Селинкро

Селинкро, инструкция по применению

1. Формы выпуска
2. Действующее вещество и состав
3. Упаковка
4. Фармакологическое действие
5. Фармакокинетика
6. Показания к применению
7. Противопоказания
8. Побочные действия
9. Способ применения и дозировка
10. Передозировка
11. Взаимодействие с другими лекарствами
12. Особые условия
13. Применение при беременности и кормлении грудью
14. Синонимы
15. Условия отпуска из аптек
16. Условия хранения
17. Срок годности
18. Производитель
19. Страна происхождения

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание таблеток: овальной формы, двояковыпуклые, цвет белый. На одной стороне тиснение «S». Покрыты пленочной оболочкой.

Действующее вещество и состав

Активный компонент — налмефена гидрохлорид дигидрат 21,917 мг / в пересчете на налмефен — 18,06 мг / на налмефена гидрохлорид — 20,0 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая 61,4 мг, лактоза безводная 60,683 мг, кросповидон 4,5 мг, магния стеарат 1,5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай белый 4,5 мг, макрогол 400, титана диоксид.

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в количестве 7, 14, 28 шт. По 7 или 14 таб. в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

1 ячейковая упаковка по 7 таб. или 1 или 2 ячейковых упаковки по 14 таб. вместе с инструкцией по применению уложены в пачку из картона.

Фармакологическое действие

Антиалкогольное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат оказывает модулирующее действие на опиоидную систему. Наиболее выражено сродство к µ-, δ-, κ-рецепторам.

В исследованиях in vitro выявлено, что действие активного вещества связано с селективным связыванием с опиоидными рецепторами. По отношению к µ-, δ-рецепторам налмефен проявляет свойства антагониста, а по отношению к κ-рецепторам — частичного агониста.

В ходе исследований in vivo выявлено снижение потребления алкогольных напитков за счет модулирования кортико-мезолимбической функции.

Всасывание препарата происходит быстро после приема однократной дозы 18,06 мг. Максимальная концентрация развивается через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность — 41%.

На 30% связывается с белками плазмы. Связывание рецепторов при приеме в суточной дозе происходит на 94–100% уже через 3 часа после приема.

В организме метаболизируется до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида под действием UGT2B7 в большей степени. В меньшей степени трансформация осуществляется за счет UGT1A3 и UGT1A8. Небольшая часть налмефена превращается в норналмефен (под действием CYP3A4/5) и норналмефен-3-О-сульфата (за счет сульфирования). Метаболиты не обусловливают развитие фармакодинамических эффектов.

Элиминация происходит за счет связывания с глюкуронидами, через почки. 54% выводится в виде налмефена-3-О-глюкуронида. Сам налмефен и остальные метаболиты обнаруживаются в количестве не более 3% каждый.

Показания к применению

Показанием является прием с целью уменьшения потребления алкоголя у больных с алкогольной зависимостью при высоком риске злоупотребления алкоголем и при отсутствии проявлений синдрома отмены.

Препарат рекомендован к применению при наличии психосоциальной поддержки пациента, которая поможет ему уменьшить употребление алкоголя.

Средство Селинкро назначается после двух недель наблюдения за больным при высоком риске злоупотребления алкогольными напитками.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к составным компонентам лекарства;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• опиоидная зависимость, существующая на момент лечения или недавно существовавшая; подозрение на недавнее применение опиоидных препаратов;
• прием наркотических анальгетиков на момент лечения;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• галлюцинации, делирий, судорожные состояния при отмене алкоголя в недавнем анамнезе;
• возраст до 18 лет;
• период беременности, лактации;

Применение с осторожностью:

• сопутствующие декомпенсированные расстройства психической сферы;
• судорожные расстройства, в том числе при отмене алкоголя в прошлом;
• почечная/печеночная недостаточность легкой или умеренной степени;
• концентрация АЛТ и АСТ, превышающая верхнее референсное значение более чем в 3 раза;
• пожилой возраст (65 и более лет);
• совместное применением с препаратами-ингибиторами изофермента UGT2B7.

Побочные действия

Чаще всего из нежелательных явлений встречались тошнота, головокружение, инсомния, головная боль. Выраженность симптомов варьировалась от легкой до средней. Иногда в ходе исследований выявляли спутанность сознания и расстройства диссоциативного характера. Побочные действия чаще всего не появлялись при повторном применении Селинкро. Перечисленные выше симптомы проходили быстро и, вероятно, были связаны с алкогольным психозом, алкогольным похмельным синдромом или другими нарушениями психики на фоне злоупотребления алкоголем.

1. Расстройства обмена веществ, питания:

• снижение аппетита.

2. Психические расстройства:

• инсомния;
• нарушения сна, сознания;
• тревога;
• пониженное либидо;
• галлюцинации;
• диссоциация.

3. Расстройства со стороны нервной системы:

• головная боль;
• головокружение;
• дрожь;
• снижение концентрации внимания;
• парестезия;
• гипестезия;
• сонливость.

4. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия;
• ощущение сердцебиения.

5. Нарушение со стороны пищеварительной системы:

• тошнота;
• рвота;
• ксеростомия.

6. Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

• гипергидроз.

7. Нарушения со стороны соединительной ткани:

• спазмы в мышцах.

8. Общие нежелательные реакции и местные реакции:

• повышенная утомляемость;
• слабость;
• оцепенение;
• ощущение тумана в голове.

9. Лабораторные и физические показатели:

• снижение массы тела.

Способ применения и дозировка

При назначении препарата врач должен составить оценку о состоянии больного и его уровне употребления алкогольных продуктов. При необходимости врач предлагает пациенту фиксировать уровень потребления в течение двух недель. При сохранении исходного уровня или близкого к нему Селинкро можно назначить больному при повторном приеме.

Лекарственное средство применяется с соответствующей психосоциальной поддержкой пациента, которая обеспечит приверженность терапии и снизит потребление спиртного.

Препарат не имеет цели обеспечить отказ от алкоголя сразу. Снижение потребления — промежуточная задача при достижении полного воздержания от употребления алкоголя.

Пациент самостоятельно решает, когда принимать лекарственное средство. Принимать следует тогда, когда, по мнению больного, есть наибольший риск употребления спиртного. Рекомендуется принимать за 1–2 ч до предполагаемого времени употребления алкоголя в дозе 18 мг (1 таблетка). При начале приема алкоголя без предварительного применения препарата следует немедленно принять Селинкро.

Максимальная суточная доза — 1 таб.

Прием не зависит от времени приема пищи. Таблетку, покрытую оболочкой, принимают целиком. Ее нельзя делить или ломать. Действующее вещество оказывает раздражающий эффект на кожу при прямом контакте.

Передозировка

Существуют исследования у больных игроманией, когда препарат применяли в дозе до 90 мг/сутки в течение 16 недель. Налмефен принимали 20 пациентов с интерстициальным циститом в дозе 108 мг/сут более 2 лет. Также есть сообщение о единичном случае приема средства в дозе 450 мг однократно, причем показатели АД, ЧСС, частоты дыхательных движений и температура тела не изменялись.

При передозировке пациент должен получить симптоматическое лечение и находиться под наблюдением.

Взаимодействие с другими препаратами

Специальные клинические исследования на предмет лекарственных взаимодействий не проводились.

На основании исследований in vitro нет причин предполагать существование значимых взаимодействий между препаратом и лекарственными средствами, которые подвергаются метаболизму за счет CYP450 и UGT. Совместный прием налмефена с ингибиторами UGT2B7 потенциально может привести к увеличению концентрации первого. При приеме с индукторами UGT, наоборот, возможно снижение уровня Селинкро ниже терапевтической концентрации.

Совместный прием с опиоидными агонистами может привести к уменьшению терапевтического эффекта.

Не наблюдается взаимодействия, имеющего клиническую значимость, между алкоголем и Селинкро. Такое применение не исключает появления симптомов алкогольной интоксикации у пациента.

Особые условия

При приеме опиоидных средств:

• При появлении экстренной необходимости в опиоидах у пациентов, принимающих Селинкро, нужно повышение дозы опиоидов для развития клинического эффекта. Также нужен мониторинг дыхания и реакций организма.
• Дозу подбирают индивидуально. Если прием опиоидов запланированный, то препарат Селинкро отменяют за одну неделю до начала приема опиоидов. При возникновении необходимости в приеме опиоидных средств пациент должен предупреждать лечащего врача о времени последнего приема Селинкро.
• Также нужна осторожность при назначении опиоидов пациентам, которые ранее получали налмефен.
• Совместное применение опиоидных анальгетиков и Селинкро противопоказано.
• У пациентов с расстройствами психики:
• Есть сообщения о нежелательных психических реакциях на прием Селинкро. Если появление нежелательных симптомов не связано с приемом препарата, то лечащий врач должен учесть это.

Специальных клинических исследований по поводу приема налмефена у пациентов с расстройствами психики не проводилось. Назначать с осторожностью при психических заболеваниях в стадии декомпенсации.

Пациенты с судорожными расстройствами:

• Сообщения о приеме налмефена при судорогах, возникших в результате отмены алкоголя, малочисленны. Следует назначать с осторожностью у этой группы больных.
• Расстройства почечной функции, функции печени:
• Метаболизм налмефена протекает в печени, а элиминация по большей части осуществляется почками. Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с данными сопутствующими патологиями. Особенную осторожность следует проявлять при повышении значений АЛТ и АСТ более чем в 3 раза.

Пациенты старше 65 лет:

• Данных о применении препарата лицами старше 65 лет недостаточно. Применять с осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о безопасности такого применения Селинкро недостаточно. Исследовано менее 300 исходов беременности. Исследования на животных показали, что имеется токсичное действие препарата на репродуктивную систему.

Данные, полученные на доклиническом этапе исследования, свидетельствуют об отсутствии опасности препарата для человека.

Препарат не рекомендован к приему в период беременности. Налмефен может проникать в грудное молоко животных; данных относительно грудного молока человека нет. По причине недостаточности сведений препарат также не рекомендован к приему во время лактации.

Влияние на способность управлять транспортом

Исследования по влиянию на способность управлять автомобилем и сложными механизмами не проводились. Некоторые побочные эффекты препарата (головокружение, инсомния, головная боль) могут снизить концентрацию во время вождения. Перед управлением транспортом или работой с механизмами повышенной сложности нужно выяснить индивидуальную реакцию пациента на средство.

В детском возрасте

Детский возраст является противопоказанием к применению.

Синонимы

В аптеке не представлены полные аналоги препарата Селинкро.

Условия отпуска из аптек

Селинкро в аптеке отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Использовать по истечении срока, указанного на упаковке, запрещено.

Производитель

«Х. Лундбек А/О».

Страна происхождения

Дания.