Тиапридал

Тиапридал, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Нейролептическое средство, направленное на подавление состояний, вызванных психотическими расстройствами. Выпускается в нескольких формах, что позволяет подобрать оптимальный формат терапии. Имеются противопоказания. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Производитель

Препарат Тиапридал производится фармацевтическими компаниями:

• Sanofi-Winthrop Industrie — раствор;
• «Делфарм Дижон» — таблетки.

Страна происхождения

Франция.

Группа препаратов

Медицинское средство относится к клинико-фармакологической группе антипсихотических препаратов. Нейролептик.

Действующее вещество

В качестве действующего вещества используется тиаприд, лат. название tiapride.

Формы выпуска

Выпуск осуществляется в двух видах:

• таблетки круглой, плоской формы, имеющие белый или темно-белый цвет, на одной стороне риска в виде креста, на другой — гравировка «Т100», присутствует слабый специфический запах;
• раствор, предназначенный для внутривенного или внутримышечного введения, не имеющий цвета, прозрачный.

Упаковка

Таблетки выпускаются в картонных пачках, в которых содержится 20 пилюль, расфасованных в блистеры (по 10 штук в каждом). В комплект входит инструкция по применению.

Раствор выпускается в прозрачных стеклянных ампулах объемом 2 мл (на ампуле имеется точка для вскрытия, маркированная кольцами), которые помещаются в контурные упаковки из пластика (по 6 штук в каждой), упаковки фасуются в картонные пачки по 2 штуки в комплекте с описанием препарата.

Состав

В состав одной таблетки входит активное вещество тиаприд — 100 мг.

Вспомогательные компоненты: маннитол — 30 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 14 мг, повидон — 11 мг, диоксид кремния коллоидный водный — 10,5 мг, стеарат магния — 3,4 мг.

В 1 мл раствора содержится активное вещество тиаприд — 50 мг.

Вспомогательные компоненты: хлорид натрия — 5 мг, вода дистиллированная — 2 мл.

Дозировка

Таблетки

Назначаются пациентам в возрасте старше 6 лет.

Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу препарата. Если состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной дозы с постепенным увеличением до эффективной.

Для купирования психомоторного возбуждения или агрессивного состояния взрослым назначается 200–300 мг в день, длительность лечения составляет 1–2 мес. В возрасте старше 65 лет назначается по 50 мг 2 раза в день, допускается постепенное увеличение дозы на 50–100 мг раз в 2–3 дня. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

При хорее, синдроме Жиля де ла Туретта взрослым назначается 300–800 мг в день. Терапевтической дозы рекомендуется достигать постепенно, начиная с 25 мг в день с медленным ее увеличением. Детям от 6 лет назначается суточная доза из расчета 3–6 мг на кг массы тела.

В случае интенсивного хронического болевого синдрома взрослым назначается доза в размере 200–400 мг в день.

При нарушении поведения и повышении агрессивности у детей в возрасте от 6 лет назначается 100–150 мг в день.

Раствор

Назначается только взрослым пациентам.

Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу препарата. Если состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной дозы с постепенным увеличением до эффективной.

Для купирования психомоторного возбуждения или агрессивного состояния взрослым назначается 200–300 мг в день. В случае делириозного синдрома или состояния, предшествующего ему, назначается 400–1200 мг в день, при этом максимальная суточная доза составляет 1800 мг. Инъекции проводятся каждые 4–6 часов.

В пожилом возрасте суточная доза составляет 200–300 мг (2–3 инъекции каждые 6 часов). Максимальная разовая доза — 100 мг.

В случае интенсивного хронического болевого синдрома взрослым назначается доза в размере 200–400 мг в день.

Показания к применению

Таблетки назначаются в следующих случаях:

• купирование психомоторного возбуждения или агрессивного состояния;
• интенсивный хронический болевой синдром;
• хорея;
• синдром Туретта;
• плохое или агрессивное поведение у детей.

Раствор для инъекций назначается только в первых двух случаях.

Передозировка

В случае превышения применяемой дозы над рекомендованной возможно проявление следующих симптомов:

• выраженный седативный эффект;
• сонливость;
• кома;
• угнетение сознания;
• артериальная гипотензия;
• экстрапирамидные симптомы.

В качестве лечения назначается промывание желудка (таблетки), симптоматическая терапия, контроль показателей сердечной функции. В особо острых случаях назначаются антихолинергические средства.

Гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

• наличие или подозрение на пролактин-зависимые опухоли;
• наличие или подозрение на феохромоцитому;
• гипертензивный криз;
• почечная или печеночная недостаточность в выраженной форме;
• I триместр беременности;
• кормление грудью;
• возраст младше 6 лет;
• совмещение с агонистами допаминовых рецепторов (исключение — болезнь Паркинсона);
• совмещение с препаратами, вызывающими аритмии;
• гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав.

Побочные действия

На начальной стадии или в силу слабой переносимости препарата могут развиться следующие побочные эффекты:

• астения;
• сонливость;
• утомляемость;
• нарушение сна;
• ажитация;
• возбуждение;
• апатия;
• головокружение;
• головная боль;
• тремор;
• брадикардия;
• повышение АД;
• гиперсаливация;
• дистония;
• дискинезия;
• акатизия;
• гиперпролактинемия;
• аменорея;
• галакторея;
• набухание грудных желез;
• боль в груди;
• импотенция;
• нарушение эякуляции;
• изменение массы тела;
• удлинение интервала QT;
• мерцательная аритмия;
• постуральная гипотензия.

Способ применения

Таблетки принимать внутрь, проглатывая с достаточным количеством жидкости.

Раствор вводится внутривенно или внутримышечно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано к применению на I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности применять препарат следует только в случае превышения пользы для матери над возможным риском для плода, при этом доза и продолжительность лечения должны быть ограничены.

При длительном лечении необходимо осуществлять контроль неврологических функций новорожденного.

Противопоказано к применению в период грудного вскармливания. Если лечения избежать не удается, то кормление должно быть прекращено.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает снотворным, седативным и анальгезирующим эффектом. Способствует устранению дискинезии центрального происхождения.

Механизм антипсихотического действия заключается в блокаде допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем.

Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Седативный эффект достигается за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное действие достигается за счет блокады допаминовых D2-рецепторов зоны триггеров рвотного центра. Гипотермическое действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Синонимы

В наличии имеются аналоги, имеющие схожий состав и фармакологическую группу, однако не являющиеся полной заменой, к таким препаратам относятся:

• Тиаприд;
• Хлорпротиксен санофи;
• Сероквель;
• Кветиапин канон;
• Квентиакс;
• Аминазин;
• Седалит;
• Тиорил;
• Флюанксол;
• Кетилепт;
• Неулептил;
• Этаперазин;
• Сероквель пролонг;
• Пропазин;
• Модитен.

Перед приобретением заменителя следует изучить его описание и ознакомиться с показаниями и противопоказаниями, которые могут отличаться.

Фармакокинетика

Прием внутрь 200 мг тиаприда позволяет достичь максимальной концентрации в плазме в размере 1,3 мкг/мл через 1 час. При внутримышечном применении 200 мг лекарства Тиапридал максимальная концентрация в плазме составляет 2,5 мг через 0,5 часа.

Биодоступность препарата в форме таблеток составляет 75%. В случае применения перед едой биодоступность увеличивается на 20%, при этом максимальная концентрация в плазме повышается на 40%. Скорость всасывания замедляется у пациентов в пожилом возрасте.

Распределяется в организме менее чем за 1 час. Способен проникать через плацентарный барьер и ГЭБ. Не кумулирует. Исследования на животных доказали способность лекарственного средства проникать в молоко.

Обладает слабой способностью связываться с транспортными белками крови.

Метаболизму подвергается только 30% принятой дозы, остальное выделяется с мочой в первоначальном виде.

Период полувыведения равен 3 и 3,5 часам у женщин и мужчин соответственно. Клиренс — 330 мл/мин. Выводится почками.

Если у пациента отмечается КК ниже 20 мл/мин., то режим дозирования должен быть скорректирован на основании тяжести почечной недостаточности. При КК 11–20 мл/мин. назначается половина рекомендованной дозы, при КК 10 мл/мин. назначается ¼ рекомендованной дозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Совмещение со следующими препаратами может привести к развитию желудочковой или мерцательной аритмии:

• антиаритмические препараты класса I A;
• антиаритмические препараты класса III;
• нейролептики (тиоридазин, левомепромазин, хлорпромазин, циамемазин, сульпирид, трифлуоперазин, пимозид, дроперидол, галоперидол);
• бепридил;
• цизаприд;
• эритромицин;
• мизоластин;
• дифеманил;
• винкамин.

Этанол способен усиливать седативный эффект нейролептика.

При совмещении с леводопой отмечается антагонизм действия.

При диагностировании у пациента болезни Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда. Возможно развитие или усиление психотических нарушений при использовании агонистов допаминовых рецепторов. В случае острой необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона на фоне терапии допаминергическими препаратами доза последнего должна быть постепенно снижена до полной отмены.

При совмещении с моксифлоксацином и спарфлоксацином повышается вероятность развития желудочковой и мерцательной аритмии. Если избежать комбинации не удается, пациент должен систематически проходить контроль таких показателей, как интервал QT и ЭКГ.

При совмещении Тиапридала с лекарственными средствами, способными вызвать брадикардию или гипокалиемию, возможно повышение вероятности развития желудочковой или мерцательной аритмии.

Одновременное использование Тиапридала и антигипертензивного препарата провоцирует развитие аддитивного действия и повышает риск постуральной гипотензии.

При совмещении с препаратами, угнетающими ЦНС, отмечается усиление угнетающего действия.

Лекарственная форма

Таблетки для приема внутрь.

Раствор для инъекций.

Условия хранения

Хранить в местах, защищенных от света и недоступных для детей, при температуре до 25 °С.

Срок годности

Срок годности лекарства Тиапридал составляет 5 лет. После истечения данного срока лекарственное средство применению не подлежит.

Особые условия

Тиапридал обладает эффектом дозозависимого удлинения интервала QT, что может привести к повышению риска развития побочных эффектов, связанных с функцией сердца.

Перед началом лечения рекомендуется провести коррекцию гипокалиемии и обеспечить контроль электролитного баланса и ЭКГ.

При возникновении экстрапирамидного синдрома должны быть назначены антихолинергические препараты.

Лекарство может оказывать влияние на способность пациента управлять транспортными средствами и сложными механизмами. Рекомендуется воздержаться от действий, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

На территории России Тиапридал в аптеке отпускается по рецепту.