Нитремед

Нитремед, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Средство назначается при артериальной гипертензии.

Производитель

Производителем является PRO.MED.CS Praha, a.s.

Претензии от потребителей в России принимает ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС». Находится по адресу: г. Москва, ул. Угрешская, д. 2, стр. 99. Почтовый индекс: 115088.

Страна происхождения

Средство производится в Чешской Республике.

Группа препаратов

Относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Присвоен код АТХ: С08СА08.

Действующее вещество

Основным лекарственным компонентом является нитрендипин.

Формы выпуска

Выпускается в форме таблеток.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2, 3 или 6 блистеров в пачке из картона.

В упаковку вложена инструкция на государственном и русском языках.

Состав

1 таблетка содержит 10 или 20 мг нитрендипина.

Дополнительные компоненты в составе: моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-25 тыс., стеарат магния, докузат натрия.

Дозировка

Терапию определяют в индивидуальном порядке на длительный срок, учитывая тяжесть болезни.

Средство в количестве 10 мг прописывают по 1 таблетке дважды в день, утром и вечером. Если артериальное давление уменьшается недостаточно, суточную дозировку можно повысить до 2 таблеток по 10 мг дважды в день.

Препарат Нитремед в дозе 20 мг прописывают по 1 таблетке один раз в сутки утром. Если не удается добиться желаемого эффекта, суточную дозировку можно повысить до 1 таблетки по 20 мг дважды в сутки.

Максимально допустимая доза в день — 40 мг.

Обычная начальная дозировка лекарства у больных с повышенным артериальным давлением I–II степени тяжести достигает 10 мг 1 раз в день, утром. В зависимости от лекарственного действия дозировку можно повышать до 20 мг 1–2 раза в сутки. Препарат Нитремед используют в монотерапии или в составе комбинированного лечения совместно с ингибитором АПФ, диуретиком, бета-адреноблокатором или антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Не требуется корректировать режим дозирования для пожилых пациентов и при почечной недостаточности. Пожилым лицам и при наличии I степени артериальной гипертензии следует применять 10 мг. У пожилых и лиц с нарушением функции печени метаболизм нитрендипина может замедляться, что приводит к нежелательному уменьшению артериального давления. Так как лекарственное действие у данной группы пациентов может усиливаться или пролонгироваться, курс начинают с низких дозировок (10 мг в день) при тщательном контроле состояния больного.

При значительном уменьшении артериального давления даже при небольшом количестве средства требуется отменить терапию.

Показания к применению

Показанием к использованию является повышенное артериальное давление.

Передозировка

К симптомам передозировки относятся: боль в голове, гиперемия кожи лица, долгое значительное уменьшение АД (вплоть до возникновения коллапса), ухудшение функции синусового узла, тахикардия, брадикардия.

Требуется промыть желудок и принять активированный уголь. В качестве антидота показаны лекарства кальция: рекомендовано медленное внутривенное введение 10% растворов кальция хлорида или кальция глюконата с дальнейшим переходом на длительную инфузию.

При значительном понижении АД — внутривенное введение добутамина или допамина. В случае нарушений проводимости — изопреналин, атропин или искусственный водитель ритма. Гемодиализ не оказывает должного эффекта.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению являются:

• повышенная чувствительность к главному и вспомогательным веществам, а также прочим производным 1,4-дигидропиридина;
• артериальная гипотензия в тяжелой форме (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• стеноз артериального клапана в тяжелой форме;
• нестабильная стенокардия;
• кардиогенный шок;
• острый инфаркт миокарда (на протяжении первых 4 недель);
• наследственная непереносимость лактозы, недостаток лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• совмещение с рифампицином;
• период беременности и лактации;
• возраст менее 18 лет.

С осторожностью: значительный стеноз устья аорты или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность в хронической форме, СССУ, пониженное АД, почечная или печеночная недостаточность, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст.

Побочные действия

Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения.

Нервная система: боль в голове (в особенности в начале курса, обладает проходящим характером), головокружение, нервозность, парестезия, сильная утомляемость, обмороки.

Орган зрения: ухудшение зрения.

Побочные эффекты со стороны слуха и лабиринтные нарушения: головокружение.

Сердце: тахикардия, стенокардия, усиление приступов стенокардии, чувство сердцебиения, инфаркт миокарда.

Сосуды: отеки периферии, выраженное уменьшение АД, лейкоцитокластический васкулит.

Система дыхания, органы грудной клетки и средостения: одышка.

Система пищеварения: боль в области живота, тошнота, рвота, запор, диарея, гиперплазия десен.

Кожные покровы: прилив крови к лицу, зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Печень и желчевыводящие пути: увеличение активности печеночных ферментов, в особенности трансаминаз.

Кости и мышцы: артралгия, миалгия.

Мочевыводящие пути и почки: полиурия, частые позывы к мочеиспусканию.

Половые органы и молочные железы: гинекомастия, меноррагия, нарушение эрекции.

Общие нежелательные явления: увеличение веса, усиленное потоотделение, лихорадка.

Если возникают отрицательные действия, не указанные в описании, требуется обратиться за врачебной консультацией.

Способ применения

Средство предназначено для употребления внутрь после приема еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. Чтобы облегчить глотание, таблетку делят на части по риске, не предназначенной для деления таблетки на дозировку!

Не следует запивать препарат Нитремед соком из грейпфрута.

Вещество обладает чувствительностью к свету, поэтому таблетки следует извлекать из упаковки только перед приемом!

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещено назначать медикамент в период беременности и лактации.

В ходе исследований на животных установлено, что тестированные количества нитрендипина оказывали токсическое влияние как на мать, так и на потомство, что выражалось в виде легких пороков развития у детенышей. Адекватных и строго контролируемых анализов у беременных женщин не было.

В исследованиях на лабораторных крысах установлено, что вещество проникает в молоко лактирующих крыс. Уровень нитрендипина в молоке соответствует его количеству в плазме крови. Специальные клинические анализы с участием людей не проводились. Так как нет достаточных сведений касательно действия вещества во время лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Препарат является блокатором медленных кальциевых каналов, это производное дигидропиридина. Осуществляет антигипертензивное, антиангинальное воздействие. Снижает ток экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий. Понижает число функционирующих каналов, не влияя на время их инактивации, активации и восстановления. Разобщает возбуждение и сокращения миокарда, которым способствуют тропонин и тропомиозин, и в гладких мышцах сосудов, чему способствует кальмодулин. В терапевтических дозировках помогает нормализации трансмембранного тока кальция, который нарушается при некоторых патологических состояниях, в особенности при повышенном АД.

Вещество не только блокирует медленные кальциевые каналы, но и является агонистом кальциевых каналов с некоторым положительным инотропным эффектом. Негативное инотропное действие маскируется рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений. В случае сердечной недостаточности благодаря периферическому вазодилатирующему влиянию увеличивает фракцию выброса левого желудочка, приводит к сокращению размеров сердца. Антигипертензивное действие достигается за счет ингибирования секреции альдостерона. Не оказывает влияния на тонус вен.

Расслабляет гладкие мускулы сосудов, способствует расширению периферических и коронарных артерий, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и в незначительной степени — сократимость миокарда. Снижает пост- и преднагрузку и необходимость миокарда в кислороде. Увеличивая коронарный кровоток, помогает улучшению кровоснабжения ишемизированных зон миокарда без феномена «обкрадывания». Также осуществляет активацию действия коллатералей. Не оказывает угнетающего воздействия на проводимость миокарда. Увеличивает почечный кровоток, производит умеренный натрийурез.

Синонимы

Если Нитремед в аптеке отсутствует, можно заменить его медикаментами со схожими свойствами. В качестве аналога подойдут Октидипин и Нитрепин.

Фармакокинетика

После употребления внутрь вещество быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Степень всасывания достигает примерно 88%. Сmax наступает спустя 1–3 ч и составляет 9–40 нг/мл. Эффект «первого прохождения» через печень достигает 70–80%.

Связывается с белками крови на 96–98%. Гемодиализ и плазмаферез не оказывают ожидаемого эффекта.

Метаболизм происходит вследствие окислительных процессов в печени. В процессе метаболизма принимают участие изоферменты CYP3A7, CYP3A4 и CYP3A4. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Имеют эффект «первого прохождения» через печень.

Т1/2 после приема внутрь занимает 8–12 ч. Ни действующее вещество, ни его метаболиты не кумулируют в организме. У пожилых лиц Т1/2 возрастает. У больных с циррозом печени AUC и Cmax увеличиваются.

Вещество выводится в форме четырех полярных метаболитов преимущественно почками (приблизительно 77% дозировки), остальное выводится с желчью кишечником (30%). Меньше 0,1% дозировки выводится без изменений с мочой. Общий плазменный клиренс составляет 1,3 л в минуту.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном использовании Нитремед увеличивает уровень в плазме крови: дигоксина, хинидина и теофиллина. При совмещении с дигоксином требуется контролировать его уровень в крови и при необходимости уменьшить количество дигоксина.

Метаболизм Нитремеда происходит с участием изофермента CYP3A4, находящегося в печени и слизистой оболочке кишечника. Медикаменты, индуцирующие или ингибирующие этот изофермент, могут оказывать влияние на эффект «первого прохождения» сквозь печень или клиренс из плазмы нитрендипина.

Антигипертензивное действие Нитремеда уменьшают:

• нестероидные противовоспалительные препараты, так как они задерживают натрий и препятствуют синтезу простагландина почками;
• лекарства кальция;
• симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени, включая рифампицин, фенобарбитал фенитоин и карбамазепин — данные лекарства значительно уменьшают биодоступность Нитремеда;
• эстрогены, задерживающие натрий.

Противопоказано совмещать нитрендипин с рифампицином.

Антигипертензивное влияние нитрендипина увеличивают:

• анестетики. Обычно их назначают для ингаляций.;
• бета- и альфа-адреноблокаторы или другие гипотензивные лекарства. Снижая кровоток печени, они увеличивают количество плазменного нитрендипина;
• диуретики. Они могут спровоцировать возрастание экскреции натрия почками;
• ранитидин и циметидин. Хоть и в небольшой степени, провоцируют возрастание уровня нитрендипина в плазме;
• миорелаксанты. Длительность и сила их действия увеличена у лиц, которые принимают Нитремед;
• трициклические антидепрессанты, противовирусные, противогрибковые, противоэпилептические медикаменты, антибиотики. Являются ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, в особенности изофермента CYP3A4, повышают биодоступность нитрендипина, из-за чего уменьшается его метаболизм в печени. Это провоцирует возрастание его уровня в плазме.

Нитраты, лекарства лития увеличивают токсическое влияние Нитремеда (шум в ушах, диарею, тошноту, рвоту, атаксию).

Хинидин, прокаинамид и прочие средства, провоцирующие увеличение интервала QT, повышают негативное инотропное действие и могут усиливать вероятность значительного удлинения интервала QT.

Лекарственная форма

Таблетки плоские, обладают желтым цветом, круглой формой, на одной стороне фаска и риска, на другой — гравировка «10» или «20».

Условия хранения

Средство следует хранить в сухом месте, куда не имеют доступа дети. Температура должна составлять 15–25 °С. Не допускать попадания солнечных лучей.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении установленного срока годности!

Особые условия

Применение дигидропиридинов требует строгой стандартизации касательно еды и напитков. Сок из грейпфрута ухудшает метаболизм нитрендипина, увеличивает его абсорбцию в желудочно-кишечном тракте, что приводит к повышению количества нитрендипиа в крови.

Во время курса следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

У препарата отсутствуют блокаторы медленных кальциевых каналов синдрома отмены. Однако после завершения терапии требуется отменять препарат постепенно.

Не рекомендуется использовать двойную дозировку лекарства в целях компенсирования пропущенной дозы, при следующем приеме нужно следовать установленному режиму дозирования.

При некомпенсированной сердечной недостаточности и СССУ, при отсутствующем водителе ритма необходимо уделить внимание состоянию больного и регулярно контролировать работу сердца.

Средство запрещено к применению у лиц младше 18 лет, так как нет сведений о безопасности и эффективности препарата у данной группы пациентов.

Во время курса требуется соблюдать осторожность при управлении транспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Нитремед в аптеке отпускается по рецепту.