Амитриптилин

Амитриптилин, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Амитриптилин — это препарат из группы трициклических антидепрессантов, оказывающий выраженное седативное и тимоаналептическое действие.

Производитель

Препарат Амитриптилин производится несколькими фармацевтическими компаниями, поэтому сведения, рекламации и вопросы о препарате необходимо направлять по адресу фирмы-производителя или ее официального представительства. Название компании, выпустившей препарат, указывается на упаковке и в инструкции по применению.

Владельцем регистрационного заявления и производителем Амитриптилина является датская фармацевтическая компания «Такеда Фарма», зарегистрированная по адресу: Дюбендаль Алле 10, 2630 Тааструл, Дания. Препарат, выпущенный этой компанией, имеет название Амитриптилин Никомед.

Адрес официального представительства фирмы в Москве: ООО «Такеда Фармасьютикалз», 119048, Московская область, г. Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.

Также препарат производится латвийской фармацевтической компанией АО «Гриндекс», зарегистрированной по адресу: Рига, улица Крустпилс, 53, ЛВ 1057, Латвия. Препарат, выпущенный этой компанией, называется Амитриптилин Гриндекс.

Официальное представительство фирмы зарегистрировано по адресу: 117556, Московская область, г. Москва, ул. Варшавское шоссе, д. 74, к. 3.

В России производителем Амитриптилина является фармацевтическая компания «Фарм-Синтез», зарегистрированная по адресу: 121357, Россия, Московская область, г. Москва, ул. Верейская, д. 29, стр. 139.

Также препарат производится компанией ООО «Озон», зарегистрированной по адресу: 445351, Самарская область, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

«Алси Фарма» также является производителем Амитриптилина. Юридический адрес компании: 6110044, Кировская область, г. Киров, ул. Луганская, д. 53В. Адрес московского офиса для направления вопросов и сведений о препарате: 117335, Московская область, г. Москва, ул. Нахимовский проспект, д. 58.

Страна происхождения

Дания, Латвия, Россия.

Группа препаратов

Амитриптилин относится к фармакологической группе препаратов – антидепрессантов.

Амитриптилин является трициклическим антидепрессантом, механизм его действия связан со способностью блокировать обратный захват моноаминов нейромедиаторов пресинаптическими нервными окончаниями, вследствие чего медиаторы накапливаются в синаптической щели и активируется синаптическая передача.

Препараты этой группы отличаются выраженным седативным и тимолептическим действием, способствуют улучшению аффективных и поведенческих реакций.

Действующее вещество

Действующим веществом препарата является амитриптилин.

Амитриптилин — это производное дибензоциклогептадина, трициклический антидепрессант.

Тимолептическое действие препарата связано с накоплением норадреналина в синапсах и серотонина в ЦНС благодаря ингибированию обратного захвата этих медиаторов нейронами.

Формы выпуска

Амитриптилин выпускается в трех лекарственных формах, которые имеют отличный состав, содержание активного вещества и способ применения:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 или 25 мг. Таблетки предназначены для перорального применения. Пленочная оболочка таблетки позволяет сохранить физические, химические и механические свойства ядра.
• Драже 10 или 25 мг. Драже предназначены для перорального применения. Пленочная оболочка драже позволяет сохранить физические, химические и механические свойства ядра. Драже предназначены для проглатывания целиком, не нарушая целостности оболочки.
• Раствор для парентерального применения 10 мг/мл. Раствор предназначен для внутримышечных уколов или внутривенных инъекций.

Выбор предпочтительной формы выпуска осуществляется исключительно врачом с учетом диагностированного заболевания и общей клинической картины пациента.

Упаковка

По 50 или 100 таблеток помещают в прозрачный стеклянный флакон темно-коричневого цвета с навинчивающейся крышкой из ПП и прокладкой из фольги для контроля первого вскрытия. По 1 флакону помещают в упаковку из картона. В каждую упаковку вкладывается лист с описанием препарата и подробной инструкцией по его применению.

По 10 таблеток помещают в блистеры из алюминиевой фольги или ПВХ. По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров помещают в упаковку из картона. В каждую упаковку вкладывается лист с описанием препарата и подробной инструкцией по его применению.

По 10 или 30 драже помещают в блистеры из алюминиевой фольги или ПВХ. По 5 блистеров с 10 драже или 2 блистера с 30 драже помещают в упаковку из картона. В каждую упаковку вкладывается лист с описанием препарата и подробной инструкцией по его применению.

По 2 мл раствора для инъекций помещают в прозрачные стеклянные ампулы с индивидуальной этикеткой. По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки из полиэтилена. По 1, 2, 100, 200 или 250 контурных упаковок помещают в коробки из картона. В каждую коробку вкладывается лист с описанием препарата и подробной инструкцией по его применению.

Состав

1 таблетка
Амитриптилина гидрохлорид (эквивалентно 10 мг амитриптилина)	11,32 мг
Амитриптилина гидрохлорид (эквивалентно 25 мг амитриптилина)	28,3 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 40/100 мг, моногидрат лактозы 40/100 мг, прежелатинизированный крахмал 25,88/64,7 мг, аэросил 0,4/1 мг, тальк 1,2/3 мг, стеарат магния 1,2/3 мг.

 

1 драже
Амитриптилина гидрохлорид (эквивалентно 10 мг амитриптилина)	11,32 мг
Амитриптилина гидрохлорид (эквивалентно 25 мг амитриптилина)	28,3 мг
Вспомогательные вещества: поливинилпиролидон, крахмал кукурузный, тальк, стеарат магния, моногидрат лактозы.

 

1 мл раствора
Амитриптилина гидрохлорид (эквивалентно амитриптилина 10 мг)	11,32 мг
Вспомогательные вещества: моногидрат декстрозы 40 мг, бензетония хлорид 0,1 мг, натрия хлорид 2,6 мг, гидроксид натрия или хлористоводородная кислота до достижения уровня pH=4.0-6.0, вода дистиллированная — до 1 мл.

Дозировка

Все лекарственные формы препарата имеют следующую дозировку:

• 10 мг;
• 25 мг.

Предпочтительная форма выпуска и дозировка препарата определяются индивидуально в зависимости от диагностированного заболевания, степени его тяжести и формы течения, а также индивидуальных клинических данных пациента.

Показания к применению

Применение трициклических антидепрессантов возможно исключительно по назначению лечащего врача. Предпочтительная форма выпуска, суточная дозировка, схема и способ применения препарата устанавливаются индивидуально с учетом диагностированного заболевания, степени его тяжести и формы течения, индивидуальных клинических показателей пациента и только на основании результатов предварительной диагностики и анамнеза, чтобы исключить вероятность наличия противопоказаний.

Показаниями к применению препарата являются: эндогенные, реактивные, невротические, инволюционные, лекарственные депрессивные расстройства, сопровождающиеся ажитацией, нарушениями сна, тревожностью, в т.ч. в детском возрасте и/или развивающиеся при органических повреждениях мозга.

Также показано применение Амитриптилина в составе комплексного лечения аффективных расстройств, таких как психозы и шизофрения, алкогольная абстиненция, энурез, нервная булимия, хронический болевой синдром (сопровождающий онкологические, ревматические заболевания и невралгии), поведенческие отклонения, эрозивно-язвенные повреждения желудка и/или двенадцатиперстной кишки.

Передозировка

В случае чрезмерного или бессистемного применения медикаментов вероятно развитие передозировки. Передозировка трициклическими антидепрессантами может проявляться в потенцировании или развитии побочных действий препарата, а также в угнетении, возбуждении или нарушении работы различных систем организма. Передозировка Амитриптилином может сопровождаться следующими системными проявлениями:

• Центральная нервная система: атаксия, кома, ступор, сонливость, возбуждение психомоторной активности, дезориентация, раздражительность, дизартия, галлюцинации.
• Сердечно-сосудистая система: резкое снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, изменение QRS в показаниях электрокардиограммы, шок, острая сердечная недостаточность, остановка сердца.
• Дыхательная система: угнетение дыхания, одышка, цианоз.
• Прочие: лихорадка, мидриаз, рвота, потливость, анурия, олигурия.

Первые признаки передозировки проявляются через 4-5 часов после приема повышенной дозы и усиливаются в течение суток. Симптомы сохраняются в течение 4-6 дней.

В случае проявления признаков передозировки препаратом необходимо вызвать бригаду скорой помощи для госпитализации и оказания квалифицированного симптоматического лечения.

В качестве самостоятельных мер первой помощи показана провокация рвоты, проведение процедуры промывания желудка, прием энтеросорбентов для снижения абсорбции препарата.

Противопоказания

Применение трициклических антидепрессантов должно осуществляться только по назначению врача, в соответствии с предписанной дозировкой, схемой и способом применения.

На выбор предпочтительной формы выпуска влияют следующие факторы: диагностированное заболевание, степень его тяжести и форма течения, индивидуальная клиническая картина пациента.

Назначение Амитриптилина осуществляется исключительно на основании результатов предварительной диагностики и анамнеза, чтобы исключить вероятность наличия следующих противопоказаний к его применению:

• гиперчувствительность к любому из компонентов состава препарата;
• инфаркт миокарда;
• закрытоугольная глаукома;
• состояние острого медикаментозного отравления обезболивающими препаратами;
• состояние острого медикаментозного отравления снотворными препаратами;
• острое алкогольное отравление;
• период лактации;
• нарушения внутрижелудочковой и антиовентрикулярной проводимости.

Показано применение препарата с осторожностью в случае наличия следующих показаний:

• тяжелые нарушения работы сердечно-сосудистой системы;
• нарушения костномозгового кроветворения;
• маниакально-депрессивный психоз;
• бронхиальная астма;
• хронический алкоголизм;
• инсульт;
• тяжелые почечные или печеночные дисфункции;
• высокое внутриглазное давление;
• задержка мочеиспускания;
• гиперпластические изменения предстательной железы;
• гипотония мочевого пузыря;
• период беременности;
• тиреотоксикоз;
• эпилепсия.

Побочные действия

Побочные действия Амитриптилина соответствуют побочным действиям трициклических антидепрессантов. Применение препарата в соответствии с врачебными предписаниями, снижает вероятность развития побочных действий, но не является гарантией их отсутствия.

Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации, обмороки, астения, нервозность, угнетенное состояние, провокация эпилептических припадков, экстрапирамидный синдром, миоклонус, деперсонализация, атаксия, периферическая невропатия, тремор, головная боль, головокружения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: скачки артериального давления или его выраженное снижение, нарушение внутрижелудочковой проводимости, ортостатическая гипотензия, тахикардия, увеличение частоты сердечных сокращений, головокружения, аритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение цвета языка, изменение вкусового восприятия, изжога, тошнота, рвота, гастралгия, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы: снижение или повышение либидо, увеличение размеров молочных желез, галакторея, гинекомастия, гипергликемия, отек тестикул, неадекватная секреция антидиуретического гормона, гипопротеинемия, гипонатриемия, задержка мочеиспускания, выпадение волос, поллакиурия.

Побочные эффекты, спровоцированные антихолинергическим действием препарата: внутриглазная гипертензия, мидриаз, нечеткость зрения, тахикардия, спутанность сознания, задержка мочи, сухость слизистых оболочек полости рта, делирий, паралитическая кишечная непроходимость.

Препарат может вызывать привыкание.

Показана постепенная отмена лекарства Амитриптилин, чтобы избежать проявлений синдрома отмены.

Способ применения

Таблетки и драже предназначены для приема внутрь, целиком, запивая достаточным количеством жидкости, сразу после еды.

В начале терапии депрессии у взрослых: 25-50 мг в сутки за 2 приема или однократно перед сном. В случае необходимости, для достижения наилучшего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до наибольшей: 200 мг, разделенных на 2 или 3 приема. С момента достижения видимого терапевтического эффекта показано постепенное снижение дозы до наименьшей эффективной на основании клинических данных и состояния пациента. Длительность терапии устанавливается индивидуально и может достигать от 4-6 месяцев до 1 года и более.

Пациенты пожилого возраста с легкими или среднетяжелыми нарушениями, при нервной булемии, при аффективных расстройствах, алкогольной абстиненции и в составе комплексного лечения шизофрении препарат применяют в количестве 25-100 мг в сутки однократно перед сном. При достижении выраженного терапевтического эффекта показан переход на минимальную эффективную дозировку: 10-25 мг в сутки однократно перед сном.

Для терапии хронического болевого синдрома и в составе комплексного лечения эрозивно-язвенных заболеваний желудка и/или двенадцатиперстной кишки показано применение 10-100 мг в сутки, разделенных на 2 приема или однократно перед сном, в зависимости от интенсивности болевых ощущений и индивидуальной восприимчивости к терапии.

Детям 6-12 лет в качестве антидепрессанта: 10-30 мг в сутки или 1-5 мг на 1 кг массы тела в сутки за 2 или 3 приема в зависимости от индивидуальных показателей.

Подросткам 13-18 лет в качестве антидепрессанта: до 100 мг в сутки в зависимости от индивидуальных показателей.

Детям 6-10 лет для лечения энуреза: 10-20 мг в сутки однократно, перед сном.

Детям и подросткам 10-16 лет для лечения энуреза: до 50 мг в сутки дробно или однократно перед сном.

Раствор предназначен для парентерального применения в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.

Для терапии тяжелой депрессии у взрослых: по 10-20-30 мг препарата вводят медленно, внутривенно или внутримышечно, до 4-х раз в сутки с постепенным увеличением дозы. Наибольшая доза в сутки — 150 мг. Через 14 дней показан переход на пероральную форму препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности возможно исключительно по назначению лечащего врача в том случае, если предполагаемая польза для организма матери значительно превышает вероятные риски для плода.

В случае применения препарата в период беременности высока вероятность развития у новорожденного синдрома отмены, проявляющегося сонливостью, коликами, одышкой, повышенной возбудимостью, тремором, нестабильностью артериального давления. Для минимизации этих симптомов показана отмена препарата не менее чем за 7 недель до родов.

Препарат экскрецируется в грудное молоко и может вызывать нежелательные побочные действия у новорожденного, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Фармакологическое действие

Амитриптилин — это трициклический антидепрессант, который оказывает выраженное седативное и тимолиптическое действие, а также дополнительное обезболивающее действие центрального генеза, обусловленное его способностью воздействовать на эндогенные опиоидные системы.

Тимолептическое действие препарата обусловлено ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина и их накоплением в синапсах и центральной нервной системе.

Препарат способствует снижению тревоги, ажитации, депрессивных проявлений.

Препарат обладает сильным антихолинергическим, седативным и α-адреноблокирующим эффектом.

Обладает противоязвенной активностью, обусловленной ингибированием H2 - рецепторов гистамина в париетальных клетках желудка.

Синонимы

В случае отсутствия Амитриптилина в аптеке его замена на другой препарат может быть произведена только квалифицированным медицинским специалистом с учетом диагностированного заболевания, предпочтительной формы выпуска и идентичности активного вещества или механизма действия и только на основании анамнеза, чтобы исключить вероятность наличия противопоказаний.

В случае подбора аналога необходимо обратить внимание на описание препарата, его форму выпуска, способ применения, показания и противопоказания.

Крайне не рекомендована самостоятельная замена препарата аналогами.

Аналоги Амитриптилина: Саротен, Амитриптилина гидрохлорид.

Фармакокинетика

Всасывание: 100% из ЖКТ (при пероральном приеме).

Достижение Cmax - в течение 2-6 часов.

Биологическая доступность: 50%.

Связь с белками плазмы крови: 95%.

Достижение Css через 7 дней после начала терапии.

Vd - 5-10 л на 1 кг.

Метаболизм: 50% при первом прохождении печени, затем с помощью системы цитохрома Р-450, с образованием активного метаболита нортриптилина. Затем оба гидроксилируются в печени и конъюгируются с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов.

T 1/2 для амитриптилина — 9-46 часов, для нортриптилина — 18-95 часов.

Выведение: почками и через кишечник.

Взаимодействие с другими лекарствами

Вероятно выраженное снижение артериального давления, угнетение дыхания, угнетение ЦНС в случае совместного применения Амитриптилина с бензодиазепинами, барбитуратами, препаратами, оказывающими общее анестезирующее воздействие.

Вероятно усиление антихолинергического эффекта Амитриптилина в случае его совместного применения с амантадином, антигистаминными препаратами, бипериденом, атропином, противопаркинсоническими лекарственными средствами, фенотиазином.

Вероятно потенцирование антикоагулянтного действия индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов в случае их совместного применения с Амитриптилином.

Вероятно снижение терапевтического эффекта от применения фенитоина и α-адреноблокаторов в случае их совместного применения с Амитриптилином.

Вероятно повышение концентрации препарата в крови в случае его совместного применения с флуоксетином или флувоксамином.

Вероятно потенцирование холиноблокирующего и седативного эффекта, а также увеличение частоты эпилептических припадков в случае одновременного применения препарата с холиноблокаторами, фенотиазинами, бензодиазепинами.

Вероятно снижение гипотензивного воздействия резерпина, метилдопы, гуанетидина, клонидина, бетанидина в случае их одновременного применения с Амитриптилином.

Вероятно развитие аритмии в случае совместного применение Амитриптилина и кокаина.

Вероятно развитие делирия в случае совместного применения Амитриптилина с ацетальдегидрогеназой и дисульфирамом.

Вероятно развитие гиперпирексии в случае одновременного применения Амитриптилина с нейролептиками и м-холиноблокаторами.

Лекарственная форма

Таблетки: круглые плоскоцилиндрические таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Драже: круглые драже, покрытые оболочкой бледно-вишневого цвета.

Раствор: прозрачная бесцветная жидкость, не имеющая собственного запаха.

Условия хранения

Показано хранение всех форм препарата в сухом темном месте, при температуре не более +25 градусов.

Запрещено нагревать или замораживать препарат.

Срок годности

Таблетки: 3 года.

Драже: 3 года.

Раствор: 2 года.

Особые условия

Показан контроль за уровнем артериального давления перед применением препарата, поскольку вероятно его снижение.

Вероятно повышение риска переломов на фоне приема трициклических антидепрессантов.

Показан контроль частоты сердечных сокращений у пациентов с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

Показана коррекция дозы препарата в случае его одновременного применения с ингибиторами или индукторами цитохрома Р-450.

Противопоказано употребление алкогольных напитков в течение всего периода терапии препаратом.

Показано постепенное прекращение приема препарата, чтобы исключить синдром отмены.

Вероятно увеличение концентрации слизи в составе слезной жидкости при повышении внутриглазного давления, вызванного м-холиноблокирующим действием препарата, из-за чего возможно повреждение роговицы при ношении контактных линз.

Показан контроль за пациентами с суицидальными наклонностями в начале терапии препаратом, поскольку выраженный эффект от его применения проявляется через 2-4 недели.

Возможна провокация маниакальной фазы на фоне терапии Амитриптилином у пациентов с маниакально-депрессивным психозом.

Показана отмена препарата перед оперативным вмешательством.

Показано проведение регулярных стоматологических обследований в период терапии препаратом.

Условия отпуска из аптек

Аптечный отпуск лекарства Амитриптилин осуществляется исключительно по рецепту.