Аксетин порошок для пригот. раствора для в/в и в/м введ. 750мг

Антибиотик-цефалоспорин.

Бактериальные инфекции, вызываемые чувствительными к цефуроксиму возбудителями, а также в случае, когда возбудитель еще не определен:

• инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, бактериальная пневмония, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки.
• инфекции ЛOP-органов, например, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит.
• инфекции мочевыводящих путей, например, бессимптомная бактериурия, цистит, острый и хронический пиелонефрит.
• инфекции кожи и мягких тканей, например, целлюлит, рожа и раневые инфекции.
• инфекции костей и суставов: септический артрит, остеомиелит.
• акушерские и гинекологические инфекции, такие, как воспалительные заболевания органов малого таза;
• гонорея;
• другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит;
• профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - там, где существует повышенный риск инфекционных осложнений.

Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. подраздел "Фармакодинамика").
При необходимости препарат Аксетин может применяться для ступенчатой терапии с переходом на пероральную терапию препаратом, содержащим цефуроксима аксетил, для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе.
С осторожностью
Следует применять с осторожностью при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнез, таких, как неспецифический язвенный колит; при необходимости сочетанного назначения высоких доз препарата с "петлевыми" диуретиками и аминогликозидами; в ранние сроки беременности и при грудном вскармливании, а также у новорожденных детей ( особенно у недоношенных).

T=+(02-25)C

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней.
При лечении больных необходимо учитывать риск развития псевдомембранозного колита. При развитии колита применение препарата следует прекратить и начать соответствующее лечение.
Длительное использование препарата может привести к развитию вторичных суперинфекций, обусловленных резистентными микроорганизмами (например, Enterobacter spp., Clostridium difficile).
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Во время лечения нельзя употреблять этанол.
У пациентов, получающих цефуроксим, при определении уровня глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.
При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается клинического улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз цефалоспоринов пациентам, получающим аминогликозиды или сильнодействующие мочегонные средства, так как такие комбинации, по всей вероятности, могут негативно влиять на функцию почек.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Иногда применение цефуроксима сопровождается таким побочным эффектом, как судороги, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании движущихся механизмов.

Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает хорошей устойчивостью к бактериальным бета-лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связьmания с основными белками-мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Цефуроксим является бактерицидным антибиотиком группы цефалоспоринов, устойчивым к действию большинства беталактамаз и активным в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) 1
Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)
Streptococcus pyogenes1
Бета-гемолитические стрептококки
Грамотрицательные анаэробы
Haemophilus injluenzae1, включая устойчивые к ампициллину штаммы
Haemophilus parainfiuenzae1
Moraxella catarrhalis1
Neisseria gonorrhoeae1, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу
Neisseria meningitidis
Shigella spp.
Грамположительные анаэробы
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Спирохеты
Borrelia burgdorferi 1
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae1
Стрептококки группы Viridians
Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis
Citrobacier spp., кроме С. freundii
Enterobacter spp., кроме Е. aerogenes и Е. cloacae
Escherichia coli1
Klebsiella spp., включая К. pneumoniae1
Proteus mirabllis
Proteus spp., кроме Р. penneri и Р. vulgaris
Providencia spp.
Salmonella spp.
Грамположительные анаэробы:
Clostridium spp., кроме С. difficile
Грамотрицательные анаэробы:
Bacteroides spp., кроме В. fragilis
Fusobacterium spp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Enterococcus spp., включая Е. faecalis1 и Е. faecium
Listeria monocytogenes
Грамотрицательные аэробы
Acinetobactet spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudomonas spp., включая Р. aeruginosa
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Грамположительные анаэробы
Clostridium difjlcile
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis
Прочие
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
1 - - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима бьmа продемонстрирована в клинических исследованиях.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови после внутримышечного введения (в/м) отмечается в период от 30 до 45 минут.
Распределение
С белками плазмы крови связывается 33-50 %препарата (в зависимости от используемой методики).
Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут бьrгь достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях.
Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек мозга.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Выведение
Период полувыведения цефуроксима из сьmоротки крови после внутримышечного или внутривенного введения (в/в) составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувьmедения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке.
В теченrе 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85- 90 % ) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов.
Сьmороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Цефуроксим предназначен для внутривенного и/или внутримышечного введения.
Препарат Аксетин выпускается в дозировках 750 мг и 1,5 г. Это позволяет использовать его в зависимости от клинических показателей.
При внутримышечном введении не более 750 мг препарата Аксетин должно быть введено в одно место для инъекций.
Цефуроксим также выпускается в виде цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь. Это позволяет применять ступенчатую терапию тем же антибиотиком при наличии клинических показаний для перехода с парентерального введения на пероральной.
Общие рекомендации

• Взрослые

Рекомендуемая доза при большинстве инфекций составляет 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно.
При более тяжелых инфекциях препарат вводится внутривенно в дозе 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости препарат Аксетин может вводиться каждые 6 часов, а суточная доза может составлять от 3 до 6 г. При наличии клинических показаний эффективно назначение препарата Аксетин в дозе 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) с последующим приемом другого препарата (цефуроксим в лекарственной форме для приема внутрь).

• Дети

Рекомендуемая доза составляет 30-100 мг/кг/сутки, разделенная на 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сутки.

• Новорожденные

Рекомендуемая доза 30-100 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 введения (см. подраздел "Фармакокинетика" ).
Гонорея

• Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 1,5 г однократно (в виде двух доз по 750 мг внутримышечно в разные места для инъекций, например, в обе ягодицы).
Менингит
Препарат Аксетин рекомендован в качестве базовой терапии бактериального менингита, вызванного чувствительными штаммами.

• Взрослые

Рекомендуемая доза составляет по 3 г внутривенно каждые 8 часов.

• Дети

Рекомендуемая доза составляет 150-250 мг/кг/сутки внутривенно, разделенная на 3-4 введения.

• Новорожденные

Рекомендуемая доза составляет 100 мг/кг/сутки внутривенно.
Профилактика послеоперационных осложнений

• Взрослые

При операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах препарат Аксетин в дозе 1,5 г вводится внутривенно во время вводного наркоза. Через 8 часов и 16 часов после операции дополнительно может быть введено внутримышечно по 750 мг препарата Аксетин.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах во время вводного наркоза препарат Аксетин в дозе 1,5 г вводится внутривенно, а затем в течение 24-48 часов по 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно.
При эндопротезировании суставов препарат Аксетин в дозе 1,5 г в виде сухого порошка цефуроксима можно смешать с содержимым каждого из пакетов полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
Ступенчатая терапия

• Взрослые

​​​​​​​Длительность парентеральной и пероральной антибактериальной терапии определяется в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.
Пневмония
Препарат Аксетин в дозе 1,5 г 2-3 раза в
сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим приемом внутрь другого препарата (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат Аксетин в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим приемом внутрь другого препарата (цефуроксима аксетила) 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Пациенты с нарушением функции почек
Цефуроксим выводится почками. Поэтому, также, как и при применении всех подобных антибиотиков, которые выводятся почками, при выраженной почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы препарата Аксетин, чтобы компенсировать замедленную экскрецию препарата ( см. таблицу "Коррекция дозы препарата Аксетин у взрослых пациентов с нарушением функции почек".)
Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1,5 г 3 раза в сутки) у больных с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше.
Дозы препарата Аксетин у взрослых пациентов с нарушением функции почек отражены в таблице ниже.
Коррекция дозы препарата Аксетин у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Клиренс креатинина	Доза препарата Аксетин
>20мл/мин	750мг -1,5 г З раза в сутки
10-20 мл/мин	750 мг 2 раза в сутки
Пациенты на гемодиализе	В конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить 750 мг препарата Аксетин внутривенно или внутримышечно. В дополнение к парентеральному введению можно добавлять препарат Аксетин к раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 л раствора для перитонеального диализа)
Пациенты с почечной недостаточностью на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации в отделении интенсивной терапии	750 мг 2 раза в сутки; при низкоскоростной гемофильтрации применяются дозы, рекомендованные для пациентов с нарушением функции почек в зависимости от значений клиренса креатинина.

Приготовление растворов для внутривенного и внутримышечного введения
Для приготовления раствора для внутримышечного введения во флакон с порошком антибиотика добавляют следующие минимальные количества растворителя: 3 мл (для дозировки 750 мг) или 6 мл (для дозировки 1,5 г) воды для инъекций или лидокаина раствор 10 мг/мл. Осторожно встряхивают до образования однородной суспензии; возможно полное растворение порошка с образованием прозрачного раствора. Вводят в две внутримышечные инъекции по 3 мл суспензии, содержащих по 750 мг цефуроксима, в разные участки тела (например, в обе ягодицы). Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.
Для приготовления раствора для внутривенного болюсного введения во флакон с порошком антибиотика добавляют не менее 6 мл (для дозировки 750 мг) или 15 мл (для дозировки 1,5 г) воды для инъекций. Осторожно встряхивают ДО полного растворения порошка. Вводят медленно в течение 3-5 минут непосредственного в вену или в трубку инфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию.
Для приготовления раствора для внутривенной инфузии во флакон с порошком антибиотика добавляют не менее 6 мл (для дозировки 750 мг) или 15 мл (для дозировки 1,5 г) воды для инъекций. Осторожно встряхивают до полного растворения порошка. Полученный раствор добавляют к 50 мл или 100 мл совместимого инфузионного раствора (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). вводят внутривенно капельно через систему для внутривенных инфузий в течение не менее 30 минут.
Информацию о стабильности растворов для внутримышечного, внутривенного введения и для инфузий, а также условия их хранения см. в разделе "Условия хранения".

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Симптомы: возбуждение, судороги.
Лечение: назначение противоэпилептических средств, обеспечение вентиляции и перфузии, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Цефуроксим, как правило, хорошо переносится пациентами.

• Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, озноб, сывороточная болезнь, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок.
• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъявления слизистой оболочки полости рта, кандидоз слизистой оболочки полости рта, глоссит, псевдомембранозный колит, холестаз.
• Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия, зуд в промежности, вагинит.
• Со стороны органов кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, анемия(апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
• Со стороны центральной нервной системы: судороги.
• Прочие: снижение слуха.
• Лабораторные тесты: транзиторное повышение активности "печеночных" ферментов - аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы; билирубина.
• Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

1 флакон содержит активное вещество - цефуроксим натрия, эквивалентный 750 мг цефуроксима.

Одновременное применение "петлевых" диуретиков замедляет канальциевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы и 0,45 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы и 0,225 % раствором натрия хлорида, 10 % раствором декстрозы, раствором Рингера, раствором лактата натрия, раствором Гартмана, 5 % раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2,74%.
Препарат не оказывает влияния на ферментные пробы на глюкозурию, или на уровень креатинина, измеряемый методом щелочного пикрата.