Паклитаксел

Паклитаксел, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Паклитаксел — противоопухолевый препарат растительного происхождения, получаемый синтетическим путем из растения Taxus baccata. Применяется в лекарственной терапии рака яичников, молочной железы, немелкоклеточного рака легких, саркомы и других сложных заболеваний онкологического характера.

Производитель

Препарат Паклитаксел производится фармацевтической компанией ООО «Фармэра», находящейся по адресу: 390020, г. Рязань, пос. Элеватор, д. 4.

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение № ЛП-004169 выдано 28.02.2017 года на юридическое лицо ООО «ИРВИН 2», расположенное по адресу: 140000, Россия, Московская область, г. Люберцы, ул. Котельническая, д. 13, помещение 11, комната 1.

Группа препаратов

Лекарство Паклитаксел относится к группе противоопухолевых средств растительного происхождения.

Действующее вещество

Главным действующим веществом препарата является паклитаксел.

Формы выпуска

Лекарство выпускается в виде раствора для инфузий — вязкого прозрачного вещества белого или слегка желтоватого цвета. Расфасовывается в стеклянные флаконы в двух вариантах объема:

• 16,7 мл;
• 50 мл.

Упаковка

Флаконы покрыты прозрачной пленкой из полиэтилена, упакованы в брендированные картонные пачки, в которые вложена инструкция по применению с подробным описанием показаний, противопоказаний, дозировки и других важных сведений.

В дополнение к комплектам идут:

• адаптер к флакону;
• адаптер к шприцу;
• переходник для введения шприца.

Состав

В состав 1 мл Паклитаксела входит 6 мг активного вещества и ряд вспомогательных компонентов:

• макрогола глицерилрицинолеат — 527 мг;
• лимонная кислота безводная — 2 мг;
• этанол абсолютный — 396 мг (до 933 мг, что эквивалентно 1 мл).

Дозировка

Чтобы исключить тяжелые реакции гиперчувствительности, всем без исключения пациентам рекомендовано проводить предмедикацию следующими группами препаратов:

• глюкокортикостероидами;
• блокаторами Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов.

Повторное лечение Паклитакселом пациентам со сложными опухолевыми патологиями назначают только при достижении показателя нейтрофилов 1500/мкл и содержании тромбоцитов 100000/мкл. Для тех, у кого развилась серьезная нейтропения или тяжелая периферическая нейропатия, при последующих курсах лечения дозировка снижается на 20%.

• При раке яичников назначают внутривенное введение препарата 1 раз в 3 недели (по 175 мг/м² или 135 мг/м²) с последующим применением платины.
• При раке молочной железы — по 175 мг/м² в виде внутривенной инфузии. Обычно в терапию входит 4 курса с интервалом в 3 недели.
• Немелкоклеточный рак легких требует комбинированной терапии, в состав которой включен Паклитаксел в количестве 175 мг/м² или 135 мг/м².
• Саркома Капоши — 135 мг/м².

Окончательная дозировка, продолжительность сеанса введения препарата и сопутствующее лечение назначаются исключительно врачом. Только квалифицированный доктор может адекватно оценить степень тяжести болезни, негативное влияние сопутствующих патологий, соотнести показания и противопоказания к применению лекарственного средства.

Показания к применению

Среди основных показаний к приему Паклитаксела стоит перечислить:

• Карцинома яичников. Это опухолевое образование больше 1 см в диаметре. После лапаротомии назначается терапия первой линии, при возникновении метастаз — второй линии.
• Карцинома молочной железы. При метастазах в лимфоузлах после комплексного лечения — адъювантная терапия, на поздних стадиях — первая линия, при метастазах — комбинирование с антрациклинами.
• Немелкоклеточный рак легких. Рекомендована терапия первой линии в комбинации с цисплатином или в качестве монолечения, если операция не запланирована.
• Саркома Капоши, связанная с приобретенным иммунодефицитом. Терапия второй линии.

Передозировка

Основные симптомы передозировки:

• мукозиты;
• периферическая нейропатия;
• аплазия костного мозга.

Лечение передозировки симптоматическое. При подозрении на превышение указанной дозы пациент должен находиться под постоянным медицинским контролем.

Противопоказания

К противопоказаниям к приему Паклитаксела относятся:

• повышенная чувствительность организма пациента к компонентам, входящим в состав средства;
• исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у больных с обширными опухолями;
• исходное содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у больных с саркомой Капоши;
• беременность и лактация;
• детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Побочные эффекты от применения средства могут фиксироваться от различных систем организма:

• кроветворение: миелосупрессия, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, кровотечение, фебрильная нейтропения, острый миелобластный лейкоз, миелодиспластический синдром, угнетение функции костного мозга;
• иммунитет: повышенная чувствительность, выражающаяся кожной сыпью, ангионевротический отек, респираторный синдром, генерализированная крапивница, боли в груди и конечностях, тахикардия, повышение артериального давления;
• обмен веществ: синдром лизиса опухоли;
• нервная система: нейротоксичность, полинейропатия, моторная нейропатия, судороги, энцефалопатия, головокружение, атаксия, мигрени.
• зрение: поражение зрительного нерва, макулярный отек, фотопсия, помутнение стекловидного тела;
• сердце и сосуды: снижение артериального давления, приливы, брадикардия, инфаркт миокарда, обмороки, кардиомиопатия, тахикардия, тромбоз венозных сосудов, тромбофлебит, флебит;
• дыхательная система: дыхательная недостаточность, легочная эмболия, фиброз легких, пневмония, одышка, кашель;
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистых, кишечная непроходимость, колит, асцит, запор, некроз печени;
• кожа и подкожные ткани: алопеция, обратимые изменения кожи и ногтевых пластин, зуд, сыпь, эритема, крапивница, склеродермия;
• кости и мышцы: артралгия, миалгия, системная красная волчанка.

Часто в области введения лекарства возникают болевые реакции, лабораторные данные выявляют большое количество билирубина, иногда — повышение концентрации креатинина. В некоторых случаях вполне возможно проявление лихорадки, астении, периферических отеков, общего недомогания и лихорадки.

Способ применения

Фармсредство применяется инфузионно, капельным способом по назначению врача.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение средства при беременности и кормлении грудью запрещено. Людям репродуктивного возраста на протяжении указанного врачом времени после прохождения курса лечения следует применять эффективные методы контрацепции.

Фармакологическое действие

Паклитаксел — противоопухолевый препарат растительного происхождения, получаемый полусинтетическим путем. Обладает сложным механизмом воздействия на организм:

• стимулирует аккумулирование микротрубочек из димерных молекул тубулина;
• стабилизирует структуру последних и тормозит динамический распад в интерфазе.

Тем самым нарушается митотическая функция клетки.

Синонимы

Сегодня в интернет-аптеках представлен широкий спектр лекарств, являющихся аналогами Паклитаксела по действующему веществу или спектру воздействия. К самым популярным из них относятся:

• Абитаксел;
• Интаксел;
• Канатаксен;
• Митотакс;
• Пакликал;
• Пакликал-Лэнс;
• Паклитера;
• Паксен;
• Синдаксел;
• Таксакад;
• Таксол;
• Целиксел;
• Ютаксан и другие.

В связи с большим количеством побочных эффектов и сложностью показаний замену Паклитаксела можно осуществлять только по назначению врача.

Фармакокинетика

При внутривенном введении на протяжении 3/24 часов в дозировке 135 мг/м²:

• Cmax составляет 2170/195 нг/мл;
• AUC — 7952/6300 нг/ч/мл.

Аналогично в дозе 175 мг/м² происходит повышение параметров на 68/89% соответственно, при 24-часовом введении — на 87/26%.

Лекарство связывается с белками плазмы практически на 98%, период полураспада составляет 30 минут. Активное вещество быстро всасывается и абсорбируется тканями Накопление происходит преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце и мышцах.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, выводится на 90% с желчью. Период полувыведения зависит от дозы и продолжительности введения лекарства. После внутривенного вливания составляет от 1 часа до 2 суток.

Взаимодействие с другими препаратами

При взаимодействии Паклитаксела с:

• Цисплатином — миелосупрессия проявляется гораздо сильнее, а клиренс активного вещества снижается на 20%.
• Доксорубицином — повышается содержание последнего и его метаболитов в сыворотке крови. Побочные эффекты в данном случае выражаются сильнее.
• Изоферменты СYP2C8 и CYP3A4 и другие вещества аналогичного состава активизируют действие паклитаксела, поэтому подобное лечение назначают с крайней степенью осторожности.

При совместном применении с живыми вакцинами повышается риск развития системной вакцинной патологии.

Лекарственная форма

Фармсредство выпускается в виде прозрачного вязкого раствора для внутривенного введения.

Условия хранения

Хранить препарат рекомендуется в защищенном от солнечных лучей, прохладном и сухом месте, вдали от детей и домашних животных. Температура хранения не должна превышать 25 ºС.

Срок годности

Лекпрепарат годен к применению 2 года с даты производства, указанной на упаковке. По истечении срока годности использовать средство категорически запрещается.

Особые условия

Применение лекарства Паклитаксел возможно только под наблюдением лечащего врача, имеющего большой опыт терапии онкологических заболеваний и работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами. Введение раствора производится только в условиях стационара.

В связи с вероятностью развития серьезных побочных эффектов необходимо принять меры предосторожности перед курсовым лечением. Лекарство является токсичным, поэтому при взаимодействии с ним необходимо соблюдать все меры предосторожности: работать в перчатках, избегать попадания на кожу и в глаза.

В период терапевтического курсового лечения следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости реакции.

Условия отпуска из аптек

Паклитаксел в аптеке отпускается по рецепту врача.