Нексиум в Смоленске

Нексиум, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Нексиум — это лекарственный препарат, терапевтическое действие которого связано с подавлением секреции соляной кислоты в желудке. Также оказывает антихеликобактерное действие.

Производитель

Производителем лекарственного средства Нексиум является шведская фармацевтическая компания «АстраЗенека АБ», зарегистрированная по адресу: Швеция, Содерталье, SE-151 85.

Адрес российского представительства фирмы ООО «АстраЗенека Фармасьютикалз»: Московская область, г. Москва, ул. Береговая, 3, строение 1.

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение на препарат Нексиум выдано шведской фармацевтической компании «АстраЗенека АБ» в 2007 году.

Группа препаратов

Лекарство Нексиум относится к фармацевтической группе ингибиторов протонной помпы.

Действующее вещество

Действующее вещество Нексиума — эзомепразол, который селективно блокирует протонный насос на апикальной мембране париетальных клеток желудка (ИПП париетальных клеток желудка), что подавляет выработку соляной кислоты в желудке.

Важным для терапии фактом является способность активироваться только в сильнокислой среде, поэтому понизить кислотность ниже критического уровня эзомепразол не может.

При уровне pH ниже 4 происходит активация с образованием ковалентных связей с сульфгидрильными группами цистеина. Это вызывает торможение продукции соляной кислоты. Данный эффект является дозозависимым.

Помимо того, что эзомепразол способствует подавлению секреции соляной кислоты, он имеет еще одно значимое свойство — антихеликобактерную активность.

Формы выпуска

Препарат выпускается в четырех формах, каждая из которых имеет свой состав, внешний вид, способ применения и содержание активного вещества:

1. Таблетки, покрытые оболочкой. Предназначены для перорального применения. Схема приема, дозировка и длительность курса назначаются индивидуально. Могут применяться перорально целиком и в виде взвеси (таблетка, растворенная в 30 мл воды) перорально или с помощью назогастрального зонда.
2. Гранулы и пеллеты, покрытые оболочкой. Предназначены для приготовления суспензии. Применяются в педиатрии и у пациентов с нарушением глотательной функции. Схема приема, дозировка и продолжительность терапии назначаются индивидуально. Приготовленная суспензия предназначена для перорального прием или введения с помощью назогастрального зонда.
3. Лиофилизат. Для приготовления раствора необходимо использовать исключительно физиологический раствор. Схема приема, длительность курса, пропорциональное сочетание физиологического раствора и лиофилизата варьируются в зависимости от способа введения (инъекционно или инфузионно).

Упаковка

7 таблеток находятся в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ. По 1, 2 или 7 блистеров помещают в упаковку из картона. В каждую упаковку вкладывается инструкция.

Пеллеты и гранулы находятся в трехслойном саше из алюминиевой фольги, ПЭТ и полиэтилена. По 28 саше помещают в упаковку из картона. В каждой упаковке находится инструкция.

Лиофилизат находится в прозрачном флаконе из стекла, укупоренном резиновой пробкой и пластиковой крышкой. По 10 флаконов помещают в ячейковую подставку, по 1 подставке — в упаковку из картона. В каждой упаковке присутствует инструкция.

Состав

Все лекарственные формы Нексиума содержат идентичное активное вещество, но в разном количестве, состав вспомогательных компонентов различается.

Дозировка

Предпочтительная форма препарата, длительность терапии, способ применения и терапевтическая схема определяются индивидуально с учетом особенностей заболевания и общего состояния здоровья.

Пероральные формы Нексиума являются более предпочтительными, переход на них показан сразу после окончания курса инъекций или капельниц. Минимальной разовой дозой является 20 мг.

Лечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни с рефлюкс-эзофагитом: 40 мг раз в сутки. Продолжительность курса — месяц. Дополнительный курс проводится при сохранении или повторном возникновении симптомов. Поддерживающая терапия: в минимальной дозе раз в сутки. Длительность курса определяется индивидуально.

Лечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни без эзофагита: в минимальной дозе раз в сутки. Продолжительность курса — месяц. При сохранении или повторном возникновении симптоматики прием препарата продолжается в той же дозе. После устранения симптомов производится переход на режим «по необходимости», предполагающий прием минимальной дозы раз в сутки (при возникновении симптоматики).

Терапия язвы двенадцатиперстной кишки при наличии Helicobacter pylori: в минимальной дозе 2 раза в сутки. Обязателен одновременный прием амоксициллина (1 г) и кларитромицина (500 мг) 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.

Длительная кислотоподавляющая терапия при язвенных поражениях желудка: в минимальной дозе раз в сутки. Курс лечения — 2-3 месяца.

Терапия язвы желудка, вызванной НПВС: 40 мг раз в сутки. Курс лечения — 1-2 месяца.

Гиперсекреция желез желудка, синдром Золлингера-Эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 1-2 месяца.

Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки предполагает использование Нексиума в качестве дополнительного средства комплексной терапии

В/в и инфузионное введение допустимо только в течение краткого периода, затем производится переход на пероральный прием.

При почечной недостаточности в корректировке дозы необходимости нет, в отличие от наличия  тяжелой печеночной недостаточности, в данном случае суточная доза не должна быть выше минимальной.

Показания к применению

Нексиум является рецептурным ЛС. Его применение допустимо исключительно по назначению врача при следующих патологиях:

• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• язвенное поражение желудка;
• язвенное поражение двенадцатиперстной кишки;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• профилактическая терапия рецидивов пептической язвы.

Назначается преимущественно взрослым и детям старше 12 лет. Практика назначения в детском возрасте младше 12 лет не распространена. В зависимости от заболевания назначается в качестве самостоятельного терапевтического средства или в сочетании с дополнительными ЛС.

Передозировка

При чрезмерных дозах или несоблюдении схемы лечения происходит усиление побочных действий или передозировка, сопровождающаяся следующей симптоматикой: слабость, нарушения дыхания, рвота, диспептические явления, тошнота, лихорадка.

В случае передозировки необходимо обратиться к доктору для оказания квалифицированной медицинской помощи. Лечение оказывается симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Противопоказания

Назначается с учетом абсолютных противопоказаний: гиперчувствительность к любому из компонентов, детский возраст до 1 года и масса тела менее 10 кг (для пеллетов и гранул и раствора на основе лиофилизата), детский возраст до 12 лет (для таблеток).

Относительным противопоказанием является тяжелая почечная недостаточность. Назначение требует мониторинга состояния.

Побочные действия

Нексиум имеет побочные эффекты, которые могут усиливаться в случае повышения суточной дозировки или изменения терапевтической схемы.

Нервная система: нарушения сна (бессонница, сонливость), головная боль, парестезии, головокружение.

Кожа и подкожные ткани: эритема, дерматит, алопеция, сыпь, фотосенсибилизация, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз.

Опорно-двигательный аппарат: миастения, артралгия, миалгия.

Психика: депрессия, возбуждение, раздражительность, медлительность, галлюцинации, агрессия.

ЖКТ: сухость во рту, абдоминальная боль, рвота, нарушение дефекации (запор, диарея), метеоризм, тошнота, стоматит, кандидоз, колит.

Гепатобилиарная система: печеночная энцефалопатия, изменение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит, печеночная недостаточность.

Репродуктивная система: гинекомастия.

Иммунная система: проявления гиперчувствительности.

Кроветворная система: панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Дыхательная система: бронхоспазм.

Мочевыделительная система: нефрит (интерстициальный).

Обмен веществ: периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

Общие расстройства: общее недомогание, нарушение вкусовосприятия, потливость, нечеткость зрения.

Побочные явления, как правило, редки, а если и возникают, то через некоторое время исчезают самостоятельно, не требуя принятия каких-либо мер.

Способ применения

Таблетки предназначены для приема внутрь, целиком или растворенными в 30 мл воды, независимо от приема пищи. Допустимо введение растворенной таблетки с помощью назогастрального зонда.

Гранулы и пеллеты принимаются внутрь в виде суспензии. На каждую минимальную дозировку (20 мг) или 2 пакетика требуется 30 мл воды.

Для введения с помощью назогастрального зонда необходимо перемешать суспензию, набрать ее в шприц и ввести не позднее чем через 30 минут после приготовления. После введения необходимо набрать в шприц еще 15-30 мл воды, встряхнуть и ввести растворенные остатки в зонд.

Раствор на основе лиофилизата предназначен для парентерального (внутривенного инъекционного или инфузионного введения). Для приготовления раствора для инъекции или инфузии лиофилизат растворяется в физиологическом растворе.

Инъекционное введение производится в течение 3-х минут.

Инфузионное введение производится в течение 20-30 минут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение в период беременности не рекомендуется по причине отсутствия данных о безопасности Нексиума для плода. Назначение в период лактации требует прекращения грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Фармакодинамические свойства Нексиума обусловлены действием его активного вещества. Эзомепразол (S-изомер омепразола) является селективным ингибитором протонной помпы на апикальной мембране париетальных клеток желудка. Данное свойство позволяет влиять на выработку соляной кислоты, понижая ее.

Активируется только в сильнокислой среде (значение pH меньше 4), способствует повышению уровня гастрина в крови. Излечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни наступает у 78% пациентов после 1 месяца терапии и у 93% после 2 месяцев.

Эффективность является дозозависимой, поэтому соблюдение рекомендованной схемы лечения и дозировок влияет на результат. Способствует улучшению состояния, оказывая влияние на степень выраженности симптоматики. Имеет также противоязвенное и антихеликобактерное влияние.

Начинает действовать через несколько минут, терапевтическое действие продолжается несколько часов. Применяется в качестве лечебного и профилактического средства. Используется в виде монотерапии и в комплексном лечении.

Синонимы

Нексиум в аптеке продается по рецепту. Он имеет несколько синонимов с идентичным активным веществом, которые можно приобрести при его отсутствии в аптеке: Эзолонг, Некспро, Эзонеска, Эзоксиум, Эзокс.

Также препарат имеет аналоги с похожим терапевтическим воздействием: Барол, Хайрабезол, Париет, Омез, Геердин, Велоз, Рабимак, Пенум, Контролок.

В случае подбора аналога в каталоге аптеки необходимо внимательно изучить описание инструкции и проконсультироваться с врачом.

Фармакокинетика

Абсорбция: быстрая из ЖКТ (для пероральной формы). Максимум концентрации в крови достигается через 1-2 часа после поступления в организм.

Абсолютная биологическая доступность: 64% (при однократном приеме внутрь минимальной дозировки) и 89% при регулярном применении.

Связь с белками крови: не более 96%.

Метаболизм: с участием изофермента CYP2C19 с образованием гидроксилированных и десметилированных метаболитов и с участием изофермента CYP3A4 с образованием сульфопроизводного метаболита.

Cl = 17 л в час при однократном приеме и 9 л в час — при систематическом. Период полувыведения равен 1-1,3 часа.

Выведение: 80% почками и 20% кишечником в виде метаболитов.

При пониженной активности изофермента CYP2C19 происходит снижение динамики препарата и терапевтического воздействия.

Взаимодействие с другими препаратами

Снижает эффективность антиретровирусных препаратов (атазанавир, нелфинавир), клопидогрела, кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. Необходимо увеличение доз.

Усиливает действие диазепама, дигоксина, фенитоина, имипрамина, такролимуса, кломипрамина. Совместно не принимать.

Комбинация с антацидами не рекомендуется.

Требуется временная отмена эзомепразола в случае необходимости терапии метотрексаном.

Кларитромицин, рифампицин, вориконазол негативно влияют на эффективность.

Для приготовления раствора на основе лиофилизата может быть использован только физиологический раствор.

Сочетание с алкоголем и спиртосодержащими ЛС не рекомендуется из-за влияния на эффективность.

Лекарственная форма

Выпускается в нескольких лекарственных формах.

Таблетки 20 мг: овальные двояковыпуклые таблетки бледно-розового цвета с гравировкой «20 mg» с одной стороны и «А», «ЕН» — с другой.

Таблетки 40 мг: овальные двояковыпуклые таблетки насыщенно-розового цвета с гравировкой «40 mg» с одной стороны и «А», «ЕI» — с другой.

Пеллеты и гранулы: цвет гранул и пеллет варьируется от бледно-желтого до коричневого цвета.

Лиофилизат: порошок белого или бледно-желтого цвета в виде спрессованной массы.

Условия хранения

Хранить в темном сухом месте (при температуре не более +25 градусов Цельсия), недоступном для детей.

Срок годности

Разные лекарственные формы Нексиума имеют разный срок годности.

Таблетки, гранулы и пеллеты: 3 года.

Лиофилизат: 2 года. Хранение закупоренного флакона без картонной упаковки при комнатном освещении допустимо не более 24 часов.

Раствор на основе лиофилизата необходимо использовать в течение 30 минут с момента приготовления.

Инфузионный раствор на основе лиофилизата может храниться 12 часов.

Особые условия

При длительном применении высока вероятность развития атрофического гастрита.

Лечение может привести к увеличению риска развития инфекционных заболеваний ЖКТ из-за снижения выработки соляной кислоты.

Противопоказано применение в течение длительного периода в детском возрасте (до 12 лет).

Не применять при патологиях переработки и усвоения фруктозы, сахарозы, лактозы, глюкозы.

Терапия повышает риск переломов при наличии остеопороза.

Некоторые побочные действия требуют временного отстранения от деятельности, требующей повышенной концентрации и скорости психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Аптечный отпуск препарата осуществляется по рецепту.