Моксарел

Моксарел, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Антигипертензивное средство, которое оказывает влияние на сосудистую систему. Механизм действия направлен на снижение периферической активности и артериального давления. Эффективность препарата была подтверждена клиническими исследованиями, проводимыми в различных условиях.

Производитель

Производителем препарата Моксарел является фармацевтическая компания ЗАО «Вертекс». Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Претензии от потребителей принимаются по адресу: 199106, г. Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, л.

Страна происхождения

Россия.

Группа препаратов

Медикамент относится к антигипертензивным препаратам и является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов.

Действующее вещество

Действующее вещество — моксонидин, лат. название moxonidine.

Формы выпуска

Выпускается в двух видах:

• белые таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон и покрытые кишечнорастворимой оболочкой (200 мкг);
• желтые таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон и покрытые кишечнорастворимой оболочкой (400 мкг).

Упаковка

Таблетки фасуются в ячейковые контурные упаковки по 10, 15 или 30 шт. в каждую. Упаковки помещаются в пачки из картона. В каждой пачке имеется инструкция по применению.

Состав

В одной таблетке дозировкой 200 (400) мкг содержатся активные вещества: моксонидин — 200 (400) мкг; вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы — 64 (64) мг, повидон (к-30) — 2 (2) мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,8 (29,6) мг, натрия кроскармеллоза — 2 (2) мг, стеарат магния — 1 (1) мг, диоксид кремния коллоидный — 1 (1) мг.

В состав оболочки входит: гипромеллоза — 1,8 (1,8) мг, тальк — 0,6 (0,6) мг, диоксид титана — 0,33 (0,31) мг, полиэтиленгликоль 4К — 0,27 (0,27) мг.

Дозировка

В качестве начальной дозы назначается 200 мкг в день. Максимальная разовая и суточная доза составляет 400 и 600 мкг соответственно.

Режим дозирования определяется индивидуально на основе клинических показателей пациента.

Пациентам с печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Начальная суточная доза у пациентов с почечной недостаточностью не должна превышать 200 мкг. В случае хорошей переносимости и отсутствия побочных эффектов суточная доза может быть увеличена до 400 и 300 мкг при умеренной и тяжелой почечной недостаточности соответственно.

Пациентам на гемодиализе назначается 200 мкг в день. При сохранении оптимальных показателей состояния доза может быть увеличена до 400 мкг в день.

Показания к применению

Назначается пациентам при артериальной гипертензии.

Передозировка

Имеются случаи передозировки без летального исхода с применением 19,6 мг единоразово.

В качестве симптомов превышения применяемой дозы над рекомендуемой выделяют:

• головную боль;
• сонливость;
• седативный эффект;
• головокружение;
• резкое снижение АД;
• астению;
• утомляемость;
• брадикардию;
• рвоту;
• боль в животе;
• сухость во рту;
• проблемы с дыханием;
• подавление сознания;
• тахикардию;
• гипергликемию.

Антидота не существует. В случае передозировки проводится симптоматическое лечение. В острых случаях требуется проводить тщательный контроль сознания и дыхательной функции пациента.

Противопоказания

Производителем противопоказано использование лекарственного средства в лечебных целях, если у пациента имеется:

• СССУ;
• брадикардия с ЧСС менее 50 уд/мин;
• тяжелая почечная недостаточность;
• период кормления грудью;
• гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• AV-блокада II и III степени;
• сердечная недостаточность;
• возраст младше 18 лет;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Повышенная осторожность требуется в следующих случаях:

• AV-блокада I степени;
• заболевания коронарных артерий;
• эпилепсия;
• депрессия;
• болезнь Паркинсона;
• заболевания периферических сосудов;
• печеночная недостаточность;
• глаукома;
• беременность;
• почечная недостаточность в умеренной форме.

Побочные действия

В некоторых случаях на фоне слабой переносимости лекарства могут наблюдаться следующие реакции:

• головная боль;
• сонливость;
• обморок;
• головокружение;
• нарушение сна;
• возбудимость;
• резкое снижение АД;
• брадикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• звон в ушах;
• сухость во рту;
• диарея;
• тошнота;
• диспепсия;
• рвота;
• высыпания на коже;
• зуд;
• отек;
• боли в области спины;
• боли в области шеи;
• астения.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются на начальном этапе терапии с постепенным снижением выраженности.

Способ применения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Время приема не оказывает влияния на свойства препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования по применению препарата у беременных женщин проведены не были. Назначать лекарственное средство следует в случае оптимального соотношения показателей пользы для матери и возможного вреда для плода.

Препарат обладает способностью проникать в грудное молоко, в связи с этим в период лактации следует прекратить кормление грудью или отказаться от лечения.

Фармакологическое действие

Moxonidine относится к антигипертензивным веществам с центральным механизмом воздействия, который заключается в стимулировании стволовой структуры мозга, а именно имидазолин-чувствительных рецепторов, принимающих активное участие в регулировании рефлекторной и тонической функции нервной системы. Такое действие приводит к снижению периферической активности и артериального давления.

В отличие от других антигипертензивных веществ, моксонидин с меньшей вероятностью оказывает влияние на развитие седативного эффекта или сухости слизистой оболочки. Это объясняется слабой схожестью с α2-адренорецепторами.

Моксарел уменьшает системное сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление.

Эффективность препарата была доказана несколькими исследованиями с использованием плацебо.

В результате исследований было выявлено, что комбинация антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином более эффективно снижает ГЛЖ в сравнении с комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

Применение лекарства Моксарел снижает индекс чувствительности к инсулину на 20%.

Синонимы

В аптеках встречаются аналоги, имеющие схожий состав и фармакологические свойства, в их число входят следующие препараты:

• Физиотенз;
• Моксонитекс;
• Тензотран;
• Моксинидин-С3;
• Моксинидин Канон;
• Моксинидин.

Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.

Фармакокинетика

Обладает быстрой абсорбцией с высоким уровнем всасываемости из ЖКТ. Биодоступность равна 85–90%. Эффект первого прохождения через печень отсутствует. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. после приема. Фармакокинетические свойства не подвержены зависимости от приема пищи.

Связывается с транспортными елками в объеме 7,2%.

Метаболизируется с образованием дегидрированного моксонидина, активность которого равна 10% от первичной формы.

Период полувыведения начальной формы действующего вещества и его метаболита составляет 2,5 и 5 ч. соответственно. Выводится через почки в объеме 90% за 24 ч.

У пациентов в пожилом возрасте отмечается незначительное повышение биодоступности и снижение скорости метаболизма.

Исследования применения Моксарела у возрастной категории младше 18 лет не проводились.

Почечная недостаточность оказывает влияние на концентрацию вещества в плазме крови и период его выведения. В сравнении с пациентами с нормальной функцией почек отмечается:

• при умеренной почечной недостаточности увеличение Css и T1\2 в 1,5 и 2 раза;
• при тяжелой почечной недостаточности увеличение Css и T1\2 в 3 раза;
• при терминальной почечной недостаточности увеличение Css и T1\2 в 6 и 4 раза.

Взаимодействие с другими препаратами

Отмечается аддитивный эффект при совмещении Моксарела с другими гипотензивными препаратами.

Трициклические антидепрессанты снижают эффективность моксонидина, также отмечается и обратный эффект усиления действия антидепрессантов под действием моксонидина.

Усиливает действие снотворных, транквилизаторов и этанола.

У пациентов, принимающих лоразепам, отмечается улучшение когнитивной функции при совмещении с моксонидином.

Усиливает седативный эффект у производных бензодиазепина.

Возможно взаимодействие с препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Лекарственная форма

Имеет твердую дозированную форму в виде таблеток для приема внутрь.

Условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей. Температура хранения — не выше 25 °С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 3 года. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

Во время лечения Моксарелом вероятно развитие AV-блокады у пациентов, предрасположенных к этому.

Не рекомендуется останавливать лечение резко. Следует придерживаться постепенного снижения дозы в течение двух недель.

При возникновении необходимости отмены совместно применяемых бета-адреноблокаторов и моксонидина следует начать с бета-адреноблокаторов, а затем отменить моксонидин.

Пациентам в пожилом возрасте следует начинать терапию с минимальных доз. Данная возрастная категория наиболее подвержена развитию сердечно-сосудистых осложнений.

Рекомендуется во время лечения проводить регулярный мониторинг АД, ЧСС и ЭКГ.

Не допускается прием алкоголя в период лечения.

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, принимая во внимания возможное головокружение, сонливость, спутанность сознания и другие побочные эффекты.

Условия отпуска из аптек

На территории России Моксарел в аптеке отпускается по рецепту.