Элокс-СОЛОфарм р-р для в/м введ. 10мг/мл амп. 1,5мл 3 шт.

 Нестероидный противовоспалительный препарат

Мелоксикам - НПВП, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Начальная терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при: остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите; анкилозирующем спондилите; других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции. Препарат нельзя вводить в/в. Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут. Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. Общие рекомендации. Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг. Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг. В/м введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Учитывая возможную несовместимость, препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Порядок работы с полимерной ампулой. 1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко. 2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан. 3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой. 4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое. 5. Надеть иглу на шприц.

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась, как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком "*". Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы. Со стороны иммунной системы: нечасто ? другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; не установлено ? анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*. Нарушения психики: редко ? изменение настроения*; не установлено ? спутанность сознания*, дезориентация*. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто ? головокружение, сонливость. Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто ? вертиго; редко - шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения. Со стороны дыхательной системы: редко ? бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Со стороны пищеварительной системы: часто ? боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто ? скрытое и явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко ? гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто ? транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко - гепатит*. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангиоотек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема*; не установлено ? фотосенсибилизация. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто ? изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто ? поздняя овуляция*; не установлено ? бесплодие у женщин*. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль и отек в месте введения; нечасто ? отеки. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

гиперчувствительность к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) в стадии обострения; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; возраст до 18 лет; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом; беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью. заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; ИБС; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикоиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; длительное применение НПВП; пожилой возраст; курение; частое употребление алкоголя.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия, летаргия, сонливость, повышение АД, коматозное состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца, анафилактоидные реакции. Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. При применении препарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата. При приеме НПВП описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При применении мелоксикама (также как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты: одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови. Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови. Препараты лития: НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития. Метотрексат: НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Контрацепция: есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. Диуретики: применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. Пеметрексед: при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. При применении совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать СYP2С9 и/или СYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное СYP2С9, которое может привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии. При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.