня сахара до нормы.

Противопоказана резкая отмена из-за опасности тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, а у больных с ИБС — в связи с увеличением количества и тяжести ангинальных приступов.

Также, кардиоселективные адреноблокаторы меньше воздействуют на функции легких, однако, при обструктивных заболеваниях средство показано только при абсолютных показаниях с назначением при необходимости бета2-адреномиметиков, с обязательным контролем доз, т.к. передозировка опасна в плане возникновения бронхоспазма.

Лекарства, понижающие запасы катехоламинов, усиливают влияние адреноблокаторов, поэтому такие больные должны быть под строгим врачебным наблюдением, чтобы не пропустить выраженного понижения АД или ЧСС. При появлении у пожилых лиц брадикардии, артериальной гипотензии, AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек — уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить лечение при депрессии, обусловленной приемом адреноблокаторов.

Следует отменить перед исследованием уровня в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность препарата ниже.

С осторожностью употреблять водителям транспорта и лицам, на работе имеющим дело с повышенной концентрацией внимания. Не употреблять алкоголь во время лечения.

У людей с СД и гипертиреозом могут маскироваться основные симптомы — увеличение ЧСС вследствие гипогликемии или тиреотоксикоза. При феохромоцитоме необходим одновременный приём альфа-адренолитиков. Не исключены выраженные реакции гиперчувствительности и неэффективность обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергоанамнеза.

Условия отпуска из аптек

Чтобы приобрести Атенолол, необходимо предъявить рецепт от врача. При отсутствии Атенолола в аптеке можно заказать его в интернете.