Тафалгин раствор для п/к введ. 4мг/мл 1мл шприц 10шт

Фармакотерапевтическая группа: прочие анальгетики и антипиретики.

Тафалгин показан к применению у взрослых старше 18 лет.
Болевой синдром средней и сильной интенсивности, в том числе при злокачественных новообразованиях.

Гиперчувствительность к тафалгину или к любому из вспомогательных веществ.
Перечень вспомогательных веществ:

• Натрия хлорид
• Маннитол
• Глицин
• Натрия ацетата тригидрат
• Уксусная кислота ледяная
• Вода для инъекций

Острая интоксикация препаратами центрального действия: анальгетики, психотропные и снотворные препараты.
Алкогольная интоксикация.

T=+(02-08)C

Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Тафалгин (группировочное наименование: тирозил-D-аргинилфенилаланил-глицин амида) представляет собой инновационный препарат. Тафалгин является высокоспецифичным агонистом µ1-опиоидных рецепторов и практически не взаимодействует с остальными опиоидными рецепторами (взаимодействие с δ-рецепторами на 3 порядка ниже, чем с µ-опиоидными рецепторами, с остальными рецепторами взаимодействие не определяется). Различают два подтипа μ-рецепторов: активация µ1-рецепторов вызывает выраженную аналгезию; активация µ2-рецепторов приводит к угнетению дыхания, нарушениям сердечнососудистой системы типа брадикардии и к подавлению моторики кишечника. Таким образом, высокая специфичность тафалгина к µ1-рецепторам обеспечивает отсутствие побочных эффектов, характерных для большинства наркотических опиоидных обезболивающих препаратов. Тафалгин взаимодействует как с периферическими, так и центральными рецепторами, однако преимущественно действует на спинальном уровне. После того, как тафалгин связывается с µ1-рецепторами, высвобождается G-белковый комплекс, который ингибирует высвобождение клеткой нейротрансмиттеров за счет уменьшения количества производимого цАМФ, закрытия кальциевых каналов и открытия калиевых каналов, что, в частности, снижает прохождение болевого сигнала в ноцицепторах. Тафалгин активирует антиноцицептивную систему и, таким образом, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет интенсивность восприятия боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Благодаря пептидной природе активного вещества тафалгин не накапливается в организме и не нарушает естественного процесса десенсибилизации и восстановления рецепторов после активации, что обеспечивает отсутствие развития толерантности к антиноцицептивному действию при многократном введении. Высокая специфичность тафалгина к µ1-опиоидным рецепторам и наличие антиноцицептивного действия через торможение кальциевых каналов обеспечивает высокую удельную активность вещества, а также минимальное влияние на сердечнососудистую и дыхательную системы, отсутствие эйфорического действия, физического и психологического привыкания, низкий наркогенный потенциал при многократном введении.

Режим дозирования
Дозу препарата Тафалгин, раствор для подкожного введения следует подбирать индивидуально до достижения адекватного обезболивания. Режим дозирования зависит от интенсивности боли и переносимости препарата.
Рекомендуемая начальная разовая доза препарата Тафалгин составляет 4 мг. Рекомендуемый диапазон разовых доз препарата Тафалгин составляет от 2 мг до 7 мг, увеличение разовой дозы в ходе подбора дозы рекомендуется с шагом не более 2 мг. Для возможности введения необходимой дозы препарата следует использовать предзаполненные шприцы с градуировкой или ампулы. Допускается введение препарата каждые 4 часа, с последующим постепенным изменением кратности введения. Разовую дозу препарата допустимо корректировать, увеличивая или уменьшая на 25-50 % при условии сохранения адекватного обезболивания.
Оптимальным режимом дозирования является введение препарата Тафалгин по 4 мг 2-3 раза в сутки.
Разовая доза свыше 7 мг и суточная доза свыше 42 мг не назначалась, поэтому не рекомендуется применять препарат в таких дозах.
Препарат Тафалгин может применяться длительно, продолжительность терапии устанавливается лечащим врачом.
При терапии хронической боли предпочтительно вводить препарат на регулярной основе по фиксированной схеме.
При длительном применении рекомендуется регулярно проверять необходимость продления применения препарата (например, путем краткосрочных перерывов), а также пересматривать дозу.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Данные AUC и Cmax, полученные в ходе клинических исследований, оказались сходными у пожилых пациентов (60-70 лет), пациентов среднего возраста (43-59 лет) и здоровых добровольцев (18-45 лет). Однако нельзя исключить, что пожилые пациенты могут быть более чувствительны к тафалгину, чем более молодые, поэтому пожилые пациенты должны находиться под наблюдением врача для выявления нежелательных реакций, в этом случае может потребоваться снижение дозы препарата Тафалгин.
Пациенты с почечной недостаточностью
Данные AUC и Cmax тафалгина, полученные в ходе клинических исследований, сопоставимы у пациентов с различной функциональной активностью почек и здоровых добровольцев с нормальной функцией. Пациенты с почечной недостаточностью, принимающие препарат Тафалгин, должны находиться под наблюдением врача для выявления нежелательных реакций, в этом случае может потребоваться снижение дозы препарата Тафалгин.
Пациенты с печеночной недостаточностью
По результатам, полученным в ходе клинических исследований, у пациентов с нарушениями функции печени при применении препарата Тафалгин не было отмечено высоких AUC и концентрации тафалгина в сыворотке крови по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Пациенты с печеночной недостаточностью, принимающие препарат Тафалгин, должны находиться под наблюдением врача для выявления нежелательных реакций, в этом случае может потребоваться снижение дозы препарата.
Дети
Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Подкожно (п/к). Препарат нельзя вводить внутримышечно и внутривенно! Тафалгин поставляется готовым для применения в предварительно заполненных шприцах или ампулах. Препарат может вводиться подкожно самим пациентом или лицом, осуществляющим уход. Во избежание дискомфорта в месте инъекции рекомендуется вводить препарат медленно и менять места введения препарата. Допускается введение препарата в верхнюю наружную поверхность бедра, верхнюю наружную поверхность плеча и переднюю брюшную стенку. Не следует выполнять инъекции вблизи рубцов, кровоподтеков и местах, предназначенных для инъекций, с поврежденной кожей. При проведении инъекции препаратом в предварительно заполненном шприце или при наборе препарата из ампулы инсулиновым шприцом иглу необходимо ввести на всю длину, вертикально (не сбоку); при наборе препарата из ампулы обычным шприцом игла вводится под углом 45° в кожную складку, собранную и удерживаемую до завершения инъекции между большим и указательным пальцами. Складку кожи отпускают только после завершения инъекции. Не следует массировать место инъекции после введения препарата.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Симптомы передозировки неизвестны.
В ходе исследования при однократном подкожном введении здоровым добровольцам была достигнута максимальная доза препарата 7 мг, при этом не было зарегистрировано случаев дозолимитирующей токсичности.

Резюме профиля безопасности
На основании трех проведенных клинических исследований было выявлено, что наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями были астения, сомнолентность, сухость во рту, головокружение и гипестезия. Все нежелательные явления, как правило, имели легкую или среднюю степень выраженности.

Каждый шприц содержит 4 мг тирозил-D-аргинил-фенилаланил-глицин амида ацетата (тафалгин) в пересчете на тирозил-D-аргинил-фенилаланилглицин амид.
Перечень вспомогательных веществ:

• Натрия хлорид
• Маннитол
• Глицин
• Натрия ацетата тригидрат
• Уксусная кислота ледяная
• Вода для инъекций

Несовместимость
Подкожные инъекции
В связи с отсутствием исследований совместимости, данный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.