Оланзапин

Оланзапин, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Оланзапин — нейролептик, использующийся для борьбы с шизофренией, депрессией и биполярным расстройством.

Производитель

Производителем является АО «АЛСИ Фарма». Находится по адресу: Кировская область, г. Киров, ул. Луганская, д. 53в. Почтовый индекс: 610044.

Претензии потребителей принимаются по адресу: г. Москва, ул. Трифоновский тупик, д. 3. Почтовый индекс: 129272.

Телефон: (495) 787-70-55.

Страна происхождения

Препарат Оланзапин производится в России.

Группа препаратов

Оланзапин является антипсихотическим медикаментом (нейролептиком).

Действующее вещество

Основное лекарственное воздействие оказывает оланзапин.

Формы выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток.

Упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку, сделанную из пленки ПВХ и алюминия. В картонной пачке содержится от 1 до 5 блистеров. К каждой пачке прилагается инструкция на государственном и русском языках.

Состав

В состав 1 таблетки входит оланзапин в количестве 5 или 10 мг.

Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Дозировка

Рекомендуемая начальная дозировка при шизофрении — 10 мг 1 раз в день. Доза может колебаться от 5 до 20 мг в сутки. Суточная дозировка устанавливается индивидуально, зависит от состояния пациента. Повышать дозу следует только после оценки клинической картины. Во время терапии требуется регулярно оценивать необходимость в продолжении лечения.

Во время маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве назначают 15 мг в день в виде монотерапии. Также можно назначать 10 мг в сутки в сочетании с лекарствами лития либо вальпроевой кислотой. Дозировка может варьироваться от 5 до 20 мг однократно в сутки. Определяется индивидуально. Увеличивать можно только исходя из клинической картины и не менее чем через 24 часа.

Поддерживающее лечение при биполярном расстройстве: если пациент употреблял оланзапин при маниакальном эпизоде, нужно продолжить прием в той же дозировке. При ремиссии необходимо принимать 10 мг однократно в сутки. Далее можно изменять дозу, в зависимости от клинической картины.

При депрессивном эпизоде лекарственное средство совмещают с флуоксетином и пьют 1 раз в сутки, вечером, вне зависимости от употребления еды. Начинают с 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. Антидепрессивный эффект подтверждается при приеме оланзапина в количестве 6–12 мг и флуоксетина — 25–30 мг. В случае необходимости дозировку можно изменить.

При терапевтически резистентной депрессии комбинируют с флуоксетином вечером, независимо от еды. Сначала пьют 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. В случае надобности возможны изменения.

Начальную дозировку можно понижать до 5 мг у пожилых и у лиц с факторами риска, в том числе при нарушении работы почек и печени в тяжелой стадии. Также факторами являются: женский пол, отсутствие привычки к сигаретам.

Нет описания использования препарата у пациентов младше 13 лет.

Показания к применению

Показаниями к использованию являются:

• шизофрения. Также Оланзапин может использоваться для поддержки достигнутого положительного эффекта;
• для терапии при маниакальной фазе. Она может находиться в средней и тяжелой стадии;
• для профилактики рецидивов биполярного расстройства. Препарат можно употреблять, если у пациента была отмечена положительная реакция на оланзапин во время маниакального эпизода;
• депрессия, резистентная к лечению. Показано совмещение оланзапина с флуоксетином в том случае, если у больного в анамнезе имеется депрессивная фаза с неэффективным использованием двух антидепрессантов. Не следует использовать действующее вещество оланзапин в виде монотерапии.

Передозировка

Очень часто при передозировке проявлялись тахикардия, ажитация и агрессия, нарушенная речь, экстрапирамидные расстройства, нарушение сознания (от седативного эффекта до комы).

Также вероятны делирии, судороги, нейролептический синдром, ухудшение дыхания, аспирация, увеличение или понижение артериального давления, аритмия, остановка сердца и дыхания.

Минимальная доза, вызвавшая острую передозировку с летальным исходом, — 450 мг, максимальная дозировка с положительным итогом (выживание) — 2 г.

На данный момент специфического антидота не выявлено. Не нужно вызывать рвоту. Следует проводить стандартную терапию при передозировке (промыть желудок, использовать активированный уголь). Активированный уголь, совмещенный с оланзапином, снижает биодоступность последнего до 50–60%.

Рекомендуется оказывать симптоматическую терапию с учетом состояния пациента. Также следует контролировать жизненно важные функции организма (артериальное давление, кровообращение, дыхание). Запрещено употреблять эпинефрин, допамин и другие адреномиметики, являющиеся агонистами бета-адренорецепторов. Потому что стимулирование данных рецепторов способно усилить артериальную гипотензию.

Следует контролировать сердечно-сосудистую систему, чтобы выявить аритмию. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного излечения.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• повышенная чувствительность к главному или дополнительным компонентам;
• лактация;
• возраст менее 18 лет;
• недостаток лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью препарат применяют при: нарушении работы печени, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, миелосупрессии (включая лейкопению и нейтропению), миелопролиферативных болезнях, гиперэозинофильном синдроме, паралитической кишечной непроходимости, в период беременности.

Побочные действия

Часто проявляются следующие негативные действия: головокружение, астения, запор, акатизия, сухость в ротовой полости, усиление аппетита, ортостатическое пониженное давление, периферические отеки.

Редко возникает транзиторное, асимптоматическое усиление АЛТ и АСТ.

В единичных случаях: увеличение содержания глюкозы в крови более 200 мл/дл (вероятность сахарного диабета), 160–200 мг/дл (вероятность гипергликемии), если изначальный уровень глюкозы меньше140 мг/дл.

Также зафиксированы случаи увеличения триглицеридов (на 20 мг/дл от изначального показателя), холестерина (на 0,4 мг/дл от изначального), асимптоматическая эозинофилия (единично).

У лиц с психозом, возникающим при деменции: очень часто — ухудшение походки и падение, часто — недержание мочи и пневмония.

При психозе, спровоцированном использованием агониста допамина при заболевании Паркинсона: очень часто — ухудшение симптомов болезни, галлюцинации.

При биполярной мании (если медикамент сочетают с препаратами лития либо вальпроевой кислотой): очень часто — увеличивается масса тела, пересыхает ротовая полость, усиливается аппетит, возникает тремор. Часто — речевые нарушения.

Нижеперечисленные эффекты зафиксированы при клинических анализах и при постмаркетинговом опыте использования.

Со стороны ССС: часто — ортостатическая гипотензия, нечасто — брадикардия, очень редко — венозная тромбоэмболия.

Со стороны системы пищеварения: часто — запор, сухость в ротовой полости, сильный аппетит, редко — гепатит, очень редко — панкреатит, желтуха.

Обмен веществ: часто — периферические отеки, очень редко — диабетическая кома, кетоацидоз, гипертриглицеридемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия.

Костно-мышечная система: очень редко возникает рабдомиолиз.

Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость, часто — акатизия, головокружение, астения, редко — судороги.

Кожные покровы: редко появляется сыпь.

Мочеполовая система: очень редко — приапизм.

Система кроветворения: часто — эозинофилия, редко — лейкопения, очень редко — тромбоцитопения.

Изменение лабораторных показателей: очень часто – гиперпролактинемия, часто – усиление активности АЛТ и АСТ, гипергликемия, очень редко — повышение уровня билирубина в крови, усиление ЩФ.

К прочим побочным действиям относятся: часто — увеличение веса, нечасто — чувствительность к свету, очень редко — аллергия, синдром отмены.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь. Можно пить независимо от употребления еды, так как пища не влияет на уровень всасывания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Если во время лечения Оланзапином наступила или планируется беременность, следует проинформировать врача. Опыт употребления препарата во время беременности ограничен, поэтому медикамент можно применять только тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Действующее вещество проникает в грудное молоко. Поэтому если возникла необходимость в приеме препарата, следует остановить лактацию.

Фармакологическое действие

Оланзапин является нейролептиком.

Эксперименты на животных показали антагонизм касательно серотониновых, дофаминовых и м-холинорецепторов.

Электрофизиологические анализы уменьшают реакцию мезолимбических дофаминергических нейронов, а также незначительно влияют на стриарные нервные пути, которые участвуют в моторных функциях.

У лиц с маниакальной или смешанной фазой препарат показал эффективное воздействие в течение 3 недель, в отличие от плацебо и лекарств на основе вальпроевой кислоты.

В составе комбинированной терапии (с медикаментами, содержащими литий или вальпроевую кислоту) на протяжении 2 недель 10 мг оланзапина помогли снизить симптомы мании.

Исследования, проводимые в течение 12 месяцев по профилактике у лиц, страдающих от мании и достигших ремиссии благодаря оланзапину, выявили преимущество вещества перед плацебо.

Второе годовое исследование профилактики у пациентов с ремиссией, принимавших оланзапин совместно с препаратами лития, показало, что эффект статистически незначим.

Исследование комбинированной терапии (со средствами лития или вальпроевой кислоты) на протяжении 18 месяцев у лиц, испытывающих маниакальный или смешанный эпизоды, выявило статистически незначимый эффект от приема оланзапина в сравнении с монотерапией.

Синонимы

Если Оланзапин в аптеке закончился, можно подобрать другие средства, которые есть в наличии. Аналогами являются Зипрекса, Заласта, Эголанза.

Фармакокинетика

Вещество хорошо всасывается. Cmax наступает спустя 5–8 часов. Исследование разных дозировок в количестве от 1 до 20 мг выявило, что уровень оланзапина в крови является линейным и пропорциональным дозе.

Метаболизм происходит в печени. Т1/2 занимает 33 часа (за 21–54 часа выводится 5–95%). Среднее выведение из крови — 26 л/час (12–47 л/ч для 5–95%).

Фармакокинетика зависит от курения, пола и возраста.

Характеристика	Время полувыведения, часы	Клиренс в крови, литр в час
Тяга к сигаретам
Некурящие	38,6	18,6
Курящие	30,4	27,7
Пол
Женский	36,7	18,9
Мужской	32,3	27,3
Возраст
От 65 и более	51,8	17,5
Менее 65 лет	33,8	18,2

Фармакокинетика у подростков не отличается от показателей у взрослых.

Время полувыведения и клиренса при почечной недостаточности не отличается от показателей при нормальной работе почек. Примерно 57% выводится с мочой в виде метаболитов.

У лиц с тягой к курению, имеющих незначительную печеночную недостаточность, клиренс оланзапина меньше, чем у некурящих пациентов с нормальной работой почек.

Связывание с белками крови достигает 93%.

На фармакокинетику не влияет расовая принадлежность.

Взаимодействие с другими препаратами

Активированный уголь уменьшает биодоступность оланзапина до 50–60%.

Флуоксетин (если принимать 60 мг однократно или каждый день в течение 8 суток) увеличивает Cmax на16%, клиренс уменьшается на 16%. Корректировка количества оланзапина не нужна.

Флувоксамин уменьшает клиренс, повышает Сmax у некурящих женщин на 54%, у курящих мужчин — на 77%. AUC — на 52% и 108%. Требуется снизить количество оланзапина.

Вещество малозначительно угнетает образование глюкуронида вальпроевой кислоты. Последняя оказывает незначительное влияние на метаболизм оланзапина. Маловероятно клинически важное взаимодействие оланзапина и вальпроевой кислоты.

Лекарственная форма

Цвет таблеток варьируется от светло-желтого до желтого, имеют круглую форму, выпуклость с обеих сторон. Могут присутствовать темные вкрапления.

Условия хранения

Хранить медикамент следует в сухом, недоступном для детей месте. Температура не должна быть выше 30 оС.

Срок годности

Срок годности для данного лекарства составляет 3 года. Строго запрещено использовать по истечении установленного периода!

Особые условия

При терапии, включающей нейролептики, есть вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (повышение температуры, ригидность мускул, изменение психического состояния, вегетативные нарушения, включая изменение пульса и артериального давления, тахикардию, аритмию, сильное выделение пота; усиление активности КФК, миоглобинурия, нарушение работы почек в острой форме).

Если был выявлен злокачественный нейролептический синдром, необходимо прекратить употребление препарата.

Если развились симптомы поздней дискинезии, следует снизить дозу или отменить лекарство. После прекращения приема признаки дискинезии могут усилиться.

При применении медикамента у пациентов, находящихся в пожилом возрасте, при психозе во время деменции зафиксированы цереброваскулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), в том числе летальный исход. У данной группы пациентов имелись факторы риска: цереброваскулярные нарушения в прошлом, транзиторная ишемическая атака, повышенное давление, тяга к курению, прием препаратов, использующихся при цереброваскулярных нарушениях. Не следует назначать Оланзапин лицам с психозом, вызванным деменцией.

Следует соблюдать осторожность, если повысилась активность АЛТ или АСТ у лиц с нарушением работы печени или принимающих гепатотоксичные средства. Необходимо осуществлять контроль самочувствия и в случае надобности понизить дозу.

У лиц с шизофренией вероятность сахарного диабета выше. Очень редко отмечаются гипергликемия, появление сахарного диабета или обострение уже существовавшего, кетоацидоз, диабетическая кома. Следует наблюдать состояние пациентов с сахарным диабетом или возможностью его развития.

С осторожностью назначать лицам с эпилепсией в анамнезе или с факторами, понижающими порог судорожной готовности.

Необходимо соблюдать осторожность, если у пациента понижено количество лейкоцитов или нейтрофилов, химио- и радиотерапия в анамнезе, гепирэозинофилия, миелопролиферативная болезнь, а также если присутствует угнетение или токсическое нарушение работы костного мозга из-за лекарств.

С осторожностью употреблять при гипертрофии предстательной железы, непроходимости кишечника, закрытоугольной глаукоме.

Теоретически препарат способен подавлять эффект леводопы и агонистов дофамина.

Соблюдать осторожность при комбинировании данного средства с другими ЛС центрального воздействия и этанолом.

Во время терапии необходимо с осторожностью управлять транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Оланзапин в аптеке отпускается по рецепту. Перед его покупкой необходимо пройти консультацию у врача и получить соответствующее назначение.