Телпрес

Телпрес, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Телпрес — лекарственное средство, используемое для лечения артериальной гипертензии за счет специфического блокирования рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Происходит снижение систолического и диастолического давления без влияния на частоту сердечных сокращений. Телпрес Плюс содержит в себе телмисартан и гидрохлоротиазид (диуретик), данная комбинация обладает более сильным гипотензивным эффектом, чем каждое из этих веществ в отдельности.

Производитель

Laboratorios LICONSA, S.A., Испания.

Регистрационное удостоверение: SIENVITI FARMA, LTD, Кипр.

Страна происхождения

Испания, Кипр

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Антагонист рецепторов ангиотензина II. Гипотензивное средство».

Действующее вещество

В препарате Телпрес в качестве действующего вещества присутствует телмисартан (Telmisartanum), который относится к антагонистам рецепторов ангиотензина II первого подтипа. Представляет собой белый или кристаллический порошок без цвета и запаха, который очень трудно растворим в воде. При pH 3–9 слабо растворяется в сильных кислотах, за исключением соляной, а также щелочах. Молекулярная масса — 514,6. Брутто-формула C33H30N4O2.

В Телпрес Плюс в качестве активных веществ выступает комбинация телмисартана с гидрохлоротиазидом (Hydrochlorothiazidum) — тиазидным диуретиком средней силы в виде белого или желтоватого кристаллического порошка, легко растворимым в щелочах, мало — в воде, трудно — в этаноле и нерастворимом в эфире. Молекулярная масса составляет 297,72. Брутто-формула C7H8ClN3O4S2.

Код АТХ: C09CA07.

Формы выпуска

Телпрес выпускается в виде белых круглых таблеток с фаской и гравировкой «LC» на одной из сторон по 20, 40 или 80 мг.

Телпрес Плюс имеет внешние отличия: круглые двояковыпуклые таблетки состоят из двух слоев — один розовый, другой белый, могут содержать вкрапления. Выпускаются со следующими дозировками гидрохлоротиазида и телмисартана в мг соответственно: 12,5/40, 12,5/80, 25/80.

Упаковка

Одна картонная упаковка Телпреса содержит в себе 28, 56 или 98 таблеток (2, 4 или 7 алюминиевых блистеров по 14 таблеток), а также инструкцию по применению, содержащую информацию о показаниях, дозировках, противопоказаниях и др.

Состав

Основное вещество	1 таб, мг
телмисартан	20/40/80
Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, повидон К25, меглюмин, маннитол, стеарат магния, кросповидон
телмисартан	12,5/25
гидрохлоротиазид	12,5/25
Вспомогательные вещества: маннитол, повидон К25, кросповидон, стеарат магния, меглюмин, гидроксид натрия, моногидрат лактозы, МКЦ, гипромеллоза, карбоксиметилкрахмал натрия типа А, Е172

Дозировка

Режим дозирования устанавливается только лечащим врачом, необходимо строго следовать его рекомендациям.

Суточная доза для взрослых составляет 20–40 мг (1 раз в день), можно при необходимости увеличить до 80 мг/сут.

У пациентов с нарушениями печени суточная дозировка равняется 40 мг.

Разовая доза Телпрес Плюс — от 40/12,5 до 80/25 мг. Для больных тяжелой артериальной гипертензией максимальная суточная доза телмисартана может составлять 160 мг.

Для больных с поражением печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) назначают не более 40 мг/12,5 мг.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (Телпрес Плюс при отсутствии эффекта от монотерапии телмисартана или гидрохлоротиазида).

Передозировка

Информация о передозировке препаратом не предоставлена производителем.

Противопоказания

• закупорка желчевыводящих путей;
• тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) и почек (КК меньше 30 мл/мин);
• беременность и период лактации;
• детский возраст;
• рефрактерная гипокалиемия или гиперкальциемия;
• одновременный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2);
• повышенная чувствительность.

Побочные действия

Перечислены нежелательные эффекты со стороны следующих систем органов:

Нервная: головные боли и головокружения, повышенная утомляемость, покалывания в конечностях, нарушения сна, тревога, повышенная возбудимость, депрессия, судороги.

Пищеварительная: сухость слизистой полости рта, боль в области живота, тошнота/рвота, диспепсия, диарея/запор, повышение активности печеночных ферментов, вздутие живота, гастрит, снижение аппетита, анорексия, повышение уровня глюкозы и холестерина в крови, панкреатит, желтуха.

Дыхательная: кашель, одышка, инфекция верхних дыхательных путей, респираторный дистресс-синдром, фарингит.

Сердечно-сосудистая: резкое падение АД, боль в груди, ощущение сердцебиения, аритмия, учащение пульса.

Мочевыделительная: инфекции мочевыводящих путей, периферические отеки, увеличение концентрации креатинина и мочевой кислоты, почечная недостаточность, глюкозурия.

Репродуктивная: импотенция.

Система кроветворения: анемия (апластическая, железодефицитная, гемолитическая), снижение уровня тромбоцитов, эозинофилов, лейкоцитов, нейтрофилов/агранулоцитов и тромбоцитов.

Костно-мышечная: боли в пояснице, мышцах и суставах, спазмы и судороги (особенно икроножных мышц), артроз, тенденитоподобные симптомы.

Органы чувств: различные нарушения зрения (нечеткость, все в желтом цвете), острая закрытоугольная глаукома и миопия.

Кожные покровы: увеличение потоотделения.

Обмен веществ: увеличение креатинина, КФК, мочевой кислоты, триглицеридов, калия (или снижение) в крови, повышение активности печеночных ферментов, гипонатриемия, снижение сахара крови, гемоглобина, ОЦК.

Инфекции: сепсис с летальным исходом, воспаление слюнных желез.

Аллергические реакции: отек Квинке вплоть до летального исхода, зуд/сыпь, эритема, экзема, синдром Лайелла, волчаночноподобные реакции или обострение/усиление симптомов системной красной волчанки (СКВ), васкулит (некротический, системный) светобоязнь.

Прочие: слабость, лихорадка, гриппоподобный синдром.

Способ применения

1 раз в сутки, запивая водой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием Телпреса противопоказан женщинам во время беременности и грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Телмисартан

Относится к антигипертензивным средствам, агонистам рецепторов ангиотензина II высокого сродства (тип АТ1). Телмисартан длительно и избирательно связывается с данными рецепторами и занимает место ангиотензина II, а также он снижает уровень альдостерона в плазме. В дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие данного гормона. Эффект возникает спустя 3 часа после первого применения и сохраняется сутки, остается значимым до двух суток. Выраженный эффект наступает спустя 4 недели терапии. Отсутствует влияние на ренин, ионные каналы, АПФ.

Гидрохлоротиазид

Эффект тиазидного диуретика связан с нарушением обратного всасывания таких ионов, как натрий, хлор, магний, калий, а также воды в дистальном отделе почечного клубочка. Вдобавок к этому он препятствует выделению кальция и мочевой кислоты, снижает давление за счет расширения артериол и практически не влияет на нормальный уровень АД. Нормализация давления сопровождается незначительным повышением скорости клубочковой фильтрации (СКФ), активности ренина и сосудистого сопротивления почечного русла. Спустя 2 часа после приема происходит выведение ионов и воды, максимальный эффект наступает через 3–4 дня терапии и сохраняется в течение недели после завершения курса. Обладает накопительным эффектом, поэтому, если планируется длительный курс, диуритический эффект достигается меньшими дозами.

Следует иметь в виду, что гидрохлоротиазид в высоких дозах снижает ОЦК, СКФ, скорость почечного кровотока и среднее АД. При использовании малых доз все показатели нормализуются, кроме ОЦК, среднего АД и ОПСС. Возможно нарушение выработки грудного молока.

Через 4–8 недель после начала курса достигается максимальный эффект от комбинации диуретика и телмисартана.

Синонимы

Известны следующие аналоги: Микардис, Телзап, Телмиста, Микардис Плюс, Телзап Плюс, Телмиста Н и др.

Фармакокинетика

Телмисартан

Быстро всасывается из ЖКТ, его биодоступность равняется 50%. Через 30–90 мин. достигается максимальная концентрация. Показатель AUC колеблется от 6% до 19% в зависимости от одновременного приема пищи и определенной дозировки (40 и 160 мг соответственно), но спустя 3 часа концентрация в плазме выравнивается. Высокий показатель связывания с белками плазмы — 99,5% (за счет альбуминов и α1-гликопротеина). Vd около 500 л. Метаболизм происходит в печени за счет конъюгирования с глюкуроновой кислотой, в результате чего продукты инактивируются. Период полувыведения (Т1/2) — больше 20 часов. Большая часть метаболитов выводится кишечником, меньше 1–2% — почками. Общий плазменный клиренс равняется 900–1000 мл/мин.

У больных с печеночной недостаточностью биодоступность приближается к 100%, Т1/2 не изменяется.

Гидрохлоротиазид

Максимальная концентрация после однократного приема наступает через 1–3 часа. Абсолютная биодоступность находится на уровне около 60%, связывание с белками плазмы — 40−70%. Vd 0.8±0.3 л/кг. Не происходит метаболизма в организме, и вещество выводится с мочой практически в неизмененном виде, около 60% от дозы выводится в течение двух суток. Почечный клиренс — 250−300 мл/мин. Период полувыведения равняется 10–15 часам.

У женщин наблюдается увеличение концентрации вещества в плазме, по сравнению с мужчинами. У больных с поражением почек снижается скорость выведения, при КК 90 мл/мин Т1/2 увеличивается и достигает 34 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

Отмечается усиление антигипертензивного эффекта при совмещении с другими препаратами, снижающими давление.

Калийсберегающие диуретики, гепарин, а также заменители соли и БАДы, содержащие калий, могут привести к повышению уровня калия в крови. Аналогично происходит и с литийсодержащими препаратами.

Может потребоваться коррекция дозы дигоксина, его концентрация в крови повышается при одновременном приеме с Телпресом.

Телмисартан

НПВС: у пациентов с низким объемом циркулирующей крови (ОЦК) возможно развитие острой почечной недостаточности, перед назначением необходимо компенсировать снижение и обследовать функцию почек. Отмечалось снижение антигипертензивного эффекта при совместном приеме с данной группой лекарственных средств вследствие подавления сосудорасширяющего эффекта (однако с ибупрофеном и парацетамолом данного клинического эффекта выявлено не было).

Гидрохлоротиазид

Возрастает риск развития ортостатической гипотензии при приеме с этанолом, барбитуратами и опиоидными анальгетиками.

Требуется корректировка режима дозирования инсулина и других сахароснижающих препаратов.

Метформин может привести к молочнокислому ацидозу.

Препараты, которые препятствуют всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике, также нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

Совмещение с сердечными гликозидами повышает риск снижения концентрации калия/магния в крови, а также появления аритмии.

При одновременном приеме с прессорными аминами происходит снижение их эффекта.

Гидрохлоротиазид усиливает действие миореклаксантов (недеполяризующих).

Есть данные об усилении тиазидными диуретиками гипергликемии, которая вызывается бета-адреноблокаторами (бисопролол) и диазоксидом.

М-холиноблокаторы уменьшают биодоступность вследствие снижения моторики ЖКТ.

НПВС и диуретики приводят к снижению эффекта последних.

Лекарственная форма

Таблетки белого цвета и двухслойные (Телпрес Плюс).

Условия хранения

Хранить в темном и недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 25 °С.

Срок годности

2 года. Запрещено применять после его истечения.

Особые условия

Телмисартан назначают с осторожностью при заболеваниях печени, язвенной болезни желудка и ДПК в стадии обострения, других болезнях ЖКТ, ИБС, сердечной недостаточности, митральном и аортальном стенозе, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, а также при стенозе почечных артерий (двустороннем или у единственной почки), так как провоцирует развитие тяжелой артериальной гипертензии и почечной недостаточности. Требует внимательного контроля водно-электролитного баланса при прогрессирующих заболеваниях печени, небольшое его изменение способно привести к печеночной коме.

Больным с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или сахароснижающих препаратов. Необходимо тщательно обследовать данную категорию больных на наличие сердечно-сосудистого риска или бессимптомной ИБС, так как комбинация в Телпрес Плюс может повысить риск внезапной сердечной смерти.

Гидрохлоротиазид (в составе Телпрес Плюс) может провоцировать развитие закрытоугольной глаукомы

Необходим контроль креатинина и калия плазмы крови у больных с нарушением функции почек. Возможно падение давления симптоматического характера при первом приеме телмисартана у пациентов со сниженным ОЦК и/или низкой концентрацией натрия. Требуется коррекция состояния.

Отмечена нечувствительность к лекарству Телпрес у пациентов с первичным альдостеронизмом, не рекомендован прием данной категорией больных.

Тиазидные диуретики потенцируют гипотензивный эффект телмисартана, данная комбинация возможна, но следует помнить о возможной азотемии, водно-электролитных (уровень кальция, калия, лития, магния и др.) и кислотно-основных нарушениях, в редких случаях развивается гиперурикемия и обострение подагры.

Обладает накопительным эффектом, который достигается через 4–8 недель после начала терапии.

Во время лечения не запрещается управлять транспортными средствами или заниматься опасными видами деятельности (зависит от индивидуальной реакции организма).

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Телпреса в аптеке только при наличии рецепта.