Метопролол таблетки 100мг 30шт

Бета1-адреноблокатор.

• повышенная чувствительность к метопрололу, другим β-адреноблокаторам или любому другому компоненту препарата;
• атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как β-адреномиметики;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла (у пациентов без функционирующего постоянного электрокардиостимулятора);
• кардиогенный шок;
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• артериальная гипотензия;
• метопролол противопоказан пациентам с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
• при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены;
• пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

• атриовентрикулярная блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• сахарный диабет;
• почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
БеременностьМетопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. В целом, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышу и преждевременным родам. В связи с этим при применении метопролола у беременной женщины следует проводить соответствующее наблюдение за состоянием плода и матери. β-адреноблокаторы могут вызвать брадикардию у плода, новорожденного или ребенка, находящегося на грудном вскармливании, что следует учитывать при назначении этих препаратов в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами.Отмену метопролола следует проводить постепенно за 48-72 часа до планируемых родов. Если это невозможно, следует проводить наблюдение за состоянием новорожденного в течение 48-72 часов после родов для выявления возможных признаков и симптомов блокады β-адренорецепторов (например, осложнений со стороны сердца и легких).Грудное вскармливаниеМетопролол концентрируется в грудном молоке в количестве, которое примерно в три раза превышает количество, обнаруженное в плазме крови матери. Риск возникновения неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, является низким при применении препарата в терапевтических дозах. Однако следует проводить наблюдение за ребенком, находящимся на грудном вскармливании, для выявления признаков блокады β-адренорецепторов.ФертильностьДанные о влиянии метопролола на фертильность отсутствуют.

T=+(02-25)C

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать β- адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата Метопролол необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, в основном, вследствие снижения артериального давления.Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.Пациентам с феохромоцитомой параллельно с препаратом Метопролол следует назначать α-адреноблокатор.У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата ее следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.Вспомогательные веществаПрепарат Метопролол содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмамиПри применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФармакодинамикаМетопролол - β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления, вызываемых резким выбросом катехоламинов.Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном применении с β-адреномиметиками метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние метопролола на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.Клинические исследования показали, что метопролол может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных β-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.Фармакокинетика
АбсорбцияМетопролол почти полностью всасывается после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема препарата.После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50 % дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70 %. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40 %.РаспределениеСвязь с белками плазмы крови низкая, около 5-10 %.БиотрансформацияМетопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β-блокирующим эффектом.ВыведениеОколо 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30 %.Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально - 1 час, максимально - 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.Особые группы пациентовУ пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако такое накопление метаболитов не усиливает β-блокирующий эффект.У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой "концентрация в плазме крови-время" (AUC) была в 6 раз больше по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Внутрь.Таблетки следует принимать натощак. Таблетки можно делить на 2 равные части.Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть)100-200 мг препарата Метопролол однократно утром или в два приема (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство. Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Метопролол в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.Стенокардия100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.В комплексной терапии после инфаркта миокарда
Лечение в остром периодеПри развитии симптомов, указывающих на острый инфаркт миокарда, следует как можно скорее начать внутривенное введение метопролола.Данную терапию следует начинать в отделении кардиореанимации или аналогичном незамедлительно после стабилизации показателей гемодинамики пациента. Следует провести три болюсные инъекции по 5 мг с 2-минутным интервалом в зависимости от гемодинамического состояния пациента (см. раздел "Противопоказания").Если пациент хорошо перенес внутривенное введение полной дозы препарата (15 мг), через 15 минут после последней внутривенной инъекции следует назначить препарат Метопролол в дозе 50 мг 4 раза в сутки и продолжать его применение в течение 48 часов. Если пациент не переносит внутривенное введение полной дозы препарата (15 мг), следует с осторожностью назначать препарат для приема внутрь, начиная с более низкой дозы.Поддерживающая терапияПоддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Назначение препарата Метопролол в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией100 мг препарата Метопролол 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг.Профилактика приступов мигрени100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).Гипертиреоз (комплексная терапия)150-200 мг в сутки в 3-4 приема.Особые группы пациентов
Нарушение функции почекНет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.Нарушение функции печениОбычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.Пожилой возрастНет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.ДетиБезопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

СимптомыПоследствиями передозировки метопрололом могут быть выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота, цианоз.Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.Первые симптомы передозировки могут проявляться в течение 20 минут 2 часов после приема препарата.ЛечениеПринять активированный уголь, при необходимости выполнить промывание желудка. В случае выраженного снижения артериального давления, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-адреномиметик (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва.Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норэпинефрин (норадреналин).Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения электрокардиостимулятора. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-адреномиметик.Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, нежелательные реакции, в основном, являются легкими и обратимыми. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. Во многих случаях причинно-следственная связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - увеличение массы тела.Нарушения психики: нечасто - депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезия; очень редко - нарушение вкусовых ощущений.Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - звон в ушах.Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание нижних конечностей; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм; редко - ринит.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость во рту.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функции печени; очень редко - гепатит.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - судороги; очень редко - артралгия.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Одна таблетка содержит:Действующее вещество:метопролола тартрат - 100,00 мг.Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат - 239,20 мг, крахмал картофельный - 21,76 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) - 3,04 мг, магния стеарат - 4,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 12,00 мг, тальк - 8,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 12,00 мг.

Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции ферментов.Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению артериального давления. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.Комбинация препарата Метопролол со следующими лекарственными средствами может потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса: сочетание антиаритмических средства I класса и β-адреноблокаторов может приводить к усилению отрицательного инотропного эффекта, что может быть причиной серьезных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.Дилтиазем: дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось. Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует CYP2D6.Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.Сердечные гликозиды: сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и вызывать брадикардию.Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при совместном применении с циметидином, гидралазином, алкоголем, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.