Назад
Выберите регион или город
От выбранного города зависят цены, наличие товара и отображение аптек

Резокластин в Элисте

2 результата

Резокластин, инструкция по применению

  1. Производитель
  2. Страна происхождения
  3. Группа препаратов
  4. Действующее вещество
  5. Формы выпуска
  6. Упаковка
  7. Состав
  8. Дозировка
  9. Показания к применению
  10. Передозировка
  11. Противопоказания
  12. Побочные действия
  13. Способ применения
  14. Применение при беременности и кормлении грудью
  15. Фармакологическое действие
  16. Синонимы
  17. Фармакокинетика
  18. Взаимодействие с другими лекарствами
  19. Лекарственная форма
  20. Условия хранения
  21. Срок годности
  22. Особые условия
  23. Условия отпуска из аптек

Резокластин — лекарственный препарат, используемый для лечения остеопороза, метастазов в костях, болезни Педжета и др. Избирательно воздействует на клетки костной ткани, ответственные за ее разрушение, — остеокласты. Также обладает противоопухолевым эффектом.

Производитель

ЗАО «Ф-Синтез», Россия.

Страна происхождения

Российская Федерация.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Ингибитор резорбции костной ткани».

Действующее вещество

Основным действующим веществом является золедроновая кислота (Acidum zoledronicum), или золедронат, относящаяся к бифосфонатам. Внешне представлена кристаллическим порошком белого цвета, хорошо растворимым в 0,1N растворе NaOH и плохо в воде и 0,1N HCl, вообще не растворимым в органических растворителях. Брутто-формула C5H10N2O7P2.

Код АТХ: M05BA08.

Формы выпуска

Производится в виде прозрачной бесцветной жидкости по 4 мг/5 мл и 5 мг/6,25 мл во флаконе из темного стекла объемом 10 мл с герметичной резиновой пробкой и колпачком.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит в себе один флакон в пластиковой/картонной подложке и инструкцию по применению с подробным описанием показаний к применению, способа введения и др.

Состав

Основное вещество1 мл, мг
Моногидрат золедроновой кислоты (эквивалентно безводной золедроновой к-ты — 0,80 мг)0,85
Вспомогательные вещества:
D-маннитол;
Натрия цитрата дигидрат (соответствует натрия цитрату безводному — 4,8 мг);
Вода для инъекции

44
5,5
до 1 мл

Дозировка

Режим дозирования зависит от заболевания:

  • гиперкальциемия из-за злокачественных новообразований — 4 мг однократно при обеспечении адекватной гидратации;
  • метастазы в костях и миеломная болезнь — 4 мг каждые 3–4 недели с дополнительным назначением кальция (500 мг/сут.) и витамина D (400 МЕ/сут.)
  • первичный остеопороз (постменопаузная и сенильная форма) — 5 мг 1 раз в год;
  • вторичный остеопороз — 5 мг 1 раз в год при совмещении с препаратами кальция и витамина D, если их поступление в организм недостаточно. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом;
  • болезнь Педжета — 5 мг однократно с приемом суточной дозы кальция и витамина D в течение 10 дней после инфузии. После наступает длительный период ремиссии. Повторное использование возможно, если возник рецидив, определяющийся по следующим критериям:

    активность ЩФ сыворотки крови не нормализована, а также повышается в динамике;

    присутствуют клинические признаки костной болезни Педжета спустя год после введения первой дозы золедроната.

При нарушении функции почек расчет доз производит лечащий врач с помощью специальных таблиц.

Показания к применению

  • Повышение уровня кальция, вызванное злокачественными новообразованиями (больше 3 ммоль/л).
  • Метастазирование в костях и миеломная болезнь (позволяет снизить риск возникновения патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии из-за опухоли и уменьшить потребность в проведении лучевой терапии).
  • Постменопаузная и сенильная форма первичного остеопороза.
  • Вторичный остеопороз.
  • Болезнь Педжета (костная форма).

Передозировка

Необходимо сразу обеспечить врачебное наблюдение из-за возникновения гипокальциемии. Лечение заключается во введении кальция глюконата.

Противопоказания

  • Непереносимость компонентов, входящих в состав.
  • Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина — ≤30 мл/мин.)
  • Беременность и период лактации.
  • Использование в педиатрической практике.

С осторожностью: нарушение функции почек, бронхиальная астма (при гиперчувствительности к аспирину).

Побочные действия

Возможны следующие нежелательные эффекты:

Очень часто: снижение уровня фосфата в крови.

Часто: анемия, головная боль, конъюнктивит, тошнота/рвота, боли в мышцах, костях и суставах, генерализованные боли, нарушение функции почек, повышение концентрации сывороточных креатинина и мочевины, снижение уровня кальция в крови, гриппоподобный синдром, лихорадка.

Иногда: падение уровня тромбоцитов и лейкоцитов, головокружение, тревога, тремор, ощущение мурашек, нарушение вкуса и зрения, пониженная чувствительность к реальным раздражителям и повышенная чувствительность твердых тканей зубов, расстройство сна, диарея/запор, боли в животе, диспепсия, сухость по рту, стоматит, одышка, кашель, зуд/сыпь, повышенное потоотделение, судороги в мышцах, подъем/падение АД (с обмороком/циркуляторным коллапсом), острая почечная недостаточность, кровь и белок в моче, реакции повышенной чувствительности, низкая концентрация магния и калия, астения, отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

Редко: панцитопения, спутанность сознания, брадикардия, ангионевротический отек, повышение натрия/калия.

Очень редко: увеит, эписклерит.

Местные реакции в виде боли, раздражения, отечности, образовании инфильтрата в месте инъекции.

Способ применения

Внутривенно, капельно с помощью отдельной системы для введения. Вводится не менее 15 минут.

Инструкция по приготовлению раствора:

Необходимо соблюдать асептические условия. Непосредственно перед инфузией 1 флакон вводят в 100 мл р-ра для инфузий без кальция (это может быть физраствор или 5% р-р декстрозы), после этого он готов к внутривенному введению. Неиспользованный р-р хранится в холодильнике (2 до 8 °C) не более суток. После холодильника раствор нужно оставить в помещении для достижения им комнатной температуры.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан прием данной категорией пациентов.

Фармакологическое действие

Является представителем нового класса высокоэффективных бисфосфонатов с селективным ингибированием активности остеокластов без отрицательного воздействия на процессы формирования, минерализации костной ткани и ее механические свойства. Точно данный феномен изучен не был, однако известно, что в его основе лежит высокое сродство с минерализованной костной тканью. Золедроновая кислота дополнительно обладает прямым противоопухолевым эффектом.

При исследовании действия в условиях in vitro было выявлено подавление пролиферации и индуцирование клеточной гибели, а также противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы и рака молочной железы с уменьшением риска метастазирования. Подавление резорбции остеокластов костной ткани приводит к уменьшению роста опухолевых клеток, отмечено наличие антиангиогенной и противоболевой активности. Золедронат при гиперкальциемии из-за опухоли может снижать концентрацию кальция в крови, а также подавляет пролиферацию эндотелия человека.

Снижает риск развития вертебральных переломов или переломов позвонков (одного или более, новых или повторных) у больных с постменопаузным остеопорозом, с костной болезнью Педжета отмечается быстрый и длительный эффект и нормализация уровня костного обмена, уровня щелочной фосфатазы в плазме. При этих болезнях препарат Резокластин не влияет на качество костной ткани, не мешает процессам ремоделирования и минерализации, сохраняет нормальную трабекулярную архитектонику кости.

Предыдущая терапия пероральными бисфосфонатами не снижает эффективность золедроновой кислоты, у большинства терапевтический ответ сохраняется на весь период лечения (примерно 2 года).

Синонимы

Известны следующие аналоги: Резорба, Акласта, Зомета, Золерикс, Верокласт, Блазтера и др.

Фармакокинетика

Значения фармакокинетики не обладают зависимостью от дозы. Концентрация препарата изменяется волнообразно: в начале введения она быстро увеличивается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в конце инфузии, затем быстро уменьшается на 10% после 4 часов, а спустя сутки — менее чем на 1% от Cmax с дальнейшим падением, не превышающим 0,1% от Cmax до следующего введения через 28 дней. Связывание с белками крови — 56%, плазменный клиренс не обладает зависимостью от дозы, пола, возраста, расы и массы пациента.

20–50% неизмененного препарата выводится почками в несколько этапов: 1 и 2 фаза — быстро выводится из системного кровотока с периодом полувыведения (T1/2) 0,24 и 1,87 ч. соответственно, T1/2 3 фазы — 146 ч.

Не накапливается в организме при повторной инфузии каждые 28 дней. В моче в первые сутки обнаруживается от 23 до 55% от введенной дозы. Оставшееся количество поступает в костную ткань, а потом медленно высвобождается обратно в системный кровоток и выводится преимущественно почками, около 3% — кишечником. При удлинении инфузии во времени в 3 раза (с 5 до 15 минут) концентрация золедроната к концу введения снижается на 30% без влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). Существует положительная корреляция почечного клиренса (Cl) золедроновой кислоты с Cl креатинина, он составляет 42–108% от последнего (у креатинина — в среднем 55–113%). При почечной недостаточности тяжелой и умеренной степени тяжести Cl золедроната снижается до 37 и 72% соответственно от значений Cl креатинина (>84 мл/мин.)

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещено разведение растворителями, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы (р-р Рингера лактата), и смешивание с другими ЛС.

Особых лекарственных взаимодействий при комбинировании с противоопухолевыми ЛС, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками обнаружено не было.

Бисфосфонаты и аминогликозиды при одновременном использовании приводят к падению концентрации кальция и магния.

Рекомендуется быть осторожнее при одновременном назначении с нефротоксическими препаратами

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, обладающими потенциальным нефротоксическим действием.

При комбинации бисфосфонатов с талидомидом у больных с множественной миеломой есть повышенный риск поражения почек.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления р-ра для инфузий, 4 мг/5 мл и 5 мг/6,25 мл.

Условия хранения

Хранить в сухом и недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 25 °C.

Срок годности

Составляет 2 года. Не использовать по его истечении.

Особые условия

Необходимо тщательно обследовать пациента на наличие дегидратации для ее устранения перед инфузией Резокластина. Для этого рекомендовано использовать физраствор перед, во время или после введения золедроновой к-ты. Однако следует избегать гипергидратации, приводящей к перегрузке сердечно-сосудистой системы.

У больных гиперкальциемией, обусловленной злокачественным новообразованием на фоне болезней почек, перед назначением золедроновой кислоты необходимо оценить состояние и соотношение пользы/риска от терапии, а также после введения тщательно следить за уровнем кальция, магния, фосфора и креатинина в крови.

При назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, гиперчувствительностью к аспирину следует помнить о возможном развитии бронхоспазма. У страдающих онкологическими заболеваниями были описаны случаи возникновения остеонекроза челюсти, поэтому до начала терапии проводится обследование стоматологом и, если есть факторы риска (анемии, коагулопатии, заболевания полости рта, лечение ГКС и химио- или лучевая терапия), назначается соответствующая профилактика. По возможности во время терапии не проводить стоматологические операции. Назначение парацетамола/ибупрофена после инфузии помогает снизить частоту развитий побочных эффектов.

При управлении транспортными средствами нужно соблюдать осторожность.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Резокластина в аптеке строго при наличии рецептурного бланка.

Фото

"Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии"

Отзывы

"Резокластин"
  • Анонимно
    Прекрасный препаратик. Уже не первый раз буду принимать. Только положительные впечатления. Никаких проблем. Только минус вес и объемы. Начинаем подготовку к лету вместе с редуксин лайт
  • Викторова Анна
    хорошее средство, работает эффективно. бегаю 2 раза в неделю без напрягов и зарядка по 10 минут по утрам. за курс скинула 9 кг. считаю, что результат достойный. рекомендую. качество хорошее, никаких побочек не было