Нексиум

Нексиум, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Нексиум — это лекарственный препарат, терапевтическое действие которого связано с подавлением секреции соляной кислоты в желудке. Также оказывает антихеликобактерное действие.

Производитель

Производителем лекарственного средства Нексиум является шведская фармацевтическая компания «АстраЗенека АБ», зарегистрированная по адресу: Швеция, Содерталье, SE-151 85.

Адрес российского представительства фирмы ООО «АстраЗенека Фармасьютикалз»: Московская область, г. Москва, ул. Береговая, 3, строение 1.

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение на препарат Нексиум выдано шведской фармацевтической компании «АстраЗенека АБ» в 2007 году.

Группа препаратов

Лекарство Нексиум относится к фармацевтической группе ингибиторов протонной помпы.

Действующее вещество

Действующее вещество Нексиума — эзомепразол, который селективно блокирует протонный насос на апикальной мембране париетальных клеток желудка (ИПП париетальных клеток желудка), что подавляет выработку соляной кислоты в желудке.

Важным для терапии фактом является способность активироваться только в сильнокислой среде, поэтому понизить кислотность ниже критического уровня эзомепразол не может.

При уровне pH ниже 4 происходит активация с образованием ковалентных связей с сульфгидрильными группами цистеина. Это вызывает торможение продукции соляной кислоты. Данный эффект является дозозависимым.

Помимо того, что эзомепразол способствует подавлению секреции соляной кислоты, он имеет еще одно значимое свойство — антихеликобактерную активность.

Формы выпуска

Препарат выпускается в четырех формах, каждая из которых имеет свой состав, внешний вид, способ применения и содержание активного вещества:

1. Таблетки, покрытые оболочкой. Предназначены для перорального применения. Схема приема, дозировка и длительность курса назначаются индивидуально. Могут применяться перорально целиком и в виде взвеси (таблетка, растворенная в 30 мл воды) перорально или с помощью назогастрального зонда.
2. Гранулы и пеллеты, покрытые оболочкой. Предназначены для приготовления суспензии. Применяются в педиатрии и у пациентов с нарушением глотательной функции. Схема приема, дозировка и продолжительность терапии назначаются индивидуально. Приготовленная суспензия предназначена для перорального прием или введения с помощью назогастрального зонда.
3. Лиофилизат. Для приготовления раствора необходимо использовать исключительно физиологический раствор. Схема приема, длительность курса, пропорциональное сочетание физиологического раствора и лиофилизата варьируются в зависимости от способа введения (инъекционно или инфузионно).

Упаковка

7 таблеток находятся в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ. По 1, 2 или 7 блистеров помещают в упаковку из картона. В каждую упаковку вкладывается инструкция.

Пеллеты и гранулы находятся в трехслойном саше из алюминиевой фольги, ПЭТ и полиэтилена. По 28 саше помещают в упаковку из картона. В каждой упаковке находится инструкция.

Лиофилизат находится в прозрачном флаконе из стекла, укупоренном резиновой пробкой и пластиковой крышкой. По 10 флаконов помещают в ячейковую подставку, по 1 подставке — в упаковку из картона. В каждой упаковке присутствует инструкция.

Состав

Все лекарственные формы Нексиума содержат идентичное активное вещество, но в разном количестве, состав вспомогательных компонентов различается.

 

Форма выпуска	Действующее вещество	Вспомогательные вещества
Таблетки 20 или 40 мг	Эзомепразола магния тригидрат (20 или 40 мг эзомепразола)	Тальк, сахароза, триэтилцитрат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, глицерина моностеарат, магния стеарат, Е172, гипролоза, парафин, макрогол, кросповидон, полисорбат 80.
Гранулы и пеллеты	Эзомепразола магния тригидрат (10 мг эзомепразола)	Метакриловой и этакриловой кислот сополимер, сферические гранулы, сахароза, магния стеарат, декстроза, кросповидон, гипромеллоза, полисорбат 80, гипролоза, моностеарат глицерола, ксантановая камедь, триэтилцитрат, триэтилцитрат, оксид железа желтый.
Лиофилизат	Эзомепразола магния тригидрат (40 мг эзомепразола)	Гидроксид натрия, дигидрат динатрия эдетат.

 

Дозировка

Предпочтительная форма препарата, длительность терапии, способ применения и терапевтическая схема определяются индивидуально с учетом особенностей заболевания и общего состояния здоровья.

Пероральные формы Нексиума являются более предпочтительными, переход на них показан сразу после окончания курса инъекций или капельниц. Минимальной разовой дозой является 20 мг.

Лечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни с рефлюкс-эзофагитом: 40 мг раз в сутки. Продолжительность курса — месяц. Дополнительный курс проводится при сохранении или повторном возникновении симптомов. Поддерживающая терапия: в минимальной дозе раз в сутки. Длительность курса определяется индивидуально.

Лечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни без эзофагита: в минимальной дозе раз в сутки. Продолжительность курса — месяц. При сохранении или повторном возникновении симптоматики прием препарата продолжается в той же дозе. После устранения симптомов производится переход на режим «по необходимости», предполагающий прием минимальной дозы раз в сутки (при возникновении симптоматики).

Терапия язвы двенадцатиперстной кишки при наличии Helicobacter pylori: в минимальной дозе 2 раза в сутки. Обязателен одновременный прием амоксициллина (1 г) и кларитромицина (500 мг) 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.

Длительная кислотоподавляющая терапия при язвенных поражениях желудка: в минимальной дозе раз в сутки. Курс лечения — 2-3 месяца.

Терапия язвы желудка, вызванной НПВС: 40 мг раз в сутки. Курс лечения — 1-2 месяца.

Гиперсекреция желез желудка, синдром Золлингера-Эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 1-2 месяца.

Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки предполагает использование Нексиума в качестве дополнительного средства комплексной терапии

В/в и инфузионное введение допустимо только в течение краткого периода, затем производится переход на пероральный прием.

При почечной недостаточности в корректировке дозы необходимости нет, в отличие от наличия  тяжелой печеночной недостаточности, в данном случае суточная доза не должна быть выше минимальной.

Показания к применению

Нексиум является рецептурным ЛС. Его применение допустимо исключительно по назначению врача при следующих патологиях:

• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• язвенное поражение желудка;
• язвенное поражение двенадцатиперстной кишки;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• профилактическая терапия рецидивов пептической язвы.

Назначается преимущественно взрослым и детям старше 12 лет. Практика назначения в детском возрасте младше 12 лет не распространена. В зависимости от заболевания назначается в качестве самостоятельного терапевтического средства или в сочетании с дополнительными ЛС.

Передозировка

При чрезмерных дозах или несоблюдении схемы лечения происходит усиление побочных действий или передозировка, сопровождающаяся следующей симптоматикой: слабость, нарушения дыхания, рвота, диспептические явления, тошнота, лихорадка.

В случае передозировки необходимо обратиться к доктору для оказания квалифицированной медицинской помощи. Лечение оказывается симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Противопоказания

Назначается с учетом абсолютных противопоказаний: гиперчувствительность к любому из компонентов, детский возраст до 1 года и масса тела менее 10 кг (для пеллетов и гранул и раствора на основе лиофилизата), детский возраст до 12 лет (для таблеток).

Относительным противопоказанием является тяжелая почечная недостаточность. Назначение требует мониторинга состояния.

Побочные действия

Нексиум имеет побочные эффекты, которые могут усиливаться в случае повышения суточной дозировки или изменения терапевтической схемы.

Нервная система: нарушения сна (бессонница, сонливость), головная боль, парестезии, головокружение.

Кожа и подкожные ткани: эритема, дерматит, алопеция, сыпь, фотосенсибилизация, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз.

Опорно-двигательный аппарат: миастения, артралгия, миалгия.

Психика: депрессия, возбуждение, раздражительность, медлительность, галлюцинации, агрессия.

ЖКТ: сухость во рту, абдоминальная боль, рвота, нарушение дефекации (запор, диарея), метеоризм, тошнота, стоматит, кандидоз, колит.

Гепатобилиарная система: печеночная энцефалопатия, изменение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит, печеночная недостаточность.

Репродуктивная система: гинекомастия.

Иммунная система: проявления гиперчувствительности.

Кроветворная система: панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Дыхательная система: бронхоспазм.

Мочевыделительная система: нефрит (интерстициальный).

Обмен веществ: периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

Общие расстройства: общее недомогание, нарушение вкусовосприятия, потливость, нечеткость зрения.

Побочные явления, как правило, редки, а если и возникают, то через некоторое время исчезают самостоятельно, не требуя принятия каких-либо мер.

Способ применения

Таблетки предназначены для приема внутрь, целиком или растворенными в 30 мл воды, независимо от приема пищи. Допустимо введение растворенной таблетки с помощью назогастрального зонда.

Гранулы и пеллеты принимаются внутрь в виде суспензии. На каждую минимальную дозировку (20 мг) или 2 пакетика требуется 30 мл воды.

Для введения с помощью назогастрального зонда необходимо перемешать суспензию, набрать ее в шприц и ввести не позднее чем через 30 минут после приготовления. После введения необходимо набрать в шприц еще 15-30 мл воды, встряхнуть и ввести растворенные остатки в зонд.

Раствор на основе лиофилизата предназначен для парентерального (внутривенного инъекционного или инфузионного введения). Для приготовления раствора для инъекции или инфузии лиофилизат растворяется в физиологическом растворе.

Инъекционное введение производится в течение 3-х минут.

Инфузионное введение производится в течение 20-30 минут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение в период беременности не рекомендуется по причине отсутствия данных о безопасности Нексиума для плода. Назначение в период лактации требует прекращения грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Фармакодинамические свойства Нексиума обусловлены действием его активного вещества. Эзомепразол (S-изомер омепразола) является селективным ингибитором протонной помпы на апикальной мембране париетальных клеток желудка. Данное свойство позволяет влиять на выработку соляной кислоты, понижая ее.

Активируется только в сильнокислой среде (значение pH меньше 4), способствует повышению уровня гастрина в крови. Излечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни наступает у 78% пациентов после 1 месяца терапии и у 93% после 2 месяцев.

Эффективность является дозозависимой, поэтому соблюдение рекомендованной схемы лечения и дозировок влияет на результат. Способствует улучшению состояния, оказывая влияние на степень выраженности симптоматики. Имеет также противоязвенное и антихеликобактерное влияние.

Начинает действовать через несколько минут, терапевтическое действие продолжается несколько часов. Применяется в качестве лечебного и профилактического средства. Используется в виде монотерапии и в комплексном лечении.

Синонимы

Нексиум в аптеке продается по рецепту. Он имеет несколько синонимов с идентичным активным веществом, которые можно приобрести при его отсутствии в аптеке: Эзолонг, Некспро, Эзонеска, Эзоксиум, Эзокс.

Также препарат имеет аналоги с похожим терапевтическим воздействием: Барол, Хайрабезол, Париет, Омез, Геердин, Велоз, Рабимак, Пенум, Контролок.

В случае подбора аналога в каталоге аптеки необходимо внимательно изучить описание инструкции и проконсультироваться с врачом.

Фармакокинетика

Абсорбция: быстрая из ЖКТ (для пероральной формы). Максимум концентрации в крови достигается через 1-2 часа после поступления в организм.

Абсолютная биологическая доступность: 64% (при однократном приеме внутрь минимальной дозировки) и 89% при регулярном применении.

Связь с белками крови: не более 96%.

Метаболизм: с участием изофермента CYP2C19 с образованием гидроксилированных и десметилированных метаболитов и с участием изофермента CYP3A4 с образованием сульфопроизводного метаболита.

Cl = 17 л в час при однократном приеме и 9 л в час — при систематическом. Период полувыведения равен 1-1,3 часа.

Выведение: 80% почками и 20% кишечником в виде метаболитов.

При пониженной активности изофермента CYP2C19 происходит снижение динамики препарата и терапевтического воздействия.

Взаимодействие с другими препаратами

Снижает эффективность антиретровирусных препаратов (атазанавир, нелфинавир), клопидогрела, кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. Необходимо увеличение доз.

Усиливает действие диазепама, дигоксина, фенитоина, имипрамина, такролимуса, кломипрамина. Совместно не принимать.

Комбинация с антацидами не рекомендуется.

Требуется временная отмена эзомепразола в случае необходимости терапии метотрексаном.

Кларитромицин, рифампицин, вориконазол негативно влияют на эффективность.

Для приготовления раствора на основе лиофилизата может быть использован только физиологический раствор.

Сочетание с алкоголем и спиртосодержащими ЛС не рекомендуется из-за влияния на эффективность.

Лекарственная форма

Выпускается в нескольких лекарственных формах.

Таблетки 20 мг: овальные двояковыпуклые таблетки бледно-розового цвета с гравировкой «20 mg» с одной стороны и «А», «ЕН» — с другой.

Таблетки 40 мг: овальные двояковыпуклые таблетки насыщенно-розового цвета с гравировкой «40 mg» с одной стороны и «А», «ЕI» — с другой.

Пеллеты и гранулы: цвет гранул и пеллет варьируется от бледно-желтого до коричневого цвета.

Лиофилизат: порошок белого или бледно-желтого цвета в виде спрессованной массы.

Условия хранения

Хранить в темном сухом месте (при температуре не более +25 градусов Цельсия), недоступном для детей.

Срок годности

Разные лекарственные формы Нексиума имеют разный срок годности.

Таблетки, гранулы и пеллеты: 3 года.

Лиофилизат: 2 года. Хранение закупоренного флакона без картонной упаковки при комнатном освещении допустимо не более 24 часов.

Раствор на основе лиофилизата необходимо использовать в течение 30 минут с момента приготовления.

Инфузионный раствор на основе лиофилизата может храниться 12 часов.

Особые условия

При длительном применении высока вероятность развития атрофического гастрита.

Лечение может привести к увеличению риска развития инфекционных заболеваний ЖКТ из-за снижения выработки соляной кислоты.

Противопоказано применение в течение длительного периода в детском возрасте (до 12 лет).

Не применять при патологиях переработки и усвоения фруктозы, сахарозы, лактозы, глюкозы.

Терапия повышает риск переломов при наличии остеопороза.

Некоторые побочные действия требуют временного отстранения от деятельности, требующей повышенной концентрации и скорости психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Аптечный отпуск препарата осуществляется по рецепту.