Акорта

Акорта, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Акорта — лекарственное средство из группы статинов, применяющееся для снижения холестерина при нарушениях липидного обмена или высоком риске возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.

Производитель

Существует два завода производителя:

• ОАО «Фармстандарт-Томскхимстандарт»;
• ОАО «Фармстандарт-Лексредства».

Страна происхождения

Российская Федерация.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Гиполипидемический препарат. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы».

Действующее вещество

Основным действующим веществом является розувастатин (Rosuvastatinum). Является препаратом 4 поколения статинов. Был изобретен в 2003 году в Японии компанией Shionogi. Брутто-формула C22H28FN3O6S.

Код ATX: C10AA07

Формы выпуска

Производится в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой светло-розового или розового цвета. На срезе ядро белого/кремового цвета. Фасуются по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров, а также инструкцию с описанием показаний к применению, режима дозирования, противопоказаний и др.

Состав

Действующее вещество	1 таб, мг
Розувастатин кальция	10,4/20,8 (эквивалентно 10/20)
Вспомогательные вещества: Моногидрат лактозы МКЦ Гидрофосфат кальция (Е341) Кросповидон Магния стеарат Состав оболочки OPADRY II 30K240001 Pink: Сахар молочный Гипромеллоза Диоксид титана Глицерил триацетат Краситель железа оксид красный	89,5/179 29,82/59,64 10,9/21,8 7,5/15 1,88/3,76 6/12 2,4/4,8 1,68/3,36 1,413/2,826 0,48/0,96 0,027/0,054

Дозировка

Перед применением и во время курса пациент должен соблюдать гипохолестеринемическую диету. Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходных значений, целей, ответа организма.

Для начала терапии или перевода с другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы назначают 5 или 10 мг Акорта один раз в сутки, допускается увеличение дозы спустя 4 недели приема до 20 или 40 мг. Максимальная суточная дозировка назначается при тяжелой гиперхолестеринемии с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений и если не было достаточного эффекта от 20 мг. В таком случае рекомендуется тщательное наблюдение за такими больными.

Коррекция дозы:

1. Начальная доза у больных с умеренными нарушениями ф-ии почек — 5 мг.
2. Максимальная доза для пациентов-носителей генотипов c.521CC и с.421АА — 20 мг однократно в день.
3. При назначении 10 и 20 мг для пациентов монголоидной расы (им запрещено принимать 40 мг розувастатина), а также при наличии факторов риска миопатии, рекомендуемая начальная доза – 5 мг.

Показания к применению

Назначается для лечения (в дополнение к диете):

• первичной гиперхолистеринемии по Фредриксону или смешанной гиперхолестеринемии, если физические упражнения/снижение массы тела или диета не приводят к необходимому эффекту;
• семейной гомозиготной гиперхолестеринемии в составе комплексной терапии липидоснижающей терапии при отсутствии должного результата;
• гипертриглицеридемии IV типа по Фредриксону;
• для замедления развития атеросклероза, когда необходимо снизить общий холестерин и ЛПНП;
• для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) при повышенном риске развития/наличии как минимум одного фактора риска.

Передозировка

При приеме нескольких суточных доз фармакокинетика препарата Акорта не изменяется. Специфического лечения не существует, назначается симптоматическая терапия и поддержка жизненно важных органов с контролем уровня КФК (креатинфосфокиназа).

Противопоказания

Противопоказания для применения 5, 10 и 20 мг лекарства Акорта:

• непереносимость компонентов, входящих в состав;
• применение в педиатрической практике;
• активная фаза заболеваний печени, повышение активности трансаминаз;
• нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• совмещенный прием с циклоспорином;
• беременность и период лактации;
• предрасположенность к миотоксическим осложнениям.

Суточная доза 40 мг — перечисленные выше и дополнительно:

• гипотиреоз;
• средняя степень тяжести почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин);
• миотоксичность на фоне приема других гиполипидемических средств в анамнезе;
• злоупотребление алкоголем;
• применение вместе с фибратами;
• пациенты монголоидной расы.

Побочные действия

Известны следующие нежелательные эффекты:

• часто — головная боль, головокружение, запор, тошнота, боль в животе, сахарный диабет 2 типа, боль в мышцах, астенический синдром;
• нечасто — кожный зуд и сыпь, крапивница;
• редко — повышенная чувствительность к компонентам (включая отек Квинке), панкреатит, миопатия (с миозитом), рабдомиолиз.
• очень редко — желтуха, гепатит, боль в суставах, потеря сознания и снижение памяти, кровь в моче,
• неизвестно — тромбоцитопения, диарея, периферическая нейропатия, кашель, одышка, синдром Стивенса-Джонсона, гинекомастия, периферические отеки.

Могут быть следующие изменения лабораторных показателей: протеинурия, повышение КФК, печеночный трансаминаз, глюкозы крови, билирубина, ГГТ, ЩФ, нарушение функции щитовидной железы.

Способ применения

Внутрь, вне зависимости от времени суток и приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Таблетку не разжевывать.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан прием данной категорией пациентов. Женщинам фертильного возраста рекомендуется использовать адекватные методы контрацепции. При возникновении беременности терапия розувастатином прекращается. Нет информации о попадании препарата в грудное молоко, поэтому прием в период грудного вскармливания противопоказан.

Фармакологическое действие

Селективно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, которая превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественницей холестерина. Действие розувастатина направлено на печень, где синтезируется холестерин и происходит катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Одновременно с этим происходит увеличение количества «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что увеличивает захват и разрушение ЛПНП. Это приводит к снижению синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), что способствует снижению ЛПНП и ЛПОНП, общего холестерина, триглицеридов, а также повышению липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Синонимы

Известны следующие аналоги: Кардиолип, Крестор, Липопрайм, Мертенил и др.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) наступает через 5 часов после приема per os. Абсолютная биодоступность — 20%.

Метаболизм осуществляется в печени, объем распределения Vd — примерно134 л. Связь с альбумином крови высокая (около 90%).

Около 10% принятой дозы подвергается метаболизму. Розувастатин является субстратом ферментов системы P450, в основном СYP2C9, в меньшей степени CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6. В результате образуются основные метаболиты: N-десметилрозувастатин (на 50% менее активный, чем исходное вещество) и лактоновые метаболиты (неактивны). Фармакологическая активность препарата Акорта на 90% приходится на неизмененный розувастатин.

В большей степени выводится в неизменном виде через кишечник, в том числе и абсорбированные/неабсорбированные формы (около 90%), остальная часть выводится почками. Период полувыведения (T1/2) равняется 19 ч, он не изменяется при повышении дозы. Средний геометрический плазменный клиренс — 50 л/час.

Системная экспозиция увеличивается прямо пропорционально дозе. Ежедневный прием, пол и возраст не изменяет показатели фармакокинетики.

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) концентрация розувастатина в крови в 3 раза выше, а N-десметилрозувастатина в 9 раз, чем у здоровых.

При почечной недостаточности у пациентов с 8-9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью увеличен T1/2 в 2 раза.

Взаимодействие с другими препаратами

Комбинации со следующими ЛС, приводящие к повышению концентрации розувастатина:

• ингибиторами транспортных белков;
• циклоспорином;
• лопинавиром/ритонавиром;
• гемфиброзилом;
• фенофибратами и др фибратами;
• никотиновой к-той (в дозах, снижающих холестерин);
• эзетимибом;

Снижают концентрацию розувастатина:

• антациды;
• эритромицин;

Увеличивается число случаев миозита и миопатии при сочетании со следующими ЛС: гемфиброзил, циклоспорин, никотиновая к-та, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз, макролиды.

Запрещено комбинирование с фибратами, циклоспорином.

Не рекомендуется прием с ингибиторами протеазы ВИЧ.

Не влияет на изоферменты системы цитохрома Р450. При совместном приеме с фузидовой к-той поступали случаи о развитии рабдомиолиза, поэтому требуется пристальное наблюдение за такими пациентами и при необходимости отмена приема Акорта.

Подробная информация по корректировке дозы розувастатина прилагается в полной инструкции по применению. Она осуществляется только лечащим врачом!

Влияние розувастатина на другие ЛС:

• увеличивает Международное Нормализированное Отношение (МНО) при приеме с антагонистами витамина К;
• пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия — повышает AUC, поэтому необходима коррекция их дозировки;

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10/20 мг.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 25°C.

Срок годности

Составляет 3 года. Не использовать после его истечения.

Особые условия

При назначении пациентам высоких доз Акорты возникает временная протеинурия, которая не является симптомом острого заболевания почек. Рекомендуется следить за состоянием почек при дозировке равной 40 мг.

Побочные эффекты со стороны костно-мышечной системы возникают при дозе выше 20 мг.

Анализ на определение уровня КФК не проводится после тяжелых физнагрузок или присутствуют другие причины, которые могут повлиять на результат. Если при исследовании выявлена высокая активность КФК, то повторный анализ проводится через 1 неделю. Не рекомендуется начинать терапию лекарством Акорта, если после повторного теста активность КФК выше в 5 раз и более по сравнению с верхней границей нормы (ВГН).

С осторожностью назначать пациентам, имеющим факторы риска миопатии/рабдомиолиза.

При возникновении мышечных болей, слабости или спазмов, сопровождающихся недомоганием и повышением температуры, незамедлительно сообщить лечащему врачу. Терапия отменяется при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН или при ярко выраженных симптомах, вызывающих каждодневный дискомфорт (вне зависимости от повышения КФК). Возможно рассмотрение вопроса о возобновлении терапии в меньших дозах (Акортой или другим ЛС этой же группы), если через некоторое время симптомы исчезнут и активность КФК вернется к нормальным значениям.

Спустя 2-4 недели после начала терапии или повышения дозы необходимо провести исследование липидного профиля и при необходимости корректировать дозу.

До начала терапии и через 3 месяца после ее проведения рекомендовано исследовать функции печени. При повышении уровня трансаминаз в 3 раза выше ВГН лечение отменяется или уменьшается доза.

Гиперхолестеринемия, вызванная гипотиреозом/нефротическим синдромом, лечится путем терапии основных заболеваний, после чего начинается курс препаратом Акорта.

У представителей монголоидной расы системная концентрация препарата выше, чем у европеоидов.

Не следует назначать пациентам с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

При возникновении симптомов интерстициального заболевания легких (одышка, непродуктивный кашель, слабость, снижение веса и повышение температуры тела) прекратить прием.

Повышает риск развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с концентрацией глюкозы в диапазоне 5,6-6,9.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими сложными механизмами из-за возможного появления головокружения.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Акорта в аптеке только при наличии рецептурного бланка.