Иломедин конц. д/приг р-ра д/инф.20мкг/мл 2,5мл амп. 5 шт.

Берлимед С.А., Испания, антиагрегационное.

Облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера) на поздних стадиях при критической ишемии конечностей в случаях отсутствия показаний к реваекуляризации; тяжелые формы окклюзионного заболевания периферических артерий, особенно в случаях риска ампутации и при невозможности хирургической операции на сосудах или ангиопластики; тяжелый синдром Рейно, ведущий к инвалидизации, не поддающийся терапии другими лекарственными средствами.

Повышенная чувствительность к илопросту или другим компонентам препарата; патологические состояния, при которых действие илопроста на тромбоциты может повысить риск кровотечения (например язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травма, внутричерепное кровотечение); тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия; инфаркт миокарда в течение последних 6 мес; острая сердечная недостаточность или хроническая застойная сердечная недостаточность II–IV стадии (по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации); тяжелые нарушения ритма сердечных сокращений; подозрение на застойные явления в малом круге кровообращения; беременность; период лактации. С осторожностью: пациенты с нарушением мозгового кровообращения за последние 3 мес (например преходящее ишемическое нарушение, инсульт). Такие пациенты нуждаются в тщательной оценке соотношения пользы и риска лечения — риск кровотечения, например внутричерепного кровотечения). При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени выведение илопроста снижается. Необходимо принять меры против дальнейшего снижения АД (до начала терапии Иломедином) у пациентов с исходно низкими цифрами АД; пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца должны находиться под тщательным мониторинговым контролем. Следует учитывать возможность развития ортостатической гипотензии при переходе пациентов из горизонтального положения в вертикальное после окончания введения Иломедина.

T=+30C

Применение у детей. В настоящее время имеются лишь единичные отчеты о применении данного препарата у детей и подростков. В надежде на успех консервативной терапии илопростом не следует откладывать хирургическую операцию у больных, нуждающихся в экстренной ампутации ноги (например при инфицированной газовой гангрене). Пациентам следует настоятельно рекомендовать отказаться от курения. Случайное введение неразбавленного раствора Иломедина в близлежащие ткани может привести к их локальному изменению в месте инъекции (покраснение, боль, зуд, чувство жара). Следует избегать приема препарата внутрь и его попадания на слизистые оболочки. Попадая на кожу, илопрост может привести к длительной, хотя и безболезненной, эритеме. Поэтому необходимо соблюдать осторожность и избегать контакта препарата с кожей. При попадании илопроста на какой-либо участок кожи, его следует немедленно промыть большим количеством воды или физиологическим раствором натрия хлорида.

Антиагрегационное. Илопрост является синтетическим аналогом простациклина, ингибирует агрегацию, адгезию и реакцию высвобождения тромбоцитов; расширяет артериолы и венулы; повышает плотность капилляров (восстанавливает нарушенную микроциркуляцию при помощи индукции вазодилатации, торможения активации тромбоцитов, восстановления и защиты эндотелия, активации эндогенного фибринолиза и корректировки дисбаланса в системе цитокинов) и снижает повышенную сосудистую проницаемость, обусловленную медиаторами, такими как серотонин или гистамин, в системе микроциркуляции; активирует эндогенный фибринолиз; проявляет противовоспалительный эффект: подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, а также накопление лейкоцитов в поврежденной ткани, уменьшает выработку фактора некроза опухоли (ФНО-alpha;).

В/в, путем инфузии (с использованием инфузомата или автоматического шприца). Иломедин должен применяться только в условиях тщательного мониторинга и контроля состояния пациента в больницах или амбулаторных учреждениях, располагающих соответствующими техническими возможностями. Перед началом лечения у женщин следует исключить беременность. Длительность лечения — до 4 нед. Иломедин должен применяться только после разведения. Раствор должен быть свежеприготовленным. Содержимое ампулы и растворитель должны быть тщательно перемешаны. Разведение. Необходимо строго соблюдать метод разведения в зависимости от способа введения раствора. 1. С использованием инфузомата (инфузионного насоса). Содержимое ампулы с 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 100 мл; содержимое ампулы с 2,5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий — до объема 250 мл. 2. С использованием автоматического шприца. Содержимое ампулы с 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 10 мл; содержимое ампулы с 2,5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий — до объема 25 мл. После разведения Иломедин вводят ежедневно в виде 6-часовых инфузий в периферическую вену или установленный в центральной вене катетер. Скорость введения (доза) зависит от индивидуальной переносимости и составляет 0,5–2 нг/кг/мин. Необходимо контролировать АД и ЧСС в начале инфузий и при каждом увеличении дозы препарата. В течение первых 2–3 дней определяют индивидуальную переносимость препарата — лечение начинают со скорости введения 0,5 нг/кг/мин в течение 30 мин. После этого дозу ступенчато увеличивают на 0,5 нг/кг/мин примерно через каждые 30 мин. Точную скорость инфузий рассчитывают исходя из массы тела при максимальной переносимой дозе, в пределах от 0,5 до 2 нг/кг/мин. В зависимости от частоты таких побочных действий, как головная боль, тошнота или снижение АД, скорость инфузии следует уменьшать до максимально переносимой. При развитии тяжелых побочных действий инфузию необходимо прервать. Лечение продолжают обычно в течение 4 нед, применяя дозы, которые хорошо переносились в первые 2–3 дня предыдущего курса лечения. У пациентов с системной склеродермией, страдающих синдромом Рейно, для достижения улучшения, продолжающегося несколько недель, часто достаточно более короткого курса лечения (3–5 дней). Не рекомендуется проводить непрерывные инфузии в течение нескольких дней из-за возможности развития тахифилаксии, выражающейся в ослаблении действия на тромбоциты, и возможности возникновения синдрома рикошета, проявляющегося в повышении склонности к агрегации тромбоцитов при завершении курса терапии. Вместе с тем сообщения о каких бы то ни было клинических осложнениях, связанных с этими феноменами, отсутствуют. При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени выведение илопроста снижается. В этих случаях необходимо снизить рекомендуемую дозу в 2 раза. Применение при беременности и кормлении грудью. Иломедин не следует назначать женщинам в период беременности и лактации. Данные о применении илопроста у беременных женщин отсутствуют. Согласно доклиническим исследованиям, илопрост оказывает токсическое действие на плод у крыс, но не у кроликов и обезьян. В связи с тем, что потенциальный риск терапевтического применения илопроста при беременности неизвестен, при лечении илопростом женщины фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции. В настоящее время отсутствуют сведения о проникновении илопроста в грудное молоко у человека, однако поскольку есть сведения о том, что илопрост может в небольшом количестве проникать в молоко у крыс, его не следует вводить кормящим матерям.

Лекарственный препарат отпускается без рецепта.

Симптомы: возможно снижение АД, а также головная боль, приток крови к лицу, тошнота, рвота и диарея. Возможны повышение АД, брадикардия или тахикардия, боль в голенях или спине. Лечение: прерывание инфузии, дальнейшее мониторирование пациентов и симптоматическая терапия. Специфические антидоты неизвестны.

Фармакологическое действие илопроста очень часто проявляется такими побочными эффектами, как головная боль (68,8%), вазодилатация, вызывающая чувство прилива жара (58%), или симптомы со стороны ЖКТ (до 29,7%). Обычно эти побочные эффекты возникают в начале лечения при подборе максимально переносимой дозы и быстро исчезают с уменьшением дозы. Нарушения метаболизма и питания: анорексия. Нервная система: головная боль, апатия, головокружение, парестезия, гиперестезия, чувство жжения, звон в ушах беспокойство, возбуждение, заторможенность, сонливость, тремор, беспокойство, депрессия, галлюцинации, мигрень, обмороки. Орган зрения: нарушение четкости зрения, раздражение слизистой оболочки глаз, боль в глазах. Орган слуха: вестибулярные нарушения. ССС: приливы жара, гипотензивные реакции, брадикардия, аритмия, экстрасистолия, цереброваскулярные расстройства, ишемия, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии. Органы дыхания: бронхиальная астма, кашель. ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальный дискомфорт, боль, диспепсия, тенезмы, запор, отрыжка, дисфагия, диарея с кровью, ректальное кровотечение, сухость во рту, изменение вкуса, проктит. Гепатобилиарная система: желтуха. Кожа и подкожная ткань: повышенная потливость, зуд. Опорно-двигательная система: боль в жевательных мышцах, тризм, миалгия, артралгия Тетания, судорожные подергивания, гипертонус. Почки и мочевыделительная система: боль в области почек, тенезмы, изменения в показателях мочи, дизурия, нарушения со стороны мочевыводящих путей. Общая патология и нарушения в месте введения: локальные боли/генерализованная боль, лихорадка/гипертермия, ощущение тепла, слабость, общее недомогание, озноб, утомляемость, жажда, местные реакции (эритема, боль, флебит).

1 мл содержит активное вещество: илопроста трометамол - 0,027 мг (соответствует 0,02 мг (20 мкг) илопроста); вспомогательные вещества: трометамол — 0,235 мг; этанол 96% — 1,62 мг; натрия хлорид — 9 мг; раствор кислоты соляной 1М — 0,76 мг; вода для инъекций — 990,758 мг.

Из-за возможного взаимодействия нельзя смешивать Иломедин в одном растворе с другими лекарственными препаратами. Илопрост усиливает антигипертензивное действие β-адреноблокаторов, БКК и всех сосудорасширяющих средств, а также ингибиторов АПФ. Если же возникает значительная артериальная гипотензия, АД удастся скорректировать, уменьшив дозу илопроста. Поскольку илопрост подавляет функции тромбоцитов, его применение в комбинации с гепарином или антикоагулянтами непрямого действия (производные кумарина) или другими ингибиторами агрегации тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, НПВС, ингибиторы ФДЭ и вазодилататоры из группы нитратов, например молсидомин), может повысить риск кровотечения. В подобном случае инфузию Иломедина следует прекратить. Применение ацетилсалициловой кислоты в дозе до 300 мг/сут курсом 8 дней, предшествующее применению Иломедина, не оказывало никакое влияние на фармакокинетику илопроста. В исследовании на животных было обнаружено, что илопрост может вызывать снижение Css препаратов тканевого активатора плазминогена (ТАП) в плазме. Результаты исследований у человека показывают, что инфузии илопроста не затрагивают фармакокинетику многократных пероральных доз дигоксина у пациентов, и при одновременном применении с препаратами ТАП илопрост не оказывает влияние на его фармакокинетику. В экспериментах на животных сосудорасширяющее действие илопроста ослаблялось, если подопытные животные предварительно получали ГКС, однако ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов при этом не изменялось. Значение этих данных для клиники пока не установлено. Хотя клинических исследований не проводилось, исследования in vitro, в ходе которых изучался ингибирующий потенциал илопроста в отношении активности ферментов системы цитохрома P450, выявили, что существенное подавление метаболизма ЛС этими ферментами в результате воздействия на них илопроста маловероятно.