Эликвис таблетки п/о плен. 5мг 20шт
товар сертифицирован и проверен системой "Честный знак"
- ПроизводительБристол-Майерс Сквибб
- Страна производстваПуэрто-Рико
- КатегорияАнтикоагулянты
- Действующее вещество (МНН)Апиксабан
- Все характеристики
Основные свойства
Инструкция по применению Эликвис таблетки п/о плен. 5мг 20шт
Краткое описание
Показания
- Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
- профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (НКФП), имеющих один или несколько факторов риска (таких как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (ФК II и выше по классификации NYHA)). Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца;
- лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к апиксабану или любому компоненту препарата;
- активное клинически значимое кровотечение;
- заболевания печени, сопровождающиеся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений;
- заболевания или состояния, характеризующиеся значимым риском большого кровотечения: существующее в настоящее время или недавнее обострение язвенной болезни ЖКТ; наличие злокачественного новообразования с высоким риском кровотечения; недавнее повреждение головного или спинного мозга; недавно перенесенное оперативное вмешательство на головном или спинном мозге, а также на органе зрения; недавно перенесенный геморрагический инсульт; установленное или подозреваемое варикозное расширение вен пищевода; артериовенозная мальформация; аневризма сосудов или выраженные внутриспинальные или внутримозговые изменения сосудов;
- нарушение функции почек с КК менее 15 мл/мин, а также применение у пациентов, находящихся на диализе;
- возраст до 18 лет (данные о применении препарата отсутствуют);
- беременность (данные о применении препарата отсутствуют); период грудного вскармливания (данные о применении препарата отсутствуют);
- одновременное применение с любыми другими антикоагулянтными препаратами, включая нефракционированный гепарин (НФГ), низкомолекулярные гепарины (НМГ) (в т.ч. эноксапарин, далтепарин), производные гепарина (в т.ч. фондапаринукс), пероральные антикоагулянты (в т.ч. варфарин, ривароксабан, дабигатран), за исключением тех ситуаций, когда пациент переводится на терапию или с терапии апиксабаном или если нефракционированный гепарин назначается в дозах, необходимых для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера, или когда нефракционированный гепарин применяется при катетерной аблации фибрилляции предсердий;
- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность Данных о применении апиксабана у беременных женщин нет. Во время доклинических исследований не обнаружено прямых или косвенных отрицательных эффектов в отношении репродуктивной функции. Применение апиксабана при беременности противопоказано. Период грудного вскармливания Нет сведений о выведении апиксабана или его метаболитов с грудным молоком у человека. Согласно имеющимся данным исследований на животных апиксабан выделяется с грудным молоком. В исследованиях на крысах концентрация препарата в грудном молоке была во много раз выше таковой в плазме крови (Cmax примерно в 8 раз выше, AUC примерно в 30 раз выше), что может свидетельствовать об активном транспорте препарата в грудное молоко. Риск для младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен. При необходимости применения препарата Эликвис следует принять решение об отмене приема препарата или прекращении грудного вскармливания. Фертильность Апиксабан не влиял на фертильность в исследованиях на животных. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при заболеваниях печени, сопровождающихся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений; у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Эликвис пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класса A или B по классификации Чайлд-Пью), при этом коррекции дозы не требуется. Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение препарата при нарушении функции почек с КК менее 15 мл/мин, а также применение у пациентов, находящихся на диализе. Для лечения ТГВ, лечения ТЭЛА и профилактики рецидивирующих ТГВ и ТЭЛА (лВТЭ) апиксабан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 15-29 мл/мин) следует применять с осторожностью. Применение у детей Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в пункте *Применение при фибрилляции предсердий*).
Условия хранения
Особые указания
Фармакологическое действие
Апиксабан Cmax | Апиксабан Cmin | Анти-FXa активность апиксабана Max | Анти-FXa активность апиксабана Min | |
Медиана [5-й, 95-й Перцентиль] | ||||
Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава | ||||
2.5 мг 2 раза/сут | 77 [41, 146] | 51 [23, 109] | 1.3 [0.67, 2.4] | 0.84 [0.37, 1.8] |
Профилактика инсультов и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий | ||||
2.5 мг 2 раза/сут* | 123 [69, 221] | 79 [34, 162] | 1.8 [1.0, 3.3] | 1.2 [0.51, 2.4] |
5 мг 2 раза/сут | 171 [91, 321] | 103 [41, 230] | 2.6 [1.4, 4.8] | 1.5 [0.61, 3.4] |
Лечение тромбоэмболии | ||||
2.5 мг 2 раза/сут | 67 [30, 153] | 32 [11, 90] | 1.1 [0.47, 2.4] | 0.51 [0.17, 1.4] |
5 мг 2 раза/сут | 132 [59, 302] | 63 [22, 177] | 2.1 [0.93, 4.8] | 1.0 [0.35, 2.8] |
10 мг 2 раза/сут | 251 [111, 572] | 120 [41, 335] | 4.0 [1.8, 9.1] | 1.9 [0.65, 5.3] |
Способ применения и дозировка
Дозы | Максимальная суточная доза | |
Лечение ТГВ, ТЭЛА | 10 мг 2 раза/сут в течение первых 7 дней | 20 мг |
Далее 5 мг 2 раза/сут | 10 мг | |
Профилактика рецидивов ТГВ, ТЭЛА после 6 месяцев лечения ТГВ или ТЭЛА | 2.5 мг 2 раза/сут | 5 мг |
- не требуется коррекции дозы при применении апиксабана для профилактики ТГВ у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, для лечения ТГВ, для лечения ТЭЛА и профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА;
- при применении апиксабана у пациентов с фибрилляцией предсердий и концентрацией креатинина более 1.5 мг/дл (133 мкмоль/л) в плазме крови, в сочетании с возрастом более 80 лет или массой тела мене 60 кг требуется снижение дозы препарата, как описано выше. При отсутствии соответствия другим критериям для снижения дозы (возраст, масса тела) коррекции терапии не требуется.
- апиксабан следует применять с осторожностью для профилактики ТГВ у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, для лечения ТГВ, для лечения ТЭЛА и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА;
- у пациентов с фибрилляцией предсердий следует применять дозу апиксабана 2.5 мг 2 раза/сут.
Отпуск из аптеки
Передозировка
Побочные действия
Профилактика ВТЭ у взрослых пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава (пВТЭ) | Профилактика инсульта и системной эмболии у взрослых пациентов с НКФП с одним или более факторами риска (НКФП) | Лечение ТГВ и ТЭЛА и профилактика рецидивирующих ТГВ и ТЭЛА (лВТЭ) | |
Со стороны системы крови и лимфатической системы | |||
Анемия | Часто | - | - |
Тромбоцитопения | Нечасто | - | - |
Со стороны иммунной системы | |||
Гиперчувствительность, аллергический отек и анафилаксия | Редко | Нечасто | |
Кожный зуд | Нечасто | Нечасто | Нечасто* |
Со стороны нервной системы | |||
Внутричерепные кровоизлияния | - | Нечасто | Редко |
Со стороны органа зрения | |||
Кровоизлияния в ткани глазного яблока (в т.ч. кровоизлияние в конъюнктиву) | Редко | Часто | Нечасто |
Со стороны сосудов | |||
Кровотечения, гематомы | Часто | Часто | Часто |
Артериальная гипотензия (включая гипотензию во время процедуры) | Нечасто | - | - |
Внутрибрюшное кровотечение | - | Нечасто | - |
Со стороны дыхательной системы | |||
Носовое кровотечение | Нечасто | Часто | Часто |
Кровохарканье | Редко | Нечасто | Нечасто |
Кровотечение из дыхательных путей | - | Редко | Редко |
Со стороны ЖКТ | |||
Тошнота | Часто | - | - |
Желудочно-кишечное кровотечение | Нечасто | Часто | Часто |
Геморроидальное кровотечение, кровотечение в ротовой полости | - | Нечасто | - |
Наличие неизмененной крови в кале | Нечасто | Нечасто | Нечасто |
Ректальное кровотечение, кровотечение из десен | Редко | Часто | Часто |
Забрюшинное кровотечение | - | Редко | - |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | |||
Повышение активности трансаминаз, повышение активности АСТ, повышение активности ГГТ, патологические изменения функциональных проб печени, повышение активности ЩФ в крови, повышение концентрации билирубина в крови | Нечасто | - | - |
Со стороны кожи и подкожных тканей | |||
Кожная сыпь | - | Нечасто | - |
Со стороны костно-мышечной системы | |||
Мышечное кровоизлияние | Редко | - | - |
Со стороны мочевыделительной системы | |||
Гематурия | Нечасто | Часто | Часто |
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | |||
Межменструальные кровотечения, вагинальные кровотечения, урогенитальные кровотечения | - | Нечасто | Нечасто |
Общие расстройства и нарушения в месте введения | |||
Кровотечение в месте введения | - | Нечасто | - |
Лабораторные и инструментальные данные | |||
Положительная реакция при анализе кала на скрытую кровь | - | Нечасто | Нечасто |
Травмы, интоксикации и осложнения процедур | |||
Закрытая травма | Часто | Часто | Часто |
Кровоизлияния и кровотечения после выполнения инвазивных процедур (в т.ч. гематома после процедуры, кровотечение из послеоперационной раны, гематома в области пункции сосуда и в месте установки катетера), наличие отделяемого из раны, кровоизлияние в области разреза (в т.ч. гематома в области разреза), кровотечение во время оперативного вмешательства | Нечасто | - | - |
Травматическое кровотечение, кровотечение после проведения процедуры, кровоизлияние в области разреза | - | Нечасто | Нечасто |
Состав
1 таб. | |
апиксабан | 5 мг |
Взаимодействие с другими препаратами
Ингибиторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина Комбинация апиксабана с кетоконазолом (в дозе 400 мг 1 раз/сут), являющимся мощным ингибитором как изофермента CYP3A4, так и Р-гликопротеина, приводила к повышению среднего значения AUC апиксабана в 2 раза и среднего значения Cmax - в 1.6 раза. Не рекомендуется применение препарата Эликвис у пациентов, получающих одновременно системное лечение мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, такими как антимикотики группы азолов (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир). Препараты, не относящиеся к мощным ингибиторам изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина (например, дилтиазем, напроксен, кларитромицин, амиодарон, верапамил, хинидин), по-видимому, приведут к повышению концентрации апиксабана в плазме крови в меньшей степени. Коррекции дозы апиксабана при комбинировании с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и/или Р-гликопротеина не требуется. Например, дилтиазем (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и слабый ингибитор P-гликопротеина) в дозе 360 мг 1 раз/сут, приводил к повышению средних значений AUC апиксабана в 1.4 раза и средних значений Cmax - в 1.3 раза. Напроксен (ингибитор Р-гликопротеина, но не изофермента CYP3A4) при применении в дозе 500 мг у здоровых добровольцев вызывал повышение средних значений AUC и Cmax апиксабана в 1.5 и 1.6 раза соответственно. Кларитромицин (ингибитор P-гликопротеина и мощный ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 500 мг 2 раза/сут приводил к повышению средних значений AUC и Cmax апиксабана в 1.6 и 1.3 раза соответственно. Индукторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина Сочетание апиксабана с рифампицином (мощным индуктором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина) приводило к снижению средних значений AUC и Cmax апиксабана приблизительно на 54% и 42% соответственно. По-видимому, сочетание апиксабана с другими мощными индукторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина (в частности, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) может также приводить к снижению концентрации апиксабана в плазме крови (примерно на 50%). Коррекции дозы апиксабана при его комбинировании со средствами данной группы не требуется при назначении по показаниям: профилактика тромбоэмболии после эндопротезирования суставов, профилактика инсультов и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, однако комбинировать данные средства следует с осторожностью. Во время применения для лечения ТГВ и ТЭЛА совместное применение апиксабана и мощных индукторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина не рекомендуется, т.к. при этом эффективность может быть снижена. Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и НПВП В связи с высоким риском возникновения кровотечения одновременное применение с любыми другими антикоагулянтами противопоказано. После совместного введения эноксапарина (однократно в дозе 40 мг) и апиксабана (однократно в дозе 5 мг) отмечался аддитивный эффект данных средств на активность FXa. Признаков фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с АСК (в дозе 325 мг 1 раз/сут) у здоровых людей отмечено не было. Комбинирование апиксабана с клопидогрелом (в дозе 75 мг 1 раз/сут) или сочетанием клопидогрела (75 мг) и АСК (162 мг 1 раз/сут) или прасугрела (60 мг с последующей дозой 10 мг 1 раз/сут) в 1 фазе клинического исследования не приводило к увеличению времени кровотечения или более выраженному угнетению агрегации тромбоцитов по сравнению с применением этих антиагрегантов в качестве монотерапии. Повышение показателей системы свертывания крови (протромбинового времени, MHO и АЧТВ) соответствовало эффектам апиксабана при применении в монотерапии. У пациентов с НФП с острым коронарным синдромом (ОКС) и/или перенесшим чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ) терапию препаратом Эликвис можно назначать в сочетании с антиагрегантами. Напроксен (500 мг), который является ингибитором P-гликопротеина, увеличивает средние значения AUC и Cmax апиксабана в 1.5 и 1.6 раза соответственно. При приеме апиксабана наблюдалось соответствующее повышение показателей свертываемости крови. Не наблюдалось никаких изменений влияния напроксена на агрегацию тромбоцитов, индуцированную арахидоновой кислотой, а также не отмечено клинически значимого увеличения длительности кровотечения после совместного применения апиксабана и напроксена. Несмотря на эти данные, у отдельных пациентов может наблюдаться более выраженный фармакодинамический ответ после совместного применения апиксабана с другими антиагрегантами. Препарат Эликвис следует с осторожностью применять одновременно с НПВП (включая АСК) или ингибиторами P2Y12, т.к. эти лекарственные препараты обычно повышают риск кровотечения. Не рекомендуется одновременно применять препараты, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений, таких как: тромболитические лекарственные средства, антагонисты рецепторов гликопротеинов IIb/IIIa, дипиридамол, декстран и сульфинпиразон. Комбинирование с другими лекарственными средствами Не было выявлено клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с атенололом или фамотидином. Комбинирование апиксабана (в дозе 10 мг) с атенололом (в дозе 100 мг) не приводило к развитию клинически значимых изменений параметров фармакокинетики апиксабана, однако оно сопровождалось снижением средних значений AUC и Cmax апиксабана на 15% и 18% соответственно по сравнению с режимом монотерапии. Назначение апиксабана (в дозе 10 мг) с фамотидином (в дозе 40 мг) не оказывало влияния на значения AUC или Cmax апиксабана. Влияние апиксабана на фармакокинетику других лекарственных средств В исследованиях in vitro апиксабан не ингибировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4 (ингибирующая концентрация (IC50) более 45 мкмоль/л) и в то же время слабо подавлял активность изофермента CYP2C19 (IC50 более 20 мкмоль/л) в концентрации, значительно превышающей Cmax препарата в плазме крови при его клиническом применении. Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияния на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность P-гликопротеина. В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола. Дигоксин При одновременном приеме апиксабана (в дозе 20 мг 1 раз/сут) и дигоксина (в дозе 0.25 мг 1 раз/сут), являющегося субстратом P-gp, показатели AUC или Cmax дигоксина не изменялись. Таким образом, апиксабан не ингибирует транспорт субстратов P-гликопротеина. Напроксен Одновременное применение однократных доз апиксабана (10 мг) и напроксена (500 мг), широко применяемого НПВП, не влияло на показатели AUC и Cmax напроксена. Атенолол Одновременное применение однократной дозы апиксабана (10 мг) и атенолола (100 мг), широко применяемого бета-адреноблокатора, не изменяло фармакокинетику атенолола. Активированный уголь Прием активированного угля уменьшает действие апиксабана.
Сертификаты
Характеристики препарата Эликвис таблетки п/о плен. 5мг 20шт
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом"