Икатибант ПСК раствор для п/к введ. шприц 10мг/мл 3мл

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор брадикининовых B2-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармако-терапевтическая группа: Брадикининовых бета2-рецепторов антагонист селективный.
Форма выпуска:
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Повышенная чувствительность к икатибанту.

Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения икатибанта при беременности и в период лактации не изучена.
Применение у детей
Клинические данные о применении икатибанта у детей отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
Клинические данные о применении икатибанта у пациентов старше 65 лет отсутствуют.

T=+(02-25)C

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.
Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.
С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.
Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B2-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.
Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.
Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B2-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

Фармакокинетика
После п/к введения абсорбция быстрая, Tmax составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44+3%. Vss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (менее 10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Вводят п/к в виде инъекционного раствора с концентрацией 30 мг/3 мл в область живота. Частота введения - не более 3 раз/сут с интервалом 6 ч. Длительность применения устанавливают индивидуально.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.
Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.
Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

1 мл содержит:
икатибант (в форме икатибанта ацетата) - 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 0.64 мг, уксусная кислота - 1.32 мг, натрия хлорид - 7.45 мг, вода д/и - до 1 мл.

Пациентам с наследственным ангионевротическим отеком противопоказаны ингибиторы АПФ (из-за возможного повышения содержания брадикинина в организме), поэтому лекарственное взаимодействие икатибанта с препаратами этой группы не изучено.