Лосек

Лосек, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лосек МАПС — лекарственное средство, являющееся ингибитором протонной помпы. Благодаря свойству снижать секрецию соляной кислоты париетальными клетками слизистой желудка используется для лечения язв желудка и ДПК, в том числе вызванных приемом НПВС, а также как компонент эрадикации хеликобактер пилори.

Производитель

ASTRAZENECA, AB.

Страна происхождения

Швеция.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Ингибитор протонного насоса».

Действующее вещество

Основное действующее вещество — омепразол (Omeprazolum). Является рацемической смесью двух энантиомеров, представлен белым кристаллическим порошком, который хорошо растворяется в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень плохо — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от значения pH: в кислой среде быстро деградирует, достаточно стабилен в щелочной. Брутто-формула C17H19N3O3S.

Код АТХ: A02BC01.

Формы выпуска

Выпускается в виде продолговатых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. На одной из сторон маркировка с дозировкой (10, 20 или 40 mg), а на другой — фирменный значок. В зависимости от дозировки имеют внешние различия: 10 мг — светло-розовые, 20 мг — розовые, 40 мг — красно-коричневые.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит в себе один пластиковый флакон 7,14 или 28 шт. (для дозировок 10 и 20 мг) или 28 таблеток (40 мг), а также инструкцию по применению, в которой подробно описаны показания, режим дозирования, противопоказания и др.

Состав

Основное вещество	1 таб., мг
омепразол в виде омепразола магния	10/20/40 10,3/20,6/41,2
Вспомогательные вещества: МКЦ, глицерил моностеарат, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза; стеарат магния, сополимер метакриловой кислоты, глюкоза, парафин, полиэтиленгликоль, полисорбат, сшитый поливинилпирролидон, стеарил натрия фумарат, тальк, триэтил цитрат, оксид железа, диоксид титана

Дозировка

Режим дозирования зависит от заболевания:

Язвы ДПК и желудка, в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, рефлюкс-эзофагит

• Рекомендуемая доза равняется 1 таблетке (20 мг). При острой язве ДПК назначается 20 мг, заживление завершается через 2 недели. Однако если оно не наступило, то курс продлевают еще на две недели. Язва желудка у большинства заживает за 4 недели, однако терапию допустимо повторить при отсутствии заживления.
• Маловосприимчивые язвенные дефекты лечатся дозировкой в 40 мг 1 раз в сутки и заживают за 4–8 недель.
• Профилактическая доза — 10 мг в день, можно увеличить до 40 мг.

Схемы эрадикации хеликобактер пилори

Трехкомпонентная схема

1) Лосек МАПС 20 мг + амоксициллин 1 г + кларитромицин 500 мг;

2) Лосек МАПС 20 мг + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) + кларитромицин 250 мг;

3) Лосек МАПС 40 мг (1 раз в день) + амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг (3 раза в день).

По первой и второй схеме препараты принимаются дважды в день. Курс лечения составляет одну неделю.

Двухкомпонентная

Лосек МАПС 40–80 мг + амоксициллин 1,5 г ежедневно в течение двух недель.

Для полного заживления после курса Лосек принимается по схеме лечения язв. При положительном анализе на хеликобактер допустимо повторение курса.

ГЭРБ и диспепсия из-за повышенной кислотности

Рекомендуемая доза равняется 20 мг 1 раз в сутки, терапевтический эффект достигается при ежедневном употреблении половины рекомендуемой дозы. Курс лечения — 4 недели. Если терапия не принесла положительного результата, требуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона

Требует индивидуального подбора дозировки. Рекомендуемая доза равняется 60 мг.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и ДПК (в том числе из-за приема НПВС), эрадикация хеликобактер пилори, рефлюкс эзофагит, диспепсия вследствие повышенной кислотности, а также синдром Золлингера-Эллисона.

Передозировка

Передозировка средством выражается головной болью и головокружением, спутанностью сознания, апатией, расширением сосудов, учащением сердцебиения, тошнотой/рвотой, метеоризмом, диареей. Данные побочные эффекты лечатся симптоматически, при необходимости назначают промывание желудка и прием активированного угля.

Противопоказания

Основным противопоказанием является повышенная чувствительность к компонентам лекарства Лосек.

Побочные действия

Все нежелательные эффекты распределены относительно частоты их возникновения.

Часто: головная боль, боль в эпигастрии, повышенное газообразование, тошнота/рвота, запор или понос.

Нечасто: дерматит, кожный зуд/сыпь, крапивница, сонливость или нарушения сна, головокружение, ощущение жжения/мурашек, недомогание, повышение активности печеночных трансаминаз.

Редко: отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок, бронхоспазм, гепатит (в том числе желтушный), печеночная недостаточность, энцефалопатия, боли в суставах/мышцах, снижение лейкоцитов и тромбоцитов, агранулоцитоз, панцитопения, депрессия, снижение концентрации натрия в крови, раздражительность, агрессия, галлюцинации, нарушение вкуса и зрения, сухость слизистой рта, стоматит, кандидоз ЖКТ, алопеция, светобоязнь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, тубулоинтерстициальный нефрит, гинекомастия, повышенная потливость, отеки конечностей, микроскопический колит.

Крайне редко: уменьшение концентрации в крови магния, кальция и калия.

Способ применения

Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным объемом воды. Лучше принимать в первой половине дня. Допустимо растворение таблетки в соке, однако употребить его следует в течение получаса.

Применение при беременности и кормлении грудью

Разрешено применение беременными и женщинами, кормящими грудью.

Фармакологическое действие

Действие направленно на париетальные клетки слизистой желудка, где омепразол ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу, являющийся протонной помпой. Избирательно и дозозависимо влияет на последнюю стадию образования HCl — происходит подавление базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, вне зависимости от стимуляций различного генеза.

При ежедневном приеме быстро подавляет дневную и ночную секрецию. Через 4 дня приема наступает максимальный эффект.

У больных с язвой ДПК доза в 20 мг Лосека приводит к снижению суточной кислотности на 80%. После стимуляции пентагастрином средняя максимальная концентрация HCl снижается на 70% за сутки. В течение 17 часов в день держится уровень кислотности pH>3.

Подавление выработки соляной кислоты зависит от площади под кривой «концентрация-время (AUC)» омепразола.

Омепразол используется в эрадикации (вместе с антибактериальными средствами) хеликобактер пилори в связи с его бактерицидным действием на бактерию в исследованиях in vitro.

Возможно развитие железистых кист при длительном применении. Они являются доброкачественными и обуславливаются физиологическими изменениями из-за подавления выработки кислоты.

Снижение кислотности желудочного сока может привести к росту нормальной микрофлоры кишечника и повышению риска развития кишечных инфекций бактериями рода сальмонелла, камбилобактер или клостридями.

Выявлено повышение концентрации гастрина и хромогранина A (CgA) при лечении ингибиторами протонной помпы. CgA может влиять на результаты исследования на наличие нейроэндокринных опухолей. Следует за 4–14 дней до исследования прекратить прием Лосека.

Синонимы

Известны следующие аналоги: Омез, Омепразол-Акрихин, Ультоп, Ортанол и др. Отличаются они тем, что выпускаются в форме кишечнорастворимых капсул.

Фармакокинетика

Всасывается в полости тонкой кишки за 3−6 часов. Биодоступность составляет около 60%, прием пищи на нее не влияет. Связывается практически полностью с белками крови (95%), объем распределения равняется 0,3 л/кг.

Метаболизм происходит в печени с участием CYP2C19 и CYP3A4. В результате образуются слабо влияющие на секрецию HCl метаболиты — сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол. Общий плазменный клиренс — 0,3−0,6 л/мин. При повторном приеме биодоступность увеличивается в два раза.

Период полувыведения (T1/2) равняется в среднем 40 минутам. Почками выводится 80% метаболитов, все остальное — кишечником.

У пациентов с нарушением функции почек, а также у пожилых пациентов отсутствует изменение биодоступности. Однако нарушения печени увеличивают данный показатель и уменьшают плазменный клиренс.

Взаимодействие с другими препаратами

Влияние Лосека на другие ЛС:

• Влияет на всасывание некоторых препаратов, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока: повышается у дигоксина (биодоступность +10% при совместном приеме с 20 мг омепразола), снижается у кетоконазола, эрлотиниба и итраконазола. Лечение омепразолом снижает секрецию соляной кислоты.
• Не рекомендовано комбинировать с атазанавиром, нелфинавиром и другими антиретровирусными препаратами, так как отмечено снижение их концентрации в сыворотке. Точный механизм неизвестен, предполагают, что это возникает из-за повышения pH в желудке или взаимодействия на уровне изофермента CYP2C19. Однако при совмещении с саквинавиром его концентрация, наоборот, увеличивалась.
• Из-за ингибирования изофермента CYP2C19 замедляется метаболизм ЛС, в котором участвует данный фермент: диазепама, варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, фенитоина и цилостазола. Требуется наблюдение за пациентами и при необходимости коррекция режима дозирования.
• 40 мг омепразола 1 раз/сут. увеличивает максимальную концентрацию и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно. Для одного из активных метаболитов цилостазола прирост составил 29% и 69%.
• Прием клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг и поддерживающей 75 мг/сут. и омепразола 80 мг/сут. приводит к изменению некоторых показателей: снижаются экспозиция к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и максимальное ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов на 16%. Одновременный прием не рекомендован.
• Выявлено повышение концентрации такролимуса в крови.
• Возможно повышение концентрации метотрексата у некоторых пациентов. При терапии высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием Лосека.
• Нет влияния на метаболизм препаратов, в котором принимает участие изофермент CYP3A4: лидокаин, циклоспорин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Также нет влияния на кофеин, диклофенак, теофиллин, S -варфарин, пироксикам, напроксен, метопролол и этанол.

Влияние других лекарственных средств на кинетические процессы омепразола:

• Одновременный прием с ингибиторами изоферментов СYP2C19 и CYP3A4 (кларитромицин) повышает концентрацию омепразола из-за замедления метаболизма.
• Вориконазол увеличивает AUC омепразола в 2 раза.
• Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A (рифампицин и препараты зверобоя продырявленного) снижают концентрацию омепразола в плазме в результате ускорения его метаболизма.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10, 20 и 40 мг.

Условия хранения

Хранить с плотно закрытой крышкой в местах, недоступных для детей, при температурном режиме не выше 25 °C.

Срок годности

Срок годности составляет 3 года. Не использовать по его истечении.

Особые условия

Терапия Лосеком может сгладить симптоматику возможного онкологического заболевания, поэтому при настораживающих симптомах, таких как резкое похудение, повторяющаяся рвота (иногда с примесью крови), дисфагия или мелена, которые возникают на фоне язвы желудка, следует прекратить лечение.

Во время некоторых исследований было замечено повышение развития переломов на фоне остеопороза из-за терапии ингибиторами протонной помпы, однако в рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях и двух открытых исследованиях с длительностью приема омепразола/эзомепразола более 12 лет не была подтверждена связь между этими фактами. Однако такая группа пациентов все равно должна быть под наблюдением.

Отсутствуют данные о влиянии препарата Лосек на способность управлять механизмами и выполнять опасную работу, требующую быстроты реакции и концентрации внимания. Но во время терапии могут возникать головокружение, сонливость и нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Лосека в аптеке только при наличии рецепта.