Зилаксера

Зилаксера, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Зилаксера — препарат на основе арипипразола, оказывает антипсихотическое действие. Применяется в практике лечения маниакальных и депрессивных эпизодов, шизофрении, биполярных аффективных расстройств.

Производитель

Торговая марка «Зилаксера» принадлежит компании «КРКА, д.д., Новое место». В России средство производится фармакологической компанией ООО «КРКА РУС». Адрес производства: 143500, Московская область, г. Искра, ул. Московская, 50.

Страна происхождения

Словения.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Антипсихотические средства, нейролептики». Предназначены для лечения тяжелых психических расстройств. Основное действие нейролептиков — успокаивающее. Они способствуют снижению реакции на внешние раздражители и ослаблению психомоторного возбуждения и аффективной напряженности. Кроме того, подавляют чувство страха, галлюцинации, бред, а также ослабляют агрессивность.

Действующее вещество

В основу положено вещество арипипразол.

Формы выпуска

Лекарственное средство Зилаксера в аптеки поступает в форме таблеток дозировкой 10, 15 или 30 мг.

Упаковка

Таблетки в количестве 28 шт. упаковываются в блистеры, по 14 шт. в каждом. Два блистера вкладываются в пачку из картона вместе с инструкцией с описанием применения.

Состав

В составе одной таблетки содержится активное вещество арипипразола фумарат в соответствии с дозировкой. В качестве вспомогательных веществ в составе присутствуют: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, гипролоза, желтый краситель.

Дозировка

Таблетки принимают 1 раз в день не зависимо от приема пищи.

Схема приема подбирается в соответствии с заболеванием, которое предстоит лечить:

• Шизофрения. Начальная дозировка составляет 10–15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта назначается поддерживающая доза — 15 мг в сутки.
• Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве в качестве монотерапии. Рекомендуется начинать с 15 мг в сутки. Корректировка дозировки проводится с интервалом в 24 часа. Длительность приема — от 3 до 12 недель. Максимально допустимая суточная дозировка — 30 мг.
• Дополнительная терапия при депрессивном расстройстве. Начальная доза в составе комплексной терапии составляет 5 мг в сутки. При хорошей переносимости препарата суточную дозу можно увеличивать каждую неделю на 5 мг. При этом суточная дозировка не должна составлять больше 15 мг. Длительность лечения не установлена. Пациенты должны регулярно проходить обследование, в результате чего будет решаться вопрос о возможности отмены или продолжения терапии.

Максимальную суточную дозировку в 30 мг следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью.

При почечной недостаточности, а также для пациентов пожилого возраста коррекция дозировки препарата Зилаксера не требуется. Женщины и мужчины получают лечение в одинаковом режиме дозирования.

При одновременном применении Зилаксеры с ингибиторами изофермента CYP3A4 и CYP2D6 дозировка антипсихотического препарата должна снижаться наполовину. При отмене ингибиторов изофермента дозировка Зилаксеры восстанавливается.

При сочетании с потенциальными индукторами изофермента CYP3A4 доза Зилаксеры повышается в 2 раза. При отмене индукторов пациент возвращается к первоначальному режиму дозирования.

Показания к применению

Зилаксера назначается по следующим показаниям:

• поддерживающая терапия и лечение острых приступов шизофрении;
• биполярные расстройства;
• маниакальные эпизоды;
• дополнительное лечение депрессивных расстройств.

Передозировка

Возможные симптомы передозировки: повышение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, летаргия. У пациентов, госпитализированных с передозировкой, не было выявлено существенных изменений основных физиологических показателей, лабораторных параметров и электрокардиограммы. Были описаны случаи передозировки у детей. Потенциально опасными симптомами передозировки считаются переходящая потеря сознания и экстрапирамидные расстройства.

Лечение заключается в контроле за жизненно важными функциями, проведении ЭКГ при аритмии, обеспечении проходимости дыхательных путей, активной вентиляции легких. Назначается поддерживающая и симптоматическая терапия. Пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением до полного исчезновения симптомов. При передозировке арипипразолом гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

Применение препарата Зилаксера противопоказанно в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость его компонентов;
• период лактации;
• возраст младше 18 лет;
• дефицит лактазы;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• непереносимость лактозы.

С осторожностью назначают при сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, перенесенный инфаркт миокарда, нарушение проводимости.

Осторожность требуется и для лечения пациентов, в анамнезе которых имеются: цереброваскулярные заболевания, артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к ней, судорожные припадки, судороги, нарушение моторной функции пищевода, ожирение, сахарный диабет, суицидальное настроение. Это касается и пациентов в возрасте от 18 до 24 лет в связи с тем, что у них высокий риск суицидального поведения.

Побочные действия

На фоне приема возможно развитие негативных реакций со стороны различных органов и систем. В период контролируемых исследований были зарегистрированы следующие побочные эффекты:

• Кровь и лимфатическая система: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
• Обмен веществ и питание: сахарный диабет, гипергликемия, анорексия, изменение массы тела, гипонатриемия.
• Иммунная система: анафилаксия, ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница.
• Эндокринная система: гиперпролактинемия, диабетическая гиперосмолярная кома, гипергликемия, диабетический кетоацидоз.
• Нарушения психики: тревожность, бессонница, беспокойство, гиперсексуальность, суицидальные мысли и попытки суицида, завершенный суицид.
• Нервная система: головная боль, сонливость, седация, головокружение, тремор, двигательное беспокойство, экстрапирамидные нарушения, дистония, дискинезия, эпилептические припадки, нарушение речи, серотониновый синдром, злокачественный нейролептический синдром.
• Сосуды: ортостатическая гипотензия, венозная тромбоэмболия, обморок, артериальная гипертензия.
• Органы ЖКТ: запор, тошнота диспепсия, диарея, повышенное слюноотделение, боль в желудке, дисфагия, панкреатит.
• Сердце: желудочковая аритмия, брадикардия, тахикардия, необъяснимая внезапная смерть, удлинение интервала QT.
• Печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов и фосфатазы, гепатит, желтуха.
• Органы дыхания: икота, аспирационная пневмония, спазм ротоглотки, ларингоспазм.
• Органы зрения: нечеткость зрения, раздвоение изображения.
• Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь, фоточувствительность, алопеция, повышенное потоотделение.

Способ применения

Таблетки предназначены для перорального применения, их запивают водой. Время приема не зависит от приема пищи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемые исследования о влиянии препарата на течение беременности не проводились. Поэтому неизвестно, оказывает ли арипипразол вредное воздействие на организм женщины или плод, а также вызывает ли нарушения репродуктивной функции.

Известно, что новорожденные дети женщин, принимавших нейролептики в третьем триместре беременности или в раннем послеродовом периоде, имеют повышенную вероятность развития синдрома отмены или экстрапирамидных расстройств. В частности, у них отмечались такие симптомы, как возбуждение, тремор, мышечная гипотония или гипертония, сонливость, нарушения при кормлении, респираторный дистресс-синдром.

Отмеченные симптомы имели различную степень тяжести. В некоторых случаях они проходили без лечения, а иногда новорожденным требовалась интенсивная терапия и длительная госпитализация. Но на фоне лечения арипипразолом подобные симптомы у новорожденных отмечались крайне редко.

Женщины, получающие Зилаксеру, должны незамедлительно уведомить врача о наступлении беременности либо об ее планировании.

Допускается возможность применения Зилаксеры во время беременности по показаниям.

Применение в период лактации противопоказано, поскольку арипипразол проникает в грудное молоко.

Фармакологическое действие

Арипипразол — вещество, оказывающее антипсихотическое действие. Лечебный эффект Зилаксеры при шизофрении и биполярных расстройствах может быть обусловлен комбинацией антагонистической активности в отношении 5HT2а-серотониновых рецепторов и частичной агонистической активностью в отношении 5-HT1 серотониновых рецепторов и d2 дофаминовых рецепторов.

Арипипразол обладает умеренной активностью к участкам, которые ответственны за обратный захват серотонина, и полным отсутствием сродства к мускариновым холинорецепторам.

Синонимы

В качестве аналогов Зилаксеры допускается применение следующих средств, относящихся к фармакологической группе нейролептиков: Мириум, Алембик Пипзол, Амдоал, Абилифай, Арипризол.

Фармакокинетика

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 3–5 часов. Биодоступность препарата составляет 87%. Прием пищи не оказывает влияния на этот показатель.

Период полувыведения арипипразола составляет 75 часов. Равновесная концентрация в крови достигается через 14 дней. После многократного приема кумуляция арипипразола предсказуема.

Компоненты лекарства хорошо распределяются в тканях. Более 99% арипипразола связывается с белками крови. Метаболизм арипипразола происходит в печени посредством дегидрирования, гидроксилирования и Н-дезалкелироваания.

Взаимодействие с другими препаратами

При дополнительном назначении других препаратов центрального действия необходимо учитывать, что подобные лекарства влияют на центральную нервную систему. Зарегистрированы следующие взаимодействия Зилаксеры с другими веществами и медикаментами:

• усиливает действие гипотензивных средств;
• сочетание с фамотидином уменьшает скорость всасывания арипипразола;
• употребление этанола способно вызвать усиление седативного действия Зилаксеры.

Препараты лития или вальпроевой кислоты не оказывают значительного клинического влияния на фармакокинетику арипипразола.

Больные с биполярными расстройствами, принимающие ламотриджин одновременно с Зилаксерой, не нуждаются в коррекции дозировки этих лекарств.

Разрешается сочетание арипипразола с варфарином.

Лекарственная форма

Двояковыпуклые таблетки с мраморными вкраплениями, цвет — от светло-желтого до светло-розового. Таблетки дозировкой 15 и 30 мг имеют фаску.

Условия хранения

Таблетки рекомендуется хранить в оригинальной упаковке при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности

2 года.

Особые условия

Терапевтический эффект нейролептиков развивается в течение 3–14 дней. В этот период следует тщательно наблюдать за состоянием пациента. Больные с биполярными или депрессивными расстройствами и психозом склонны к суициду. В связи с этим лечение проводится под медицинским наблюдением. Зилаксера назначается в минимальной терапевтической дозе для предотвращения риска передозировки.

Длительное лечение нейролептиками способствует развитию поздней дискинезии. При появлении ее симптомов дозировка лекарства уменьшается либо препарат полностью отменяется. При этом симптоматика дискинезии может усилиться, это временное явление.

Зилаксера повышает риск появления угрожающего жизни симптомокомплекса — злокачественного нейролептического синдрома. Его проявления: мышечная ригидность, нерегулярный пульс и повышение артериального давления, аритмия, потливость, тахикардия, гиперпирексия, нестабильность вегетативной системы, нарушения психики, острая почечная недостаточность, повышение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз. При развитии такого нарушения прием Зилаксеры прекращают.

Пациенты, получающие лечение нейролептиками, в том числе арипипразолом, должны контролировать симптомы гипергликемии. Особое внимание требуется тем, кто страдает сахарным диабетом.

Известно, что Зилаксера вызывает изменения картины крови, а именно агранулоцитоз, лейкопению, нейтропению. Эти состояния носят временный характер. Поэтому в первые месяцы лечения необходимо регулярно контролировать картину крови.

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, рекомендовано проявлять осторожность при приеме нейролептиков, в том числе арипипразола, во избежание риска развития ортостатической гипотензии.

На фоне лечения лекарством Зилаксера возможны двигательные и когнитивные расстройства. Кроме того, нейролептики способны вызывать нарушения терморегуляции. Также на фоне приема нейролептиков были зарегистрированы случаи нарушения перистальтики пищевода, в результате чего развивалась аспирационная пневмония.

Исследования постмаркетингового применения выявили случаи развития патологического влечения к азартным играм. При этом не имеет значения, играли ли пациенты ранее в азартные игры. При подозрении такой наклонности требуется пристальное медицинское наблюдение.

Больные, получающие лечение нейролептиками, могут столкнуться с венозной тромбоэмболией.

Средство Зилаксера способно негативно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению работы с движущимися механизмами, поэтому во время лечения пациенты должны проявлять осторожность либо отказаться от подобных занятий.

Условия отпуска из аптек

Антипсихотическое средство Зилаксера в аптеках отпускается по рецепту врача.