Козаар таблетки п/о плен. 50мг 14шт

Ангиотензина II рецепторов антагонист

- Артериальная гипертензия.
- Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
- Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥ 0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.
- Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом Козаар®

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
- Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
- Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

T=+(02-25)C

Реакции гиперчувствительности
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. Побочное действие).
Эмбриотоксичность
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.
При установлении факта беременности препарат Козаар® должен быть сразу отменен (см. Применение при беременности и в период грудного вскармливания).
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Козаар® или начинать лечение с более низкой дозы препарата Козаар® (см. Способ применения и дозы).
Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей препарат Козаар®, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией (см. Побочное действие, Лабораторные показатели).
Одновременное применение других препаратов, которые способны увеличивать содержание калия в сыворотке крови, может привести к развитию гиперкалиемии (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Во время лечения препаратом Козаар® не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.
Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Хроническая сердечная недостаточность
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.
Так как отсутствует достаточный опыт применения препарата Козаар® у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат Козаар® следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
Первичный гиперальдостеронизм
Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата Козаар® не рекомендуется у данной группы пациентов.
Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать препарат Козаар® в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения препарата Козаар® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. Фармакологические свойства, Фармакокинетика; Противопоказания; Способ применения и дозы).
Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.
Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме препарата Козаар®. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Особые группы пациентов
Раса
Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития первичной конечной точки у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (n = 9193), показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать на 13,0% риск развития сердечнососудистых осложнений (р = 0,021) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали уровень АД у данных пациентов. Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития первичной конечной точки (сердечно-сосудистая смертность, инсульт и инфаркт миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан (р = 0,03).
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения препарата Козаар® у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Если у новорожденных, чьи матери принимали препарат Козаар® во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ).
Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы - второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна.
Лозартан - селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.
Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Препарат Козаар® принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Препарат Козаар® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Для обеспечения необходимого режима дозирования возможен прием препарата Козаар® в дозе 50 мг.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Козаар® 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Козаар® 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. Особые указания).
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Козаар® (см. Особые указания).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Козаар® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоро:гиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Козаар® до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥ 0,5 г/сутки
Стандартная начальная доза препарата Козаар® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Козаар® можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Препарат Козаар® может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза лозартана калия для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (при назначении лозартана в низких дозировках необходимо учитывать, что препарат Козаар® в дозировке 12,5 мг не доступен на российском рынке, используйте другие доступные на российском рынке препараты лозартана ка^ия в дозировке 12,5 мг).
Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки - выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Частота нежелательных явлений (НЯ), указанных ниже, приведена в соответствии со следующей классификацией: очень частые (≥ 10%); частые (≥ 1% и < 10%); нечастые (≥ 0,1% и < 1%); редкие (≥ 0,01% и < 0,1%); очень редкие (< 0,01%); частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных. В целом препарат Козаар® хорошо переносится пациентами с АГ. НЯ носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота НЯ при приеме препарата Козаар® сопоставима с данным показателем при приеме плацебо. В контролируемых клинических исследованиях частота отмены терапии по причине клинически выраженных НЯ составила 2,3% в группе пациентов, принимавших препарат Козаар®, и 3,7% в группе пациентов, принимавших плацебо. Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Козаар® в основном хорошо переносится пациентами с АГ и гипертрофией левого желудочка. В исследовании LIFE у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении препарата Козаар® по сравнению с применением атенолола (р < 0,001). Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо, неизвестно является ли это положительным эффектом препарата Козаар® или нежелательным явлением атенолола. Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Козаар® в основном хорошо переносится пациентами с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Козаар® в основном хорошо переносится пациентами с ХСН. НЯ, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были характерными для данной группы пациентов. Таблица 1. Частота нежелательных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых исследованиях и при пострегистрационном наблюдении

Нежелательная реакция	Частота нежелательных реакций в зависимости от показания к применению	Другие
	Артериальная гипертензия	Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка	Хроническая сердечная недостаточность	Пациенты с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией	Пострегистрационное применение
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Анемия			частые		частота неизвестна
Тромбоцитопения					частота неизвестна
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек1, васкулит2					редкие
Нарушения психики
Депрессия					частота неизвестна
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение	частые	частые	частые	частые
Сонливость	нечастые
Головная боль	нечастые		нечастые
Нарушения сна	нечастые
Парестезия			редкие
Мигрень					частота неизвестна
Дисгевзия					частота неизвестна
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
Системное головокружение (вертиго)	частые	частые
Шум в ушах					частота неизвестна
Нарушения со стороны сердца
Ощущение сердцебиения	нечастые
Стенокардия	нечастые
Обморок			редкие
Фибрилляция предсердий			редкие
Нарушение мозгового кровообращения			редкие
Нарушения со стороны сосудов
(Ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты)3	нечастые		частые	частые
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка			нечастые
Кашель			нечастые		частота неизвестна
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Боль в области живота	нечастые
Запор	нечастые
Диарея			нечастые		частота неизвестна
Тошнота			нечастые
Рвота			нечастые
Панкреатит					частота неизвестна
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Гепатит					редкие
Нарушения функции печени					частота неизвестна
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Крапивница			нечастые		частота неизвестна
Кожный зуд			нечастые		частота неизвестна
Сыпь	нечастые		нечастые		частота неизвестна
Фотосенсибилизация					частота неизвестна
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Миалгия					частота неизвестна
Артралгия					частота неизвестна
Рабдомиолиз					частота неизвестна
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нарушение функции почек			частые
Почечная недостаточность			частые
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Эректильная дисфункция/импотенция					частота неизвестна
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Слабость	нечастые	нечастые	нечастые	нечастые
Повышенная утомляемость	нечастые	нечастые	нечастые	нечастые
Отёки	нечастые
Общее недомогание					частота неизвестна
Лабораторные и инструментальные данные
Гиперкалиемия	Частые		нечастые4	частые5
Повышение активности аланинаминотрансфе разы (АЛТ)6	Редкие
Увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержатся калия в крови			частые
Гипонатриемия					частота неизвестна
Гипогликемия				частые

1 - Включая ангионевротический отек гортани, глотки, лица, губ, глотки и/или языка (вызывающие обструкцию дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов в анамнезе были указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ).
2 - Включая пурпуру Шенлейн-Геноха.
3 - Особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков.
4 - Часто у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки, чем у пациентов, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки.
5 - В клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л) наблюдалась у 9,9% пациентов, принимавших препарат Козаар®, и у 3,4% падаентов, принимавших плацебо).
6 - Обычно возвращалась к норме после отмены терапии.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: лозартан калия 100,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 105,0 мг, лактозы моногидрат 51,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 41,9 мг, магния стеарат 2,10 мг. Пленочная оболочка: гипролоза (с <0,3% кремния) 3,60 мг, гипромеллоза 3,60 мг, титана диоксид (Н171) 1,80 мг, воск карнаубский 0,05 мг.

В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом.
Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови.
В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 3А4: кетоконазола и эритромицина Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана.
Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь.
Флуконазол, ингибитор изофермента Р450 2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента Р450 2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом Р450 2С9, а не изоферментом Р450 3А4.
Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, эплереноном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими добавками, солями калия или другими препаратами, которые могут увеличить концентрацию калия в сыворотке крови (например, препараты, содержащие триметоприм), может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НГТВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией.
Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Козаар® и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.
Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. Противопоказания).