Сандиммун Неорал

Сандиммун Неорал, инструкция по применению

1. Формы выпуска и состав
2. Фармакологическое свойство
3. Показания к применению
4. Противопоказания
5. Способ применения и дозировка
6. Побочные действия
7. Передозировка
8. Особые условия
9. Синонимы
10. Сроки и условия хранения

Сандиммун Неорал — иммунодепрессивный препарат избирательного принципа действия, он подавляет иммунологические реакции клеточного типа. Медикамент назначают при трансплантации органов, чтобы предотвратить их отторжение.

Средство поставляется в аптеки от производителя — фармацевтической компании «Каталент Германия Эбербах ГмбХ» (в Германии).

Формы выпуска и состав

Выпекается в следующих формах:

• в капсулах;
• в растворе.

Описание:

• капсулы 10 и 25 мг: овальной формы, желатиновые, желто-белого или серо-голубого цвета, имеют маркировку красного цвета «NVR 10/25 mg»;
• капсулы 50 и 100 мг: продолговатые, желто-белого или серо-голубого цвета, с маркировкой «NVR 50/100 mg»;
• раствор: прозрачного светло-коричнево-желтого цвета со специфическим запахом, по 50 мл во флаконах, при температуре ниже 20 °С может приобретать желеобразное состояние, при температуре до 30 °С вновь становится жидким.

Картонная пачка сопровождается инструкцией с режимом дозирования.

В состав Сандиммун Неорал входит:

• активное вещество: циклоспорин — 10, 25, 50 и 100 мг;
• вспомогательные компоненты: токоферол, этанол, пропиленгликоль, полиоксил 40 гидрогенизированное касторовое масло.

Фармакологическое свойство

Циклоспорин является циклическим полипептидом, включающим в свой состав 11 аминокислот. Это селективный иммунодепрессант, ингибирующий активацию кальцийневрина лимфоцитов и предотвращающий активацию Т-лимфоцитов. Активный компонент оказывает обратимое действие на лимфоциты, он не воздействует отрицательно на гемопоэз и фагоциты.

Циклоспорин способствует:

• увеличению времени жизни аллогенных трансплантатов кожи, почек, сердца, костного мозга, легких, тонкого кишечника, поджелудочной железы;
• подавлению клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, кожных отклонений, связанных с гиперчувствительностью.

Доказана эффективность применения средства у пациентов с пересадкой костного мозга и других органов, лекарство препятствует отторжению чужеродной ткани донора, его используют при лечении различных аутоиммунных состояний.

Фармакокинетика

Принятая доза влияет на эффективность медикамента, прием пищи не оказывает воздействия на процесс абсорбции и метаболизм. Биодоступность варьируется.

Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5–2 ч после проникновения в ЖКТ. Циклоспорин по большей части распределяется вне кровяного русла: в крови его уровень до 47%, в лимфоцитах — до 9%, в гранулоцитах — до 12%, в эритроцитах — 41–58%. С белками плазмы связывается до 90%.

Вещество проходит процесс биотрансформации под воздействием ферментов в ЖКТ и почках, что приводит к образованию 15 метаболитов. Выводится с желчью и мочой.

Период конечного выведения достигает 6 ч, у пациентов с заболеваниями печени — до 20 ч.

Показания к применению

Лекарственный препарат назначают:

• при трансплантации солидных органов, костного мозга с целью предупреждения отторжения донорской ткани и органов;
• при эндогенном увеите неинфекционной этиологии, угрожающем зрению, если основное лечение не принесло ожидаемых результатов;
• при нефротическом синдроме у взрослых и детей, который возникает из-за патологии клубочков (при нефропатии, очаговом или сегментарном гломерулосклерозе, мембранозном гломерулонефрите, лекарство применяется для поддержания ремиссии;
• при активном ревматоидном артрите тяжелых форм;
• при псориазе, когда традиционная терапия не принесла результатов;
• при системной терапии тяжелых форм атопического дерматита.

Противопоказания

Противопоказано применение препарата Сандиммун Неорал:

• при гиперчувствительности;
• с серьезными нарушениями функции почек (исключение — нефротический синдром);
• при неконтролируемой форме артериальной гипертонии;
• при инфекционных заболеваниях, когда адекватная терапия безрезультатна;
• при злокачественных новообразованиях.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении медикамента в период беременности и во время кормления грудью.

Способ применения и дозировка

Сандиммун Неорал принимается внутрь, суточная доза делится на два приема.

Трансплантация

Взрослым пациентам назначают циклоспорин с другими иммунодепрессивными средствами, начальная доза — 10–14 мг/кг 2 раза в сутки, интервал составляет 12 ч, в течение 1–2 недель после пересадки. После этого проверяется концентрация активного вещества в крови и снижается дозировка до 2–6 мг/кг 2 раза в сутки.

При пересадке почек дозировки менее 3–4 мг/кг будет недостаточно, велика вероятность отторжения. Через месяц после операции допустим прием 5 мг/кг.

При пересадке костного мозга достаточно кратковременного курса лечения циклоспорином в комбинации с метотрексатом, дозировка подбирается индивидуально: за 1–2 дня перед операцией в/в вводится 2,5–5 мг/кг/сут, после переходят на капсульную форму — по 12,5 мг/кг/сут 2 раза в день на протяжении 3–6 месяцев. Отмена препарата происходит постепенно, со снижением дозировки.

Другие заболевания

При эндогенном увеите тяжелой формы назначают по 5–10 мг/кг/сут 2 раза в день, принимают до улучшения остроты зрения и уменьшения воспалительного процесса. Допустимо принимать одновременно с преднизолоном 200–600 мг/кг/сут. При поддерживающей терапии начальная дозировка снижается до минимальной терапевтически значимой. Курс длится 3–16 месяцев.

При псориазе тяжелой формы дозировка составляет 2,5 мг/кг 2 раза в сутки. При отсутствии результата через месяц доза увеличивается на 1 мг/кг. Максимально допустимая — до 5 мг/кг/сут в 2 приема, если через 6 недель не наблюдается улучшения, препарат отменяют. Курс — 12 недель.

Пациентам с функциональными нарушениями почек назначают до 2,5 мг/кг, с патологиями печени — начальная дозировка уменьшается на 25–50%.

При тяжелом ревматоидном артрите: первые 6 недель — 2,5 мг/кг 2 раза в день (при плохой переносимости дозировка снижается). Противопоказано превышать 4 мг/кг в сутки. Параллельно допустимо принимать низкую дозировку ГКС и НПВС. При отсутствии эффекта через 3 месяца необходимо отменить терапию.

При тяжелом атопическом дерматите — по 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, если через 14 дней результат отсутствует, дозировку увеличивают до 5 мг/кг/сут.

Побочные действия

Пищеварительная система: тяжесть в животе, плохой аппетит, тошнота и рвота, диарея, отек десен, панкреатит, изменения функционирования печени.

Нервная система: головные боли, тремор, эпилептический синдром, проблемы со сном, снижение концентрации внимания и скорости реакции, заторможенность, нарушение сознания, расстройства зрения.

Мочевыводящая система: нарушения функционирования почек, гематурия, интерстициальный фиброз, нефропатия.

Обменные процессы: гипомагниемия, гиперкалиемия, гиперлипидемия.

Костно-мышечная система: спазмы в мышцах, миопатия, слабость в мышцах.

Кроветворение и сердце: повышение АД, анемия, тромбоцитопения.

Аллергические проявления: кожные высыпания, бронхоспазм, снижение АД, тахикардия, шок.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции почек, рвота, отек, головная боль, головокружение, учащенное сердцебиение, шок.

Терапия: специфический антидот отсутствует, назначаются симптоматические мероприятия. В течение первых 2 часов эффективно выведение основного количества лекарства через искусственно спровоцированную рвоту. Гемодиализ неэффективен.

Особые условия

Лекарство назначает врач, пациент должен находиться под наблюдением с целью индивидуального подбора и необходимой коррекции дозы.

Циклоспорин может повышать риск развития злокачественных новообразований или лимфом, возрастает вероятность возникновения бактериальных, паразитарных и грибковых инфекций.

В первые несколько недель может наблюдаться повышение уровня креатина и мочевины в крови, что требует снижения дозы.

В период продолжительного лечения требуется проводить мониторинг крови, АД, функционального состояния печени и почек, уровня билирубина.

При наличии головокружения, проблем с концентрацией не следует управлять автомобилем и работать в опасных условиях (с движущимися механизмами, у огня или на высоте).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Сандиммун Неорала с другими лекарственными медикаментами повышает риск развития различных реакций:

• с калием — высокая вероятность гиперкалиемии;
• с ингибиторами АПФ, противовирусными, антибиотиками, цефалоспарином, амфотерицином В, триметопримом, колхицином, ципрофлоксацином и мелфаланом — возрастает нефротоксичность циклоспорина;
• с нестероидными противовоспалительными средствами, диуретиками, эналаприлом и высокими дозами мелфалана — существует риск нарушения функционирования почек;
• с эритромицином, кларитромицином, джозамицином, доксициклином, хлорамфениколом, рокситромицином, медикамицином, кетанозолом, флуконазолом, интраконазолом, дилтиаземом, никардипином, верапамилом, пропафеноном, амидароном, карведилолом, пероральными контрацептивами, холиевой кислотой, аллопуринолом, даназолом и метилпреднидазолом в высокой концентрации — повышается концентрация циклоспорина;
• с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином, метамизолом, нафциллином, рифампицином, тербинафином, октреотидом, пробуколом, орлистатом, троглитазоном и медикаментами, содержащими зверобой продырявленный, — снижается концентрация циклоспорина;
• с преднидазолоном и метилпреднизолоном — их клиренс снижается;
• с хинидином, теофиллином и их производными — их эффект усиливается;
• с иммунодепрессантами — риск развития инфекционных заболеваний.

Синонимы

Сандиммун Неорал в аптеке имеет аналоги: Сандиммун, Экорал, Рестасис, Имуспорин, Веро-Циклоспорин, а также средства из этой же группы: Лефлуномид, Элафра, Адваграф, Арава, Лефлуномид Канон.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте подальше от детей, при температуре до 25–30 °С.

Срок хранения: для капсул — 2 года, для раствора — 3 года.