Анастрозол

Анастрозол, инстуркция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

При раке молочной железы используется препарат Анастрозол — эффективное гормональное средство, блокирующее дальнейший рост патологического новообразования. Оно оказывает на женский организм довольно сильное воздействие и может вызывать побочные эффекты. Поэтому использовать его, не получив предварительно врачебную консультацию, нельзя.

Производитель

Выпуском лекарства занимается отечественная фармацевтическая компания ООО «Озон».

Страна происхождения

Россия.

Группа препаратов

Медикамент относится к фармакологической категории «Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов».

Код АТХ: L02BG03.

Действующее вещество

В основе лекарственного состава одноименное активное вещество — Anastrozole. Его брутто-формула выглядит следующим образом: C17H19N5. Это селективный нестероидный ингибитор ароматазы.

В исходной форме представляет собой кристаллический порошок белого цвета. Он растворяется в воде при температуре 25 градусов. Хорошо растворим в этаноле, ацетоне, метаноле, тетрагидрофуране и ацетонитриле. Молекулярная масса соединения — 293,4.

Формы выпуска

Заказать Анастрозол в аптеке можно в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Упаковка

Таблетки находятся в контурной ячейковой упаковке №30. Вместе с инструкцией по применению их укладывают в картонную пачку.

Состав

В каждой таблетке присутствует 1 мг анастрозола и вспомогательные компоненты:

• лактозы моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• повидон;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный;
• карбоксиметилкрахмал натрия.

Пленочная оболочка образована гипромеллозой, макроголом 4000, титаном диоксидом.

Дозировка

В официальном описании указано, что взрослые, в том числе женщины преклонного возраста, могут пить Анастрозол 1 раз в день по 1 таблетке. Пилюлю следует глотать целиком и запивать достаточным количеством воды.

Если во время терапии будет выявлено, что болезнь продолжает прогрессировать, препарат отменяют и составляют новый план лечения.

Коррекция суточной дозы у лиц, имеющих незначительные нарушения в работе печени, не нужна.

Показания к применению

У лекарства только одно показание к использованию — распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Передозировка

Прием высоких доз может обернуться передозировкой. При этом угроза жизни больной исключается.

В случае передозировки нужно провести симптоматическое лечение. Если женщина находится в сознании, у нее вызывают рвоту. Рекомендована общая поддерживающая терапия. За пациенткой должны наблюдать врачи. Важен постоянный контроль за функциями ее внутренних органов.

Специфического антидота у препарата Анастрозол нет.

Противопоказания

Учитывая особенности действия лекарства, доктора не назначают его при умеренной и выраженной почечной недостаточности, в период пременопаузы, при индивидуальной непереносимости состава.

Также в перечень противопоказаний к приему входят беременность, лактация, детский возраст и необходимость приема Тамоксифена.

Побочные действия

У некоторых больных во время гормонального курса проявляются нежелательные побочные реакции. Среди них:

• Со стороны органов пищеварительной системы: могут беспокоить рвотные позывы, тошнота, диарея, анорексия, увеличение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.
• Со стороны репродуктивной системы: нередко лекарство Анастрозол вызывает пересыхание слизистых оболочек влагалища. В редких случаях у женщин открывается влагалищное кровотечение. Обычно это происходит в течение первых двух недель после отмены средства.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: беспокоят «приливы» крови к лицу, состояние жара.
• Со стороны центральной нервной системы: гормональная терапия способна приводить к повышенной сонливости, сильным и частым головным болям.
• Со стороны костно-мышечной системы: самое частое осложнение — артралгия, проявляющаяся сильной болью в мышцах.
• Со стороны метаболических реакций: редко возникает гиперхолестеринемия. Также нельзя исключить понижение минеральной плотности костей, что объясняется минимизацией уровня циркулирующего эстрадиола. После использования Анастрозола больная может столкнуться с частыми переломами, симптомами остеопороза.
• Дерматологические реакции: часто во время терапии возникают кожные высыпания, редко — синдром Стивенса-Джонсона. Могут истончаться волосы.

Среди прочих побочных эффектов: аллергия, анафилактический шок.

Способ применения

Внутрь, запивая водой. Таблетку не нужно делить или разжевывать — глотать целиком.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещено принимать медикамент в период беременности и кормления ребенка грудью.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Селективный ингибитор ароматазы, проявляющий нестероидные свойства. В период постменопаузы эстрадиол образуется в основном из эстрогена. Последний вырабатывается в периферических тканях путем превращения из андростендиона (в этом процессе принимает участие ароматаза).

Когда концентрация циркулирующего эстрадиола снижается, достигается терапевтический эффект при оказании медицинской помощи женщинам с раком молочной железы. В постменопаузе всего 1 мг анастрозола способен понизить уровень эстрадиола на 80%.

Активное соединение медикамента не имеет прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активности. В терапевтических дозах оно не оказывает влияния на выработку кортизола и альдостерона.

Синонимы

В аптеке представлены такие аналоги лекарства, как:

• Аназалес;
• Аримидекс.

Эти препараты содержат такое же активно соединение.

Фармакокинетика

Активное вещество при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в плазме крови фиксируется спустя 2 часа. Пища заметно понижает скорость всасывания, но не изменяет ее степень.

После семидневного использования лекарства Анастрозол показатель Css составляет около 90–95%. Связывается вещество с белками плазмы крови на 40%.

Метаболизируется препарат за счет N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол — главный метаболит — обнаруживается в плазме, но не ингибирует ароматазу.

Период полувыведения из плазмы равен 40–50 часам. Менее 10% использованной дозы выделяются вместе с мочой в течение первых трех суток. Метаболиты также выводятся преимущественно с уриной.

Фармакокинетика лекарства при циррозе печении и нарушении функций почек не изменяется.

Взаимодействие с другими препаратами

Было проведено исследование, в ходе которого изучили взаимодействие препарата с антипирином и циметидином. Оно показало, что клинически значимое лекарственное сочетание, опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 при совместном применении Анастрозола с другими медикаментами маловероятно.

На сегодняшний день нет данных о применении противоопухолевого средства вместе с другими препаратами, имеющими аналогичные показания.

Лекарства, в состав которых входят эстрогены, понижают фармакологическое действие Anastrozole. По этой причине их нельзя использовать параллельно с ним.

Нельзя сочетать средство с Тамоксифеном. Последний негативно влияет на его фармакологическую активность.

Лекарственная форма

Твердая дозированная (таблетки).

Условия хранения

Лекарство должно храниться в недоступном для детей и сухом месте при температуре воздуха не выше 25 °С.

Срок годности

С момента изготовления таблетки можно использовать на протяжении 2 лет, затем они подлежат утилизации.

Особые условия

У пациентов с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована. Исключение составляют только те случаи, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на Тамоксифен.

Если есть сомнения в гормональном статусе больной, менопаузу нужно подтвердить путем определения уровней половых гормонов в сыворотке крови.

Если во время курса сохраняется маточное кровотечение, следует срочно получить консультацию гинеколога.

Данные об использовании средства у лиц с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью отсутствуют.

Не рекомендуется параллельно использовать Анастрозол и любые средства, содержащие эстрогены. Последние нивелируют фармакологическое действие медикамента.

Понижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, лекарство может снизить минеральную плотность костных тканей. Женщины, которые болеют остеопорозом или склонны к его развитию, должны оценить плотность костей методом денсиометрии в самом начале противоопухолевого курса. Если нужно, врач должен назначить терапию, направленную на профилактику остеопороза.

Сведения об одновременном приеме препарата и его аналогов ЛГРГ отсутствуют.

Не установлено, улучшаются ли результаты лечения, если подключить к нему химиотерапию.

Препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. У некоторых пациенток лекарство вызывает головные боли, сильную слабость. В связи с этим следует соблюдать особую осторожность при возникновении этих симптомов.

Условия отпуска из аптек

Заказать Анастрозол в аптеке можно только по рецепту врача.