Вивайра таблетки жевательные 100мг

Треугольные, двояковыпуклые таблетки белого цвета с оттиском "100" на одной стороне.
Фармакологические свойства Силденафил - препарат, применяемый для перорального применения, используемый для лечения эректильной дисфункции.
В естественных условиях, при стимуляции полового возбуждения, силденафил восстанавливает эректильную функцию посредством усиления кровотока в половом члене.

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

• Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата; одновременное применение донаторов оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах;
• одновременный прием других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции, ритонавира;
• пациентам, для которых нежелательна сексуальная активность (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность);
• артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
• пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза, независимо от того, связано ли это с приемом ингибитора ФДЭ5 или нет;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (незначительное число таких пациентов имеет генетическое нарушение ФДЭ сетчатки);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• женский пол;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью Анатомическая деформация полового члена (в том числе ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; сердечная недостаточность; обструкция выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); одновременный прием альфа-адреноблокаторов; эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

T=+(02-25)C

Перед началом лечения следует собрать анамнез и провести медицинский осмотр с целью диагностики эректильной дисфункции, определения вызвавших ее причин и выбора адекватного лечения. Препараты для лечения сексуальной дисфункции, включая силденафил, необходимо с осторожностью применять у пациентов с состояниями, предрасполагающими к приапизму, такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия. В случае сохранения эрекции более 4 часов следует обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Перед началом лечения эректильной дисфункции необходимо оценить риск развития сердечно-сосудистых осложнений, связанных с сексуальной активностью. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным за последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД менее 90/50 мм рт.ст.). Силденафил обладает сосудорасширяющим действием, что вызывает кратковременное снижение артериального давления. Перед началом использования Вивайры необходимо исключить риск возникновения неблагоприятного эффекта силденафила на фоне сексуальной активности. Пациенты с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, выражающимся в нарушенной регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы, наиболее подвержены гипотензивному эффекту вазодилататоров. Большинство побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы развивается у пациентов с уже имеющимися у них заболеваниями сердца и сосудов. Наиболее часто такие осложнения развивались либо непосредственно после полового акта, либо спустя короткое время после него, в некоторых случаях - после приема силденафила без последующего полового акта.  Взаимосвязь между данными побочными эффектами и описанными явлениями не установлена. При совместном применении силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 в редких случаях отмечались нарушения зрения и случаи развития передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза. В случае внезапного нарушения зрения пациентам рекомендуется прекратить прием силденафила и незамедлительно обратиться к врачу. Дозы более 200 мг не повышают эффективность препарат, однако увеличивают частоту и выраженность побочных эффектов.

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.
Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза - в 10 раз; ФДЭ1 - в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
Фармакокинетика
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

Внутрь, примерно за 30-60 мин до планируемой сексуальной активности.

• Разовая доза для взрослых - 50 мг 1 раз в сутки.
• С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
• Максимальная суточная доза - 100 мг.
• Таблетку следует разжевать и проглотить.
• При приеме силденафила одновременно с пищей его эффект может проявляться медленнее в сравнении с приемом натощак.

Пациенты с нарушением функции почек
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности действия и переносимости доза может быть увеличена до 50 мг и 100 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
Поскольку у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности выведение силденафила нарушается (в частности, при циррозе), дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности действия и переносимости доза может быть увеличена до 50 мг и 100 мг.
Совместное применение с другими лекарственными средствами
Для снижения возможности развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, силденафил следует начинать принимать только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики. Для таких пациентов целесообразно снижение начальной дозы силденафила до 25 мг 1 раз в сутки.
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата должна составлять 25 мг.
Пожилые пациенты
Дозировка должна подбираться с учетом возраста пациента.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Симптомы: исследования на добровольцах показали, что при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, однако их частота и интенсивность были выше; дозы до 200 мг силденафилa не приводили к повышению его эффективности, однако возросла частота побочных явлений (головная боль, "приливы", головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения). Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация: очень часто: более 1/10, часто: более 1/100 и менее 1/10, нечасто: более 1/1000 и менее 1/100, редко: более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко: менее 1/10000, частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных.

• Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - инсульт, обморок; частота неизвестна - преходящая ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие.
• Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто - поражение конъюнктивы, нарушение слезоотделения; частота неизвестна - передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.
• Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго, шум в ушах; редко - глухота.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - аритмия, тахикардия; редко - повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца.
• Со стороны органов дыхания: часто - заложенность носа; редко - носовое кровотечение.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
• Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия.
• Со стороны половой системы: нечасто - гематоспермия и кровотечение из полового члена; частота неизвестна - приапизм, пролонгированная эрекция.
• Прочие: редко - боль в груди, утомляемость.

Одна таблетка жевательная содержит:

• Действующее вещество: силденафила цитрат - 35,12 / 70,24 / 140,48 мг (эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг силденафила).
• Вспомогательные вещества: полакрилин калия - 26,34 / 52,68 / 105,36 мг, магния стеарат - 3,38 / 6,75 / 13,50 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,75 / 5,50 / 11,00 мг, аспартам - 2,15 / 4,30 / 8,60 мг, кроскармеллоза натрия - 3,75 / 7,50 / 15,00 мг, ароматизатор мятный (мальтодекстрин - 71,0 %, крахмал модифицированный Е1450 (восковая кукуруза) - 2,5 %, мяты перечной листьев масло - 26,5 %) - 0,68 / 1,35 / 2,70 мг, лактозы моногидрат - 70,4575 / 140,915 / 281,83 мг, повидон К30 - 2,555 / 5,11 / 10,22 мг, калия гидроксид или хлористоводородная кислота - q.s.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила происходит, в основном, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила.
При одновременном применении силденафила и ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как, кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.
Ритонавир повышает AUC силденафила в 11 раз, совместное применение этих лекарственных средств не рекомендуется.
При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в дозе 1200 мг 3 раза в сутки, Cmax силденафила повышалась на 140 %, а AUC - на 210 %. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как, кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза в сутки по 500 мг в течение 5 дней), приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.
Циметидин (800 мг), являющийся ингибитором цитохрома Р450 и неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при одновременном применении с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме крови на 56 %. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, включенным в метаболизм на уровне стенок тонкого кишечника, и может вызывать умеренное повышение концентрации силденафилa в плазме крови.
Однократное применение антацидов (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как, толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-блокаторы, антагонисты кальция и индукторы изоферментов CYP450 (например, рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. В исследовании на здоровых добровольцах при одновременном применении силденафила с бозентаном (индуктором изоферментов CYP3A4, CYP2C9) отмечалось снижение AUC и Cmax силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Силденафил увеличивал AUC и Cmax бозентана на 49,8 % и 42 % соответственно.
Никорандил представляет собой гибрид активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратной составляющей он может вступить в существенное взаимодействие с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому, способность силденафила влиять на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятна.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому совместное применение силденафила с донаторами оксида азота или нитратами в любых формах противопоказано.
Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии, особенно в первые 4 ч после приема.
Не выявлено значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2С9.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови 80 мг/дл.
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).