Рабепразол

Рабепразол, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарство Рабепразол — антисекреторное средство с противоязвенной активностью, относится к 4 поколению группы препаратов под названием«ингибиторы протонной помпы».Был впервые разработан крупнейшей японской фармацевтической компанией Eisai и получен путем синтеза из вещества — бензимидазола. В клинической практике реализуется с 1998 года. Рабепразол является наиболее перспективным препаратом из своей группы благодаря способности быстро трансформироваться из неактивной формы в активную для связи с Н+-К+-АТФазой. Он обладает и другими преимуществами: надежное подавление секреции соляной кислоты при меньшей дозировке, отсутствие «синдрома отмены», вследствие чего хорошо себя зарекомендовал на фармацевтическом рынке.

Производитель

Рабепразол является российским дженериком, изготовитель — ОАО «Татхимфармпрепараты», г.Казань.

Страна происхождения

Россия.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Ингибиторы протонной помпы», классу антисекреторных препаратов.

Код АТХ: А02ВС04.

Действующее вещество

Активным веществом выступает рабепразол натрия. Его главное действие происходит в париетальных клетках желудка, которые достигаются через кровоток, и направлено на ингибирование энзима Н+-К+-АТФазы. В этом процессе рабепразол необратимо связывается с сульфгидрильными группами фермента, поэтому для возобновления секреции соляной кислоты требуется новый синтез протонных помп, что и обусловливает длительность антисекреторного эффекта. Таким образом, происходит блокада заключительной ступени синтеза кислоты в желудке, что приводит к снижению уровня ее продукции — как базальной, так и стимулированной.

После приема внутрь суточной дозы препарата действие наступает в течение первого часа, и подавление секреции HCl продолжается до 48 часов. После окончания терапии секреторная активность возобновляется в течение ~ 2дней. На фоне приема препарата возможно увеличение синтеза гастрина G- клетками желудка, который является обратимым после окончания терапии.

По данным исследований Рабепразол не оказывает влияния на центральную нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную и эндокринные системы организма, не способствует распространению инфекции Helicobacterpylori и не приводит к отрицательным морфологическим изменениям в клетках желудка и кишечника.

Формы выпуска

Рабепразол в аптеке продается в форме кишечнорастворимых таблеток в дозе 10 и 20 мг.

Дозировка (в миллиграммах): 10, 20.

Форма: круглая, двояковыпуклая.

Цвет оболочки: Розовая, Желтая с коричневым оттенком.

Особенности: Допускается шероховатая поверхность таблетки.

Упаковка

Таблетки по 14 штук содержатся в контурных ячейковых упаковках. В картонных пачках находятся по 1 или 2 упаковки.

Состав

Доза (мг): 10, 20

Активное вещество: Рабепразол натрия 10 мг, 20 мг

Вспомогательные вещества: Кальция карбонат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат.

Состав оболочки: Разделительная прослойка: Opadry белый; кишечнорастворимая оболочка: акрилиз розовый/желтый, полиэтиленгликоль.

Дозировка

Перед началом терапии данным препаратом рекомендуется исключить наличие онкологического заболевания желудка, симптомы которого схожи с язвенной болезнью.

Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от протекающего патологического процесса. Таблетки Рабепразола принимают перорально, не разжевывая, предпочтительно с утра до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования при обострении язвенной болезни желудка: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-6 недель (некоторым пациентам для полного заживления требуется более длительный курс — до 8 недель лечения).

При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 недель. При недостаточном эффекте возможно продлить прием до 12 недель.

Для лечения рефлюкс-эзофагита показана дозировка в объеме 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью 4-8 недель. В дальнейшем в качестве профилактики возможных рецидивов разрешен длительный прием по 10 мг ежедневно (до 6 месяцев).

В комбинированной терапии при лечении язвы, связанной с Helicobacterpylori, Рабепразол назначается по 20 мг 2 раза в день в сочетании с антибактериальными средствами.

При болезнях, связанных с патологической гиперсекрецией кислоты в желудке (синдром Золлингера-Эллисона, полиаденоматозный синдром) доза подбирается отдельно для каждого пациента и может составлять от 60 до 100 мг в сутки.

Лечение эрозивных изменений желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных пациентов: по 20 мг каждый день на 4 недели.

Следует аккуратно подбирать дозировки при назначении данной терапии лицам, имеющим печеночную недостаточность, так как у них концентрация рабепразола в крови будет выше.

Пациенты пожилого возраста в коррекции дозы не нуждаются.

Показания к применению

1. Язвенные дефекты слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанные с длительным приемом НПВС.
2. Лечение и профилактика стрессовой язвы.
3. Гастроэзофагеальный рефлюкс.
4. В составе комбинированной терапии при лечении пептической язвы желудочно- кишечного тракта, ассоциированной с бактерией Helicobacterpylori.
5. Лечение состояний, сопровождающихся патологической гиперсекрецией соляной кислоты (ульцерогенная аденома поджелудочной железы, системный мастоцитоз,полиаденоматозный синдром).
6. Язвенные поражения желудка у ВИЧ-инфицированных.
7. Функциональная неязвенная диспепсия.

Передозировка

На данный момент информация о передозировке препарата Рабепразол достаточно скудная. Возможны изменения биохимических показателей — повышение уровня печеночных трансаминаз в крови. При приеме максимальной дозы средства (160 мг 1 раз в день) симптомы, относящиеся к побочным эффектам (тошнота, головокружение, сухость во рту, спутанность сознания, головная боль, повышенное потоотделение), были слабо выражены и самостоятельно проходили после отмены препарата. Специфического лечения нет, при необходимости проводится симптоматическая терапия. Из-за высокой способности связываться с белками плазмы гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.

Противопоказания

1. Повышенная чувствительность к Рабепразолу и другим лекарственным средствам из ряда ингибиторов протонной помпы. Индивидуальная непереносимость вспомогательных компонентов, входящих в состав препарата.
2. Период беременности и лактации. Имеются данные об увеличении риска аномалий развития плода на фоне приема производных бензимидазола.
3. Дети до 12 лет при лечении рефлюкс-эзофагита.
4. Возраст пациента до 18 лет, так как на законодательном уровне в РФ нет разрешения проводить лечение данной группой лекарств детей раннего возраста.

С осторожностью следует назначать препарат лицам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью. Концентрация препарата в крови у них, как правило, всегда выше. Лечение в течение длительного времени либо большими дозами способствует повреждению почек даже у здоровых людей.

Побочные действия

Побочные эффекты развиваются нечасто, выраженность их невелика, особенно при лечении короткими курсами (не более 3 месяцев).

При проведении клинических исследований чаще всего отмечались следующие побочные действия: головокружения, сухость во рту, нарушение вкуса, диарея или запор, вздутие и боли в животе, кожная сыпь. В отдельных случаях встречаются другие проявления:

• Со стороны нервной системы и органов чувств: головные боли, головокружения, сонливость. В редких случаях — дисгевзия, нарушение зрения, спутанность сознания.
• В системе ЖКТ: запор, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, отрыжка. Редко — стоматит, кандидоз, желтуха, гепатит.
• Изменения лабораторных показателей в крови: повышение уровня печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкопения или лейкоцитоз, нейтропения. При длительном применении возможно развитие анемии вследствие нарушения всасывания витамина В12 и железа.
• Со стороны иммунной системы: редко крапивница, зуд, отеки лица и конечностей, эритема, кашель, одышка, ринит.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: чаще всего встречаются боли в спине и суставах. По некоторым данным, долговременный прием Рабепразола может способствовать мальабсорбции кальция, что снижает минеральную плотность костей и повышает риск переломов. Вместе с ней возможно развитие гипомагниемии, на фоне которой есть вероятность появления тетании и судорог мышц.
• Мочевыделительная и репродуктивная системы: в некоторых случаях — развитие гинекомастии, интерстициального нефрита.
• Другие осложнения: повышение риска инфекционных заболеваний. Снижение кислотности желудка на фоне приема Рабепразола способствует развитию патогенной и условно патогенной микрофлоры в ЖКТ, вызывая дисбиотические процессы. Также увеличивается вероятность развития пневмонии и инфекций мочевыводящих путей.

Способ применения

Перед началом терапии данным препаратом рекомендуется исключить наличие онкологического заболевания желудка, симптомы которого схожи с язвенной болезнью.

Количество и оптимальный режим дозирования препарата подбирается лечащим врачом каждому пациенту индивидуально. Таблетки Рабепразола принимают перорально, не разжевывая, предпочтительно с утра до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Частота приема зависит от схемы лечения и показаний.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием лекарства Рабепразол во время беременности противопоказан.

Адекватных клинических исследований по его влиянию на беременных женщин не проводилось. Имеются данные об использовании препарата на лабораторных животных: действующее вещество незначительно проникает через плацентарный барьер, не нарушая фертильные функции и не оказывая тератогенного эффекта на будущее потомство. По рекомендации FDA относится к категории С (то есть потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

Рабепразол проникает в грудное молоко, поэтому рекомендовано прервать грудное вскармливание на период лечения.

Фармакологическое действие

Активным веществом выступает рабепразол натрия. При попадании в кислую среду желудка рабепразол превращается в активную сульфенамидную форму, которая взаимодействует с энзимом Н+-К+-АТФазой, ингибируя протонную помпу, тем самым блокирует заключительную ступень синтеза соляной кислоты. Основное действие происходит в париетальных клетках желудка, подавляется выработка как базальной, так и стимулированной секреции. Эффект является дозозависимым.

После приема 20 мг препарата снижение кислотности происходит в течение первого часа и достигает максимума через 2-4 часа. Так как для возобновления секреции соляной кислоты требуется новый синтез протонных помп, действие препарата сохраняется до 2-3 дней. Средняя кислотность желудка за сутки составляет ~ 3,4pH.

По заключению терапии нет «синдрома отмены», восстановление секреторной активности происходит постепенно — в течение 2-3 дней.

Синонимы

Данное лекарство имеет большое количество аналогов, выпускаемых другими фармакологическими компаниями. Они имеют различия в названиях, форме выпуска, ценовой категории, а также в составе вспомогательных веществ. Сам Рабепразол является дженериком, выпускаемым в РФ. Оригинальным препаратом выступает лекарственное средство Париет и производится в Японии.

На территории России также можно приобрести другие препараты, в составе которых активным веществом является рабепразол натрия: Рабиет (форма — капсула), Берета, Рабепразол - С3.

От индийских производителей наиболее известны: Рабелок, Разо, Хайрабезол. В Словении выпускается Зульбекс, в Израиле — Онтайм.

Также имеется возможность выбрать лекарственное средство из группы ингибиторов протонной помпы, имеющее в составе другой активный компонент. Эти вещества принадлежат другому поколению, но действие их схоже с Рабепразолом. К ним относятся:

• омепразол (Гастрозол, Омегаст, Ультоп, Лосек, Ортанол, Гасек);
• пантопразол (Пантап, Пантопразол, Кросацид, Санпраз, Нольпаза, Контролок);
• эзомепразол (Эманера, Нексиум, Эзомепразол);
• лансопразол (Эпикур, Лансобел, Ланцид, Лансет, Ланзоптол, Ланзедин).

При непереносимости лекарств из группы блокаторов Н+-К+-АТФазы можно подобрать другие варианты для лечения, которые также обладают противоязвенными свойствами.

К таким относятся препараты других групп:

• блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов ( Ранитидин, Циметидин, Фамо, Зантак, Фамотидин);
• препараты висмута (Де- Нол, Тримо, Трибимол, Пилоцид);
• другие: синтетический гексапептид (Даларгин).

Замена основного лекарственного средства на аналог производится лечащим врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Фармакокинетика

Рабепразол быстро всасывается в желудочно- кишечном тракте при приеме 20мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2-5 часов (в среднем около 3,5 ч.).Имеет выраженный эффект «первого прохождения через печень», биодоступность составляет около 52%. Ни время, ни одновременный прием пищи не изменяют биодоступность. Связь с белками плазмы высокая, составляет около 97%.

Метаболизируется в печени с образованием в основном неактивных метаболитов (тиоэфира, карбоновых кислот), а также диметилэфира, который обладает слабой антисекреторной активностью.

Период полувыведения из плазмы составляет 0,7-1,5 часа. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов: конъюгата карбоновой и меркаптуровой кислот. Остальная часть принятого рабепразола натрия (около 10%) выводится с калом и минимальный процент — с желчью. Суммарное выведение составляет 99,8%.

У мужчин и женщин фармакокинетика одинакова. У пожилых людей отмечается более замедленная биотрансформация рабепразола, и максимальная концентрация в крови выше на 60%, AUC увеличивается в 2 раза.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии фармакокинетика изменена незначительно —AUC и максимальная концентрация в плазме ниже на 35%, период полувыведения на момент гемодиализа — около 0,95 часа, после составляет 3,6 часов. У людей, страдающих хроническим заболеванием печени (в том числе с компенсированным циррозом) увеличивается биодоступность за счет снижения эффекта «первого прохождения через печень», AUC и период полувыведения увеличиваются в 2-3 раза.

Взаимодействие с другими препаратами

В силу особенностей метаболизма Рабепразол обладает преимуществом в области безопасности, так как имеет наименьшую способность взаимодействия с другими лекарственными средствами. Он совместим с препаратами, чей метаболизм в печени связан с системой P450 — это Диазепам, Варфарин, Теофиллин, Фенитоин. По последним исследованиям есть основание считать, что Рабепразол не оказывает влияния на метаболизм циклоспорина и не взаимодействует с жидкими антацидными средствами.

Взаимодействие с противогрибковыми средствами, такими как Кетоконазол, Итраконазол, вызывает снижение эффективности последних на 33%.

Уровень Дигоксина повышается на 22% при одновременном приеме с Рабепразолом.

При одновременном приеме с Метотрексатом (особенно высоких доз) возрастает токсичность цитостатика за счет увеличения его концентрации в крови и удлинения времени полувыведения.

ВИЧ-инфицированным пациентам, получающим в ходе терапии Атазанавир, не рекомендован одновременный прием Рабепразола, так как он значительно снижает экспозицию противовирусного препарата.

При одновременном приеме ингибитора протонной помпы с Кларитромицином в плазме происходит взаимное увеличение концентрации обоих препаратов на 24 и 50% соответственно.

Лекарственная форма

Твердая дозированная, в виде кишечнорастворимых таблеток.

Условия хранения

Особых условий для хранения не требуется. Упаковка должна содержаться в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 градусов Цельсия.

Срок годности

Срок реализации — 2 года от даты выпуска препарата. По истечении срока годности препарат подлежит утилизации.

Особые условия

Доза препарата подбирается лечащим врачом в зависимости от анамнеза пациента. На момент лечения не рекомендовано принимать алкогольные напитки.

Перед началом лечения Рабепрозолом необходимо исключить злокачественные образования желудка, так как симптомы могут быть схожи с язвенным процессом, а лечение в дальнейшем может усугубить ситуацию.

При назначении длительной терапии важно учесть увеличение риска некоторых побочных эффектов: развития тетании, судорог мышц на фоне гипомагниемии, повышения вероятности переломов на фоне гипокальциемии, изменений показателей в крови — снижение гемоглобина, увеличение активности печеночных ферментов, повышение вероятности развития инфекционных заболеваний (дисбиотических процессов в ЖКТ, пневмонии, инфекций мочевыводящих путей).

При назначении препарата совместно с противогрибковыми средствами, Дигоксином, Метотрексатом следует тщательно подбирать дозировки с учетом их взаимодействия.

Учитывая вероятность головокружения, сонливости, следует соблюдать осторожность при выполнении опасных видов деятельности, в том числе, при управлении автомобилем.

Условия отпуска из аптек

Рабепразол в аптеке отпускается по рецепту врача.