Краткое описание
Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Агонист Н1-гистаминовых рецепторов сосудов внутреннего уха и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС). За счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха.
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами).
Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вестибулярном головокружении (вертиго).
Стабильный терапевтический эффект наступает через 14 дней.
Фармакокинетика:
Абсорбируется быстро связь с белками плазмы - менее 5%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 1ч.
Метаболизируется до неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и деметилбетагистина. 85-90% выводится почками в виде 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. Выведение бетагистина и деметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация бетагистина ниже чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях что указывает на то что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.
Показания
Лечение синдрома Меньера характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой) снижением слуха и шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Способ
применения и дозировка
Внутрь во время еды по 1 таблетке (24 мг) 2 раза в день Лечение длительное. Курс лечения определяется индивидуально. Коррекция дозы у пожилых лиц не требуется.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота диспепсия рвота абдоминальная боль вздутие живота.
Аллергические реакции: гиперчувствительность в т.ч. анафилактические реакции.
Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек крапивница зуд сыпь.
Со стороны нервной системы:головная боль.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного препарата беременность период лактации детский возраст до 18 лет феохромоцитома непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Передозировка
Симптомы: тошнота абдоминальная боль сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги сердечно-легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с др. лекарственными средствами).
Лечение: симптоматическое.
Особые
указания
Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействие бетагистина с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов при одновременном применении может теоретически влиять на эффективность одного из этих средств.