Топалепсин

Топалепсин, инструкция по применению

1. Производитель
2. Способ применения (дозировка)
3. Форма выпуска
4. Состав
5. Показания к применению
6. Побочные действия
7. Противопоказания к применению
8. Передозировка
9. Действующее вещество
10. Взаимодействие с другими препаратами
11. Условия хранения
12. Срок годности
13. Особые указания (Отпуск по рецепту)
14. Фармакодинамика
15. Фармакокинетика
16. Аналоги

Топалепсин относится к противоэпилептическим средствам. Препарат назначают при различных типах эпилептических припадков с целью уменьшения их частоты и тяжести проявления.

Производитель (Страна происхождения)

Выпускается медикамент в России фармацевтической компанией АО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН».

Продукт сертифицирован и прошел необходимые клинические исследования.

Способ применения (Дозировка)

Лекарственное средство принимается внутрь независимо от еды, нарушать целостность таблетки, делить ее на несколько частей не рекомендуется.

В процессе приема в виде монотерапии с сопутствующей отменой других противосудорожных препаратов может отмечаться увеличение частоты приступов. Резкая отмена таких медикаментов не допустима, дозировка снижается постепенно на 1/3 таб. каждые 14 дней.

Режим дозирования при монотерапии:

• взрослым назначают: по 25 мг 1 раз в сутки, через 7 дней доза увеличивается на 25–50 мг, интервал увеличения дозировки составляет 7–14 дней, суточная доза разбивается на два приема, максимальная дозировка — 500 мг в день, в тяжелых случаях ее могут увеличивать до 1000 мг;
• детям и подросткам 3–18 лет назначают: в начале терапии — по 0,5–1 мг/кг/ сутки, первые 7 дней (дозировка разделяется на 2 приема), в случае недавно диагностированных парциальных приступов принимают по 500 мг/сутки.

При проведении гемодиализа необходимо принять дополнительно половину суточной дозы. Она делится на два раза: до проведения процедуры и после.

Отмена препарата происходит постепенно, чтобы снизить вероятность увеличения кратности и частоты припадков.

Форма выпуска

Производится Топалепсин в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки, на изломе виден белый или кремовый цвет, пленочная оболочка светло-розового или кремовато-розового оттенка. Расфасовываются в контурные ячейковые упаковки по 10 шт. с дозировкой 25, 50 и 100 мг, в упаковке 30 таблеток. При дозировке 200 мг расфасовывается в контурные упаковки, полипропиленовые или полиэтиленовые банки с инструкцией.

Состав

В составе одной таблетки Topalepsin содержится:

• дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, кросповидон, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния;
• пленочная оболочка: диоксид титана, моногидрат лактозы, глицерол, гипромеллоза, макрогол, краситель железа.

Показания к применению

Основным показанием к назначению лекарства стоит считать наличие у пациента:

впервые диагностированной эпилепсии, медикамент применяют в виде монотерапии;

эпилептических припадков различного вида: парциальных, генерализованных тонико-клонических, назначают как вспомогательное средство к основному лечению взрослым и детям старше 3 лет.

Побочные действия

Во время применения препарата могут наблюдаться побочные реакции:

• со стороны психики: нарушения внимания, спутанность сознания, замедленность мышления, депрессия, речевые расстройства, эмоциональная лабильность, галлюцинации, проблемы со сном, бессонница, когнитивные изменения, психические расстройства, панические атаки, мании, суицидальные мысли;
• со стороны центральной нервной системы: парестезии, припадки, сенсорные расстройства, летаргия, тремор, сонливость, бессонница, обмороки, головокружение, рассеянность, неуклюжесть, проблемы с координацией, нарушения памяти, повышение слюноотделения, проблемы со зрением;
• со стороны костно-мышечной системы: судороги, спазмы мышц, повышение утомляемости, боли в области грудной клетки, отеки суставов, слабость и неустойчивость;
• со стороны мочевыделительной системы: болезненные позывы к мочеиспусканию, недержание, болевые ощущения в области почек, почечные колики;
• со стороны иммунной системы: аллергические отеки и повышенная чувствительность;
• со стороны пищеварения: гиперсекреция слюнных желез, сухость в ротовой полости, тошнота или рвота, метеоризм, проблемы с ЖКТ, гепатит, боли в животе;
• со стороны обменных процессов: снижение аппетита, метаболический ацидоз, полидипсия;
• со стороны органов зрения и слуха: снижение и нечеткость зрения или слуха, глазодвигательные расстройства, слепота, отек век, увеличение фоточувствительности, глаукома, амблиопия, миопия;
• со стороны кожи: высыпания, крапивница, эритема различного вида, дерматит, отеки, зудящее ощущение, изменения цвета кожных покровов;
• общая симптоматика: раздражительность, усталость, отеки, похолодание конечностей, тревожность, дезориентация, нарушение походки.

Противопоказания к применению

Топалепсин абсолютно противопоказан:

• детям младше 3 лет;
• в период лактации и во время беременности;
• при аллергической реакции на составляющие лекарства.

Допустимо применение препарата, при условии соблюдения мер предосторожности при нефроуролитиазе, печеночной или почечной недостаточности, гиперкальциурии.

Передозировка

Использование препарата в редких случаях при несоблюдении дозировки вызывает усугубление побочных реакций.

Для нормализации состояния пациента требуется провести промывание желудка и прописать симптоматическое лечение. Топирамат не абсорбируется, поэтому применение активированного угля не дает положительного эффекта. Самый действенный способ снижения концентрации действующего вещества – проведение гемодиализа.

Действующее вещество

Топирамат

Взаимодействие с другими препаратами

Использование топирамата одновременно с другими медикаментами вызывает различные фармакологические реакции:

• с пероральными контрацептивами — эффективность эстрогена снижается;
• с дигоксином — его концентрация уменьшается;
• с этанолом и лекарствами, угнетающими ЦНС, — противопоказано сочетать;
• с карбамазепином — концентрация топирамата снижается на 40%;
• с фенитоином — требует увеличения дозировки Топалепсина;
• с ацетазоламидом — повышается риск образования почечных конкрементов.

Условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, вдали от детей, при температуре до 25 °С.

Срок годности

Срок хранения — 2 года.

После истечения этого периода, средство противопоказано применять.

Особые указания (Отпуск по рецепту)

Использование препарата позволяет минимизировать частоту возникновения судорожных припадков, отмена осуществляется постепенно. Клинические исследования показали, что взрослым пациентам требуется снижать дозировку на 50–100 мг каждые 7 дней и на 25–50 мг при лечении мигрени. У детей период отмены длиться от 14 до 56 дней в зависимости от суточной дозы.

Для снижения вероятности возникновения побочной симптоматики стоит соблюдать дозирование, описанное в инструкции, и выполнять врачебные рекомендации. Снизить риск развития нефролитиаза позволит повышение объема потребления жидкости в день.

Под врачебным контролем назначается препарат при почечной или печеночной недостаточности, при проведении гемодиализа корректируется дозировка Топалепсина. При наблюдении психических отклонений в виде суицидальных наклонностей, галлюцинаций, мании, депрессии, требуется следить за пациентом и при необходимости отменить терапию.

При серьезных изменениях слуха и зрения препарат отменяют и назначают лечение, направленное на нормализацию внутриглазного давления. При резкой потере веса корректируется питание.

При снижении когнитивных реакций, остроты зрения, частых судорогах, головокружении, психических отклонениях управлять транспортным средством и работать в опасных условиях противопоказано.

Исследований по отношению влияния действующего вещества на период вынашивания ребенка не проводились, существует высокая вероятность повреждения плода. Поэтому в период беременности и лактации Топалепсин не назначают.

Женщинам детородного возраста прописывают эффективные контрацептивы: барьерного и перорального типа.

Фармакодинамика

Топалепсин относится к противоэпилептическому средству. Механизм его действия следующий:

• происходит блокировка натриевых каналов по отношению к нейронам;
• повышается активность гамма-аминомасляной (ГАМК) кислоты по отношению к некоторым видам рецепторов;
• подавляется активность изоферментов карбоангидразы;
• модулируется активность рецепторов ГАМК;
• все реакции дозозависимые.

Фармакокинетика

Топирамат быстро всасывается, его биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация в крови достигается по истечении 2 часов после приема в дозировке 400 мг.

Объем распределения зависит от дозировки и пола пациента. Равномерная концентрация достигается через 4–8 дней. При почечной недостаточности этот период удлиняется на 10–15 дней. Активный компонент проникает в грудное молоко.

Процесс метаболизма протекает в печени путем гидролиза, гидроксилирования и глюкуронирования. После длительного и многократного приема лекарства период полувыведения длится 21 час. Около 70% препарата выводится с мочой в неизменном виде, остальные 30% выходят в виде метаболитов.

Топалепсин выводится из крови с помощью гемодиализа.

Аналоги

Топалепсин в аптеке имеет аналоги: Макситопир, Топирамат, Ропимат, Тореал, Эпитоп, Топсавер, Эпимакс и др.