Алендронат

Алендронат, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Алендронат используется для борьбы с остеопорозом у женщин и мужчин.

Производитель

Производством занимаются компании «Вертекс» и «Канонфарма продакшн».

Страна происхождения

Алендронат производится в России.

Группа препаратов

Средство является ингибитором костной резорбции.

Действующее вещество

Главным компонентом является алендроната натрия тригидрат, соответствующий алендроновой кислоте.

Формы выпуска

Выпускается в форме таблеток.

Упаковка

По 2, 4 или 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 блистера в картонной упаковке. Также прилагается инструкция по использованию.

Состав

В состав таблетки входит алендроновая кислота в количестве 10 или 70 мг.

Дополнительные компоненты: крахмал кукурузы, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Дозировка

При возникновении остеопороза у женщин в период постменопаузы и остеопорозе у мужчин назначают 70 мг один раз в неделю или 10 мг один раз в сутки.

Оптимальная длительность лечения не установлена. Необходимость продолжения лечения должен определять лечащий врач, регулярно оценивая потенциальную пользу и риски для каждого пациента, в особенности спустя 5 и больше лет использования.

В случае пропущенного приема дозы 70 мг один раз в неделю нужно выпить таблетку утром ближайшего дня. Не употреблять две таблетки в один день, но в будущем нужно продолжать прием по одной таблетке в день недели, выбранный с самого начала терапии.

Клинические исследования не выявили изменения безопасности или эффективности у пожилых пациентов. Поэтому не требуется корректировать дозу для данной группы пациентов.

Не требуется корректировать дозу для больных с почечной недостаточностью в легкой или умеренной форме. Однако не рекомендуется назначать лекарство, если СКФ меньше 35 мл в минуту, так как нет описания использования.

Запрещено использовать у лиц младше 18 лет, так как нет достаточных сведений о безопасности и эффективности при лечении детского остеопороза.

Не проводилось анализов применения Алендроната в дозе 70 мг один раз в сутки при остеопорозе, индуцированном глюкокортикостероидами.

Показания к применению

К показаниям относятся:

• остеопороз у женщин в постменопаузе. Препарат Алендронат назначается для предотвращения развития переломов, включая переломы бедра и компресионные переломы позвоночника;
• остеопороз у мужчин. Лекарство направлено на борьбу с возникновением переломов.

Передозировка

В случае передозировки есть риск появления гипофосфатемии, гипокальциемии и побочных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ, например, нарушение пищеварения, гастрит, эзофагит, желудочная язва и язва пищевода.

Специфической терапии при передозировке нет. Следует выпить молоко или использовать антациды, в которых содержится кальций. Не следует вызывать рвоту, так как имеется вероятность раздражения пищевода и пациенту нужно сохранять полностью вертикальное положение.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• почечная недостаточность в тяжелой форме;
• гипокальциемия;
• тяжелое нарушение минерального обмена;
• неспособность больного находиться в вертикальном положении на протяжении не меньше 30 мин;
• тяжелый гипопаратиреоз;
• ахалазии или стриктуры пищевода и другие состояния, которые затрудняют продвижение пищи по пищеводу;
• мальабсорбция кальция;
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст.

С осторожностью: болезни ЖКТ в острой форме (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, эзофагит, дуоденит, гастрит), недостаток витамина D.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны системы иммунитета: реакции повышенной чувствительности, в том числе крапивница и отек Квинке.

Обмен веществ и питание: симптоматическая гипокальциемия, часто возникает при наличии факторов предрасположенности.

Нервная система: боль в голове, головокружение, нарушение вкуса.

Орган зрения: воспаление (увеит, эписклерит, склерит).

Орган слуха и лабиринтные нарушения: очень редко возникает остеонекроз наружного слухового канала.

ЖКТ: боль в области живота, диспепсия, метеоризм, запор или диарея, дисфагия, язва пищевода, вздутие, кислая отрыжка, гастрит, тошнота, рвота, эрозия, стриктура или изъязвление пищевода, эзофагит, мелена, нарушения верхних отделов ЖКТ (кровотечение, перфорация, язвы).

Кожные ткани: зуд, алопеция, сыпь, эритема, светочувствительность, тяжелые реакции кожи, в том числе токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.

Скелетно-мышечная и соединительная ткань: боль в костях, суставах или мышцах, припухлость суставов, атипичный диафазный и подвертельный перелом бедренной кости, локальный остеонекроз челюсти, который ассоциируется с предшествующей экстракцией зуба или локальной инфекцией.

Общие побочные эффекты: астения, периферический отек, миалгия, недомогание, лихорадка.

Способ применения

Препарат Алендронат предназначен для приема внутрь, за 2 часа (но не меньше чем за 30 минут) до употребления пищи, воды или других медикаментов.

Чтобы обеспечить достаточное всасывание, нужно пить таблетки не менее чем за полчаса до первого приема еды, напитков или ежедневных лекарств, запивая только обычной водой. Другие напитки (минеральная вода, соки, чай, кофе), компоненты пищи и некоторые препараты могут ухудшать всасывание средства Алендронат.

Чтобы облегчить поступление таблетки в желудок и снизить риск местного раздражения и нежелательных эффектов:

• лекарство рекомендуется выпить сразу после утреннего подъема с постели, запивая не менее 200 мл воды;
• таблетку проглатывают целиком. Не нужно жевать, крошить или рассасывать во рту, так как вероятно возникновение язв в полости рта и глотке;
• нельзя принимать средство перед отходом ко сну или до подъема с постели;
• дополнительно требуется пить препараты витамина D и кальция, если они поступают в организм с пищей в недостаточном количестве;
• пациенту нельзя ложиться до первого приема еды, который должен происходить не меньше, чем спустя полчаса после употребления лекарства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещено использовать Алендронат в период беременности.

Нет информации о применении у беременных женщин.

Исследования на животных не выявили наличие непосредственного отрицательного действия во время беременности, нарушений развития эмбриона и плода или постнатального развития. Алендроновая кислота, которую вводили крысам в период беременности, провоцировала дистоцию, обусловленную гипокальциемией.

Бисфосфонаты встраиваются в костный матрикс, из которого высвобождаются на протяжении нескольких лет. Объем бисфосфоната, инкорпорированного в кости женщины и высвобождающегося в системный кровоток, напрямую зависит от дозировки и длительности терапии.

Присутствует теоретический риск воздействия на плод, если беременность наступила после завершения курса лечения бисфосфонатами. Нет сведений о прямом эмбриотоксическом или тератогенном воздействии. Воздействие таких факторов риска для плода, как промежуток между окончанием применения бисфосфонатов и наступлением беременности, способ введения (пероральное или внутривенное), не изучалось.

Нет данных о проникновении в грудное молоко. Назначение Алендроната в период грудного вскармливания противопоказано.

Фармакологическое действие

Действующий компонент, алендронат натрия тригидрат, относится к бисфосфонатам из группы аминобисфосфонатов. Ингибирует опосредованную остеокластами резорбцию костей, не влияя напрямую на образование новой костной ткани.

Вещество в основном локализуется в зоне активной резорбции кости.

Снижает активность остеокластов, но не воздействует на прикрепление и привлечение остеокластов. В период терапии формируется костная ткань с нормальной гистологической структурой.

Синонимы

Если Алендронат в аптеке закончился, можно подобрать препарат с похожими свойствами. В качестве аналога подойдут Теванат и Фосамакс.

Фармакокинетика

Биодоступность при пероральном употреблении натощак утром за 2 ч до завтрака в количестве 5-70 мг достигает 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин. При приеме натощак за полчаса-час до еды биодоступность уменьшалась до 0,46% и 0,39% соответственно.

Биодоступность значительно понижается, если пить средство меньше, чем за полчаса до еды. Биодоступность минимальна при употреблении вместе с едой или на протяжении 2 ч после приема пищи.

При одновременном приеме Алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность уменьшается на 60%.

Средний равновесный объем распределения — не меньше 28 литров. Уровень алендроновой кислоты в плазме слишком низкий для определения. Связывается с белками крови примерно на 78%.

Отсутствуют подтверждающие сведения о метаболизме алендроновой кислоты в организме человека.

Выводится без изменений. При выведении быстро уменьшается концентрация вещества в крови, очень медленно высвобождается из костей. При в/в введении спустя 6 ч концентрация уменьшается на 95% и больше.

Всосавшееся, но не встроившееся в костную ткань вещество быстро выводится почками. После однократного в/в введения примерно 50% радиоактивности выводилось с мочой в течение 3 суток и незначительно или почти не выводилось с калом.

Почечный клиренс достигает 71 мл/мин, системный клиренс — не более 200 мл/мин. Т1/2 в конечной фазе, согласно оценкам, составляет более 10 лет.

Лекарство не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек у крыс. Предположительно не нарушает выведение прочих медикаментов через данные системы у человека.

Биодоступность существенно не различается у мужчин и женщин.

Не изучались различия фармакокинетических свойств по расовому признаку.

Биодоступность и выведение существенно не отличаются у пожилых и молодых пациентов.

Нет необходимости менять дозу для больных с нарушением функции печени, так как алендроновая кислота не метаболизируется и не выводится с желчью.

Благодаря доклиническим исследованиям установлено, что вещество, не накапливающееся в костной ткани, выводится с мочой. Подтверждения насыщения накопления в костной ткани после многократного введения кумулятивных в/в дозировок до 35 мг на 1 кг у животных не зафиксировано.

Нет подтверждающей информации, однако предполагается, что, как и у животных, выведение вещества через почки будет понижено у лиц с почечной недостаточностью. Так, при нарушении функции почек может возникать несколько большее скопление кислоты в костной ткани.

Взаимодействие с другими препаратами

Есть вероятность ухудшения всасывания, если медикамент используется одновременно с пищей, напитками, лекарствами кальция, антацидами и прочими медикаментами для перорального употребления.

Поэтому интервал между Алендронатом и прочими препаратами должен быть не менее получаса.

Других клинически значимых лекарственных взаимодействий не предполагается. В клинических исследованиях некоторые женщины принимали эстроген совместно с алендроновой кислотой. Отрицательных эффектов при такой комбинации не было зафиксировано.

Так как НПВП способны провоцировать возникновение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ, требуется соблюдать осторожность при комбинировании нестероидных противовоспалительных препаратов и Алендроната.

Специальных анализов взаимодействия не проводилось, однако в клинических исследованиях вещество совмещали с большим диапазоном часто назначаемых медикаментов без появления негативных взаимодействий.

Лекарственная форма

Таблетки имеют круглую форму, белый цвет.

Условия хранения

Температура в месте хранения не должна превышать 25оС. Хранить в месте, куда не имеют доступа дети.

Срок годности

3 года. Запрещено применять по истечении установленного срока годности!

Особые условия

После применения нужно оставаться в вертикальном положении, стоя или сидя, на протяжении получаса. Использование медикамента перед сном или в горизонтальном положении увеличивает вероятность возникновения эзофагита.

Врач должен проинформировать пациента о необходимости прекращения терапии и обращения за медицинской помощью при появлении дисфагии, изжоги, болей при глотании, боли за грудиной.

При гипокальциемии осуществляют ее корректировку до начала терапии. Также нужно исправить нарушение минерального обмена, провоцирующее гипокальциемию. Лечение проводят с соблюдением диеты, обогащенной солями кальция.

Во время лечения из-за благоприятного действия на минеральную плотность костной ткани может отмечаться незначительное бессимптомное уменьшение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови.

Перед употреблением бисфосфонатов лицам с факторами риска (плохая гигиена полости рта, рак, лучевая и химиотерапия, прием глюкокортикостероидных средств) требуется пройти осмотр у стоматолога с профилактическим лечением зубов. Больным, принимающим бисфосфонаты, рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Зафиксированы случаи остеонекроза челюсти, который обычно связан с удалением зуба или местной инфекцией у онкологических пациентов, получавших бисфосфонаты с помощью внутривенного введения. Также сообщалось о появлении остеонекроза челюсти у лиц с остеопорозом на фоне приема бисфосфонатов внутрь.

При остеонекрозе челюсти и лечении бисфосфонатами стоматологические вмешательства способны ухудшить состояние. В случае необходимости хирургических вмешательств нужно принимать во внимание, что нет данных о вероятности уменьшения риска развития остеонекроза челюсти после отмены медикамента.

Лечащий врач должен назначать лекарство и давать рекомендации, основываясь на индивидуальном соотношении пользы и риска для каждого пациента.

Условия отпуска из аптек

Алендронат в аптеке отпускается по рецепту.