Небиволол

Небиволол, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Небиволол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Препарат находит применение в лечении сердечно-сосудистых патологий благодаря гипотензивному, антиаритмическому, антиангинальному действиям.

Производитель

Данный фармпрепарат выпускают несколько российских компаний: ЗАО «Берёзовский фармацевтический завод», 623704, Свердловская обл., г. Берёзовский, ул. Кольцевая, 13 а; Изварино Фарма, 108817, г. Москва, п. Внуковское, Внуковское ш., 5-й км, домовл. 1, стр. 1; Северная звезда 188663, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4.

Страна происхождения

Россия

Группа препаратов

Бета1-адреноблокаторы.

Код АТХ: C07AB12 (Nebivolol)

Действующее вещество

Основное вещество представлено рацематом из 2-х энантиомеров: D- и L-небиволола. Первый энантиомер — конкурентный высокоселективным 1-адреноблокатор; под действием второго из сосудистого эндотелия высвобождается вазодилатирующий фактор (NO), что приводит к мягкому расширению сосудов. Реализация гипотензивного эффекта достигается благодаря уменьшению сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, ренинообразования, частичной потерей чувствительности барорецепторов. В процессе терапии снижается ЧСС в покое и физической нагрузке, дАД левого желудочка, улучшается диастолическое наполнение сердца, потребность миокарда в кислороде снижается. Также уменьшается масса и индекс массы миокарда. Согласно данным суточного мониторирования оказывается благоприятное влияние на АД в течение суток как у лиц с нормальным, так и нарушенным ритмом. Нет отрицательного воздействия на обмен липидов.

Формы выпуска

Таблетки Небиволол 5 мг круглой формы, с белым или с желтоватым оттенком, двояковыпуклые, на одной стороне — крестообразная риска.

Упаковка

Таблетки находятся в контурных ячейковых упаковках по 7, 10 или 14 шт., которые помещают в картонные пачки. По 28 таб. — в полимерных банках с крышкой, помещенных в картонные пачки.

Состав

1 таблетка содержит в качестве активного вещества небиволола гидрохлорид 5,00 (5,45) мг и вспомогательные компоненты — бетадекс (бетациклодекстрин), крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Дозировка

Дозирование в зависимости от патологии:

• артериальная гипертензия — по 2.5-5 мг, при необходимости — 10 мг/сут;
• ИБС — по 2.5-5мг, с возможным повышением до 10 мг/сут;
• ХПН — 2.5 - 5 мг/сут;
• у пациентов старше 65 лет начальная доза — 2.5 мг/сут, при необходимости — 5 мг;
• ХСН — сначала 1.25 мг с увеличением (интервал в 1 нед.) до 2.5-5 или до максимума — 10 мг/ сутки.

Необходимый эффект — через 1-2 недели, иногда через 4.

Показания к применению

Перечень патологий для назначения лекарства Небиволол: артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации), ИБС, стенокардия напряжения, ХСН (в составе комбинированной терапии).

Передозировка

В случае превышения доз, указанных в инструкции, могут быть такие симптомы, как: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая СН, тошнота, рвота, цианоз, AV блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, сорбенты, нормализация функций сердечно-сосудистой системы. Необходим контроль объема циркулирующей крови, глюкозы крови и диуреза. Для купирования действия вводят изопреналин гидрохлорид, атропин, добутамин, глюкагон. В дальнейшем возможно постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При судорогах — в/в диазепам. При желудочковой эстрасистолии — лидокаин (нельзя антиаритмики IA класса).

Противопоказания

Лекарственный препарат Небиволол нельзя назначать, если выявлены:

• гиперчувствительность,
• синусовая брадикардия (ЧСС <45–50 уд./мин),
• артериальная гипотензия,
• кардиогенный шок,
• тяжелая СН с рефрактерностью к лечению,
• нарушенное периферическое кровообращение,
• бронхиальная астма,
• бронхоспазм,
• острая и декомпенсация хронической СН,
• СССУ,
• SA и AV блокада II-III ст. (без установленного искусственного водителя ритма),
• стенокардия Принцметала,
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),
• облитерирующие патологии периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота);
• миастения,
• мышечная слабость,
• депрессия,
• метаболический ацидоз,
• печеночная недостаточность,
• возраст до 18 лет,
• беременность,
• период лактации.

Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: при почечной недостаточности, AV блокаде I ст., у лиц старше 65 лет, сахарном диабете, псориазе, склонности к брадикардии, гипертиреозе, отягощенном аллергоанамнезе.

Побочные действия

Приём препарата Небиволол может сопровождаться следующими нежелательными реакциями: головная боль, головокружение, слабость, парестезия; депрессия, ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, уменьшение внимания; преходящее нарушение зрения; тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея, сухость слизистой ротовой полости; ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, СН, AV блокада, аритмии, синдром Рейно; брадикардия, усугубление ХСН, замедление атриовентрикулярной проводимости, выраженное снижение АД, перебои сердечного ритма, кардиалгия, прогрессирование перемежающейся хромоты, отеки на периферии; одышка; ринит; обострение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз; импотенция; зуд кожи, сыпь, ангионевротический отёк; бронхоспазм, сухость глаз.

Способ применения

Per os, в одинаковое время, независимо от приема пищи, не разжевывать и запивать достаточным объёмом жидкости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам назначают лекарство Небиволол в исключительных случаях, так как у ребёнка высок риск брадикадии, снижения АД, гипокликемии, а также паралича дыхания (категория влияния на плод по FDA — C). Прекратить приём средства следует за 48-72 ч до родоразрешения. Если это невозможно, полагается обеспечить строгий контроль за новорожденными в первые 2-3 суток.

Прием противопоказан при грудном вскармливании.

Фармакологическое действие

Относится к кардиоселективным бета1-адреноблокаторам III поколения со всеми характерными для этой группы лекарств свойствами. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, что делает их недоступными для катехоламинов. Также способствует высвобождению вазодилятатора (NO).

Гипотензивный эффект связан с уменьшением активности РААС. В начале лечения увеличивается ОПСС, затем понижение АД отмечается через 1–2 недели. При длительном применении стабильное снижение отмечается через 1-2 мес. в покое, при физических нагрузках и стрессовых ситуациях.

Антиангинальное действие при ИБС реализуется за счёт снижения потребности в кислороде (уменьшение ЧСС и сократимости миокарда). Сокращается число и тяжесть стенокардиальных приступов, а переносимость физической нагрузки возрастает.

Антиаритмическое свойство объясняется подавлением автоматизма сердца (особенно, в патологическом очаге) и уменьшением AV-проводимости.

Синонимы

При отсутствии средства Небивалол в аптеке приобретают лекарства с похожими эффектами. Также возможен заказ через интернет. После консультации врача можно заменить фармпрепарат Небивалол на какие-либо его аналоги. К препаратам с одинаковым действующим веществом, включая и микронизированный Небиволол, относятся: Небилет, Небилонг, Бинелол, Небиволол Сандоз и др. Среди средств со сходным механизмом действия, из группы бета-блокаторов: атенолол, биспоролол, метопролол и т.д. Лекарства отличаются разными параметрами, включая страну-производителя, возрастные ограничения, цены и т.д.

Фармакокинетика

После перорального употребления Небиволола — абсорбция быстрая. Приём пищи не влияет на всасывание. Биодоступность: полная у лиц с "медленным" метаболизмом, 12% —у пациентов с «быстрым» («первое прохождение» через печень). В плазме крови оба энантиомера связываются с белками, до 98,1%.

Экскреция происходит через почки (40%) и кишечник (60%). Способен проникать через ГЭБ, обнаруживается в грудном молоке. Выведение неизмененного Небиволола с мочой — менее 0.5%.

Метаболизируется путем алициклического, ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (при "быстром" метаболизме); гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров — 30-50 ч (при "медленном" метаболизме).

Взаимодействие с другими препаратами

Назначение с лекарствами может приводить к нежелательным эффектам. Например, блокаторы кальциевых каналов будут способствовать усилению блокады AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон — удлинению времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном назначении с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особый риск при сочетании с празозином). Сердечные гликозиды замедляют AV-проводимость и снижают ЧСС, возрастает риск брадикардии.

Ингибиторы обратного захвата серотонина и др. средства, метаболизм которых идёт с участием изофермента CYP2D6, замедляют метаболизм препарата. Циметидин повышает концентрацию небиволола в крови.

Симпатомиметики (резерпин, гуанетидин) понижают активность небиволола.

При в/в введении верапамила возникает угроза остановки сердца (совместное назначение противопоказано).

При применении со средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия.

Во время приёма с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами могут маскироваться проявления гипогликемии (тахикардия).

Лекарственная форма

Твердая.

Условия хранения

Хранить полагается в сухом месте, вдали от детей и света, температура должна быть не более 25 С.

Срок годности

Не использовать после истечения 2 лет.

Особые условия

По данным проведённых исследований, выявлена связь между приемом средства и увеличением в крови уровня мочевой кислоты, триглицеридов и снижением холестерина, ЛПВП и тромбоцитов.

При урежении ЧСС до 55 уд. /мин требуется уменьшить дозу. У лиц с сахарным диабетом возможна маскировка симптомов гипогликемии, а при гипертиреозе — тахикардии. На фоне приёма возможно усиление реакции на различные аллергены (пыльца и др.). Следует отменить средство за 24 ч перед операциями с общей анестезией (в т. ч. хирургическая стоматология) или выбрать препарат для наркоза с меньшим отрицательным инотропным действием. При необходимости приёма антацидов препарат Небиволол принимают во время еды, а антациды — в перерывах между приемами пищи. С осторожностью применять средство при управлении транспортом и другими механизмами, работа с которыми связана с повышением концентрации внимания, так как на фоне приема иногда бывают головокружение и чувство усталости.

Во время лечения не употреблять алкоголь.

Следует иметь ввиду, что у курящих людей эффект от терапии меньше.

Обязательный контроль во время лечения: ЧСС и АД (сначала ежедневно); глюкоза крови у диабетиков (1 раз в 4-5 мес); функция почек у пожилых (1 раз в 4-5 мес).

Может быть усиление признаков нарушенного периферического артериального кровообращения.

При псориазе предварительно оценивают ожидаемую терапевтическую пользу и риск обострения кожного заболевания.

Отменять средство следует постепенно: в течение 10 дней и до 2 нед. при ИБС. При резком прерывании не исключен синдром "отмены". Лица, носящие контактные линзы, должны быть проинформированы, что может уменьшиться продукция слезной жидкости.

Условия отпуска из аптек

Чтобы приобрести Небиволол в аптеке, следует получить рецепт от врача. Также есть возможность заказать в интернете.