Вимпат

Вимпат, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарственный препарат Вимпат применяется при эпилепсии у пациентов в возрасте старше 16 лет. Он позволяет избавить больного от судорожных парциальных припадков со вторичной генерализацией или без нее. Для удобства использования средство выпускается в трех лекарственных формах — таблетки, сироп и раствор для инъекционного введения.

Производитель

Производство осуществляет иностранная фармацевтическая компания UCB Pharma S.A.

Страна происхождения

Бельгия.

Группа препаратов

Противоэпилептическое средство. Код АТХ: N03AX18.

Действующее вещество

В основе лекарства активное соединение лакосамид (Lacosamide). Это функционализированная аминокислота. Брутто-формула — C13H18N2O3.

Формы выпуска

Приобрести Вимпат в аптеке можно в виде:

1. Раствора для инфузий 10 мг/мл. Он прозрачный, бесцветный. Вводится внутривенно.
2. Сиропа 15 мг/мл. Слегка вязкая прозрачная жидкость от бесцветного до желто-коричневого оттенка. Имеет характерный фруктовый запах.
3. Таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Овальные, двояковыпуклые, с выдавленной маркировкой, указывающей на дозировку (50, 100, 150 или 200 мг).

Упаковка

Раствор находится во флаконах емкостью 20 мл. Флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Таблетки фасуют в блистеры по 14 штук. В коробке 1 или 4 блистера.

Сироп разливают во флаконы из полиэтилентерефталата либо темного стекла объемом 200 мл.

Состав

Форма выпуска	Активное вещество	Вспомогательные компоненты
Раствор для инфузий	Лакосамид	Натрия хлорид, хлористоводородная кислота разведенная (10%) до pH 4.0, вода для инъекций
Таблетки		Целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, просолв HD 90 (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), кросповидон, магния стеарат, гипролоза
Сироп		Глицерол, кармеллоза натрия, сорбитол жидкий (кристаллический), макрогол 4000, натрия хлорид, лимонная кислота безводная, ацесульфам калия, пропилпарагидроксибензоат натрия, метилпарагидроксибензоат натрия, ароматизатор клубничный 501440 Т и маскирующий 501521 Т, вода очищенная

Дозировка

При пероральном приеме

Терапию Вимпатом начинают с 50 мг дважды в день. Спустя неделю суточную дозу увеличивают вдвое. Учитывая эффективность и переносимость средства пациентом, врач может принять решение довести дозировку до 150 мг два раза в день на третьей неделе медикаментозного курса. Если используется сироп, то разовую дозу увеличивают каждую неделю на 50 мг и к четвертой неделе доводят ее до 200 мг дважды в день. Важно отменять лекарство постепенно.

При внутривенном введении

Начальная доза — 50 мг утром и вечером. Через неделю используют 100 мг дважды в сутки. Затем, учитывая эффективность терапии, каждую неделю увеличивают разовую порцию еще на 50 мг. Максимально допустимая суточная доза — 400 мг. Отменять средство рекомендуется постепенно, снижая дозу на 200 мг в неделю.

Раствор разрешается использовать разведенным или неразведенным. Желательно не применять раствор дольше пяти суток. Как только это станет возможным, пациента следует перевести на прием сиропа либо таблеток.

Как готовить раствор для инфузий

До использования состава необходимо убедиться в том, что он прозрачный и не содержит никаких посторонних примесей. Если это не так, флакон следует утилизировать.

Медицинский препарат Вимпат можно сочетать с растворами:

• натрий хлорида 0,9%;
• декстрозы 5%;
• рингера лактата.

Готовое средство нужно использовать в течение 24 часов. Храниться оно должно при температуре до 25 градусов Цельсия. Неиспользованные остатки подлежат утилизации.

Показания к применению

В официальном описании лекарства указано одно показание к его приему. Так, средство включают в состав комплексной терапии судорожных парциальных припадков, сопровождающихся/не сопровождающихся вторичной генерализацией, у лиц с эпилепсией старше 16 лет. Раствор вводят внутривенно только в том случае, если пациент не может принять внутрь таблетки или сироп.

Передозировка

Клинические сведения о передозировке ограничены. Прием высоких доз лекарства Вимпат может привести:

• к головокружениям;
• тошноте;
• коме.

Лечение передозировки симптоматическое. Антидота у препарата нет. По показаниям возможно проведение гемодиализа.

Противопоказания

Несмотря на высокую эффективность медикамента, врачи назначают его не всем пациентам с эпилепсией. При наличии следующих противопоказаний прием лекарства становится невозможным: возраст младше 16 лет, AV-блокада II или III степени, фенилкетонурия, высокая чувствительность к компонентам. Также средство нельзя использовать при наследственной непереносимости фруктозы, дефиците сахаразы-изомальтазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, аллергии на арахис.

Побочные действия

Самые частые побочные реакции, развивающиеся во время приема лекарства Вимпат, — это головокружения, головные боли, двоение в глазах (диплопия), тошнота. Обычно эти симптомы выражены умеренно. Прием лакосамида сопровождается дозозависимым удлинением интервала PR. Из-за этого возникают такие клинические состояния, как AV-блокада, обмороки и брадикардия.

Побочные реакции в клинических испытаниях наблюдались менее чем у 1% пациентов. Вот основные из них:

1. Со стороны центральной нервной системы. Депрессия, головные боли, головокружения, сложности с ориентацией в пространстве, нарушение равновесия, высокая раздражительность. Гиперестезия, сонливость, вялость, нистагм, тремор, дизартрия, спутанное сознание.
2. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Рвота, тошнота, запоры, вздутие желудка, пересыхание слизистых оболочек рта, диспепсия.
3. Со стороны органов чувств. Нечеткое зрение, диплопия, вертиго, звон/шум в ушах.
4. Со стороны кожных покровов. Зуд кожи.
5. Со стороны костно-мышечного аппарата. Непроизвольные сокращения и спазмы мышц.

Также препарат Вимпат может приводить к астении, высокой утомляемости, нарушению походки. Ухудшение координации движений и головокружения, возникающие у многих больных на фоне лекарственной терапии, нередко оборачиваются травмами.

Способ применения

Внутривенно препарат вводят два раза в день. Длительность инфузии — от 15 минут до одного часа.

Внутрь лекарство принимают утром и вечером, запивая достаточным количеством воды. Можно пить таблетки до, во время и после еды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинической информации об использовании лакосамида будущими мамами нет. Средство не нужно принимать в период вынашивания ребенка, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для женщины превышает возможные риски для плода. Если женщина в скором времени планирует зачатие, ей следует обсудить с врачом целесообразность употребления лекарства.

Проведенные тестирования не показали тератогенного влияния препарата, но при введении высоких доз отмечается его эмбриотоксичность.

Данные, касающиеся использования лакосамида во время лактации, отсутствуют. В экспериментальных исследованиях было установлено, что компонент проникает в грудное молоко. По этой причине на время терапии Вимпатом нужно прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое лекарство. Точный механизм его действия не установлен. Препарат селективно повышает медленную инактивацию вольтажзависимых натриевых каналов. Благодаря этому стабилизируются гипервозбудимые оболочки нейронов.

Также лакосамид связывается с фосфопротеином CRMP-2. Последний экспрессируется преимущественно в нервной системе и задействован в процессах регуляции дифференцировки нейронов и роста аксонов.

Установлено, что средство тормозит высокую судорожную активность. Проявляет синергические или аддитивные противосудорожные свойства в комбинации с леветирацетамом, карбамазепином, фенитоином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, топираматом или габапентином.

Синонимы

Среди аналогов средства Вимпат, представленных в аптеке:

• Альгерика;
• Бензонал;
• Вальпарин;
• Вальпроевая кислота;
• Габагамма;
• Гексамидин;
• Депакин;
• Зептол;
• Катэна и др.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики лекарства определяются величиной используемой дозы и характеризуются невысокой индивидуальной вариабельностью.

Лакосамид достаточно быстро всасывается при пероральном приеме. Биологическая доступность вещества в таблетках составляет 100%. После использования пилюли концентрация лакосамида в плазме быстро повышается. Максимальная концентрация соединения достигается через 0,5-4 часа. Употребление пищи не влияет на степень и скорость всасывания.

При внутривенном введении 50-300 мг лакосамида концентрация вещества в плазме увеличивается пропорционально дозе.

Особенности распределения

Препарат связывается с белками плазмы менее чем на 15%. Vd — 0,6 л/кг. При использовании Вимпата дважды в день Css достигается за трое суток.

Метаболизм

Расщепление препарата происходит под влиянием изофермента CYP2C19. Другие ферменты, принимающие участие в расщеплении лакосамида, не установлены. Содержание О-дезметилового метаболита в плазме описывается показателем 15% от общей концентрации лакосамида. Данный продукт распада не проявляет фармакологически активных свойств.

Выведение из организма

95% использованной дозы выводятся вместе с мочой в неизменном виде и в форме метаболитов. Процент полярной фракции в моче — 20. Период полувыведения — 13 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

Проведенные исследования продемонстрировали низкую вероятность взаимодействия Вимпата с другими лекарствами.

Доклинические тестирования показали синергизм или аддитивное противосудорожное воздействие при комбинации с вальпроевой кислотой, ламотриджином, леветирацетамом, карбамазепином, габапентином.

Важно соблюдать осторожность при использовании лакосамида со средствами, увеличивающими интервал PR. Сюда относятся:

• Карбамазепин;
• Ламотриджин;
• Прегабалин.

То же самое касается антиаритмических лекарств I класса.

Лакосамид — субстрат цитохрома Р450 (CYP2C19).

Зверобой продырявленный. Рифампицин и другие мощные индукторы ферментов способствуют умеренному понижению концентрации лакосамида.

Препарат не оказывает влияния на Css в плазме крови других противосудорожных средств.

Нет значимого взаимодействия между лакосамидом и пероральными контрацептивами — этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Также средство не влияет на концентрацию прогестерона. Оно не изменяет фармакокинетику дигоксина.

Сведения о взаимодействии Вимпата с этанолом отсутствуют.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, сироп для перорального приема, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Условия хранения

Таблетки и сироп необходимо хранить при температуре не выше 30°С, раствор для инфузий — 25°С.

Срок годности

Таблетки и раствор годны на протяжении трех лет, сироп — двух. После приготовления раствор нужно использовать в течение одних суток.

Особые условия

Терапия может приводить к головокружениям, что, в свою очередь, чревато травмами, падениями. Поэтому пациентам важно соблюдать осторожность.

Ученые установили, что противосудорожные средства могут способствовать возникновению суицидальных наклонностей. При этом механизм повышения риска суицида не описан. Неизвестно, оказывает ли такое влияние на психику пациентов лакосамид.

Так как препарат способен удлинять интервал PR, больным периодически следует проходить ЭКГ-контроль.

В состав сиропа входят вещества, способные вызывать аллергическую реакцию, в том числе замедленного типа.

Детям младше 16 лет медикамент не назначают. Это связано с отсутствием данных о безопасности его применения в детском возрасте.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами: может влиять. Во время лечения иногда возникают головокружения, понижается острота зрения. Поэтому пациентам не рекомендуется водить автомобиль.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Вимпат в аптеке можно только по рецепту врача.