Лейкеран
- Популярные
- Сначала дешевые
- Сначала дорогие
- Высокий рейтинг
- Показать по 24
- Показать по 48
Лейкеран, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Лейкеран — цитостатическое средство, предназначенное для лечения ходжкинских и неходжкинских лимфом у взрослых и детей.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения — Aspen Pharma Trading, Limited, Ирландия.
Произведено Excella, GmbH & Co.KG, Германия.
Страна происхождения
Германия.
Группа препаратов
Относится к фармакологической группе «Противоопухолевый препарат. Алкилирующее средство».
Действующее вещество
Основным действующим веществом является хлорамбуцил (Chlorambucilum). Относится к ароматическим производным из группы азотсодержащего иприта. Воздействует на ДНК клеток путем алкилирования, нарушая репликацию. Внешне представлен кристаллическим порошком белого, слабо-розового или кремового оттенка. Практически не растворяется в воде (подвергается гидролизу), но легко растворим в спирте.
Брутто-формула C14H19Cl2NO2.
Код ATX: L01AA02.
Формы выпуска
Производится в виде таблеток круглой и двояковыпуклой формы, покрытых пленочной оболочкой коричневого цвета. На одной из сторон присутствует гравировка «L», а на другой — «GX EG3».
Упаковка
Одна картонная упаковка содержит в себе флакон из темного стекла, вмещающий 25 таблеток, а также инструкцию по применению с подробным описанием показаний к применению, побочных эффектов, противопоказаний и др.
Состав
Основное вещество | 1 таб., мг |
Хлорамбуцил | 2 |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная; МЦК; кремний коллоидный безводный; стеариновая кислота; краситель опадрай коричневый YS-1-16655-A: гипромеллоза; титана диоксид; макрогол (ПЭГ 400); железа оксид желтый; железа оксид красный |
67,65 29 0,25 1 3 1,8 0,21 0,24 0,6 0,16 |
Дозировка
Препарат Лейкеран обычно назначается в комбинации с другими противоопухолевыми средствами, поэтому схемы лечения подробно описаны в специальной литературе
Схемы монотерапии при следующих заболеваниях:
- Болезнь Ходжкина: доза составляет 0,2 мг/кг массы тела/сут., длительность курса — 1‒2 месяца.
- Неходжкинские лимфомы: первоначально 0,1‒0,2 мг/кг массы тела в сутки на протяжении 1‒2 месяцев, затем переводят на поддерживающую терапию/меньшие дозы или проводят прерывистые курсы.
- Хронический лимфолейкоз: начальная дозировка — 0,15 мг/кг массы тела в сутки до достижения общего числа лейкоцитов около 10000/мкл. Спустя 1 месяц после завершения первого курса можно возобновить лечение в поддерживающей дозе, составляющей 0,1 мг/кг массы тела/сутки.
- Макроглобулинемия Вальденстрема: для данного заболевания Лейкеран является препаратом выбора.
Начинают с 6‒12 мг в сутки каждый день, а после возникновения лейкопении переходят на поддерживающую дозу 2‒8 мг в сутки ежедневно на неопределенный период.
Для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом у детей используют режим дозирования, идентичный взрослому.
Показания к применению
Используется для терапии:
- болезни Ходжкина (лимфогранулематоз);
- злокачественных лимфом (в т.ч. лимфосаркомы);
- хронического лимфоцитарного лейкоза;
- макроглобулинемии Вальденстрема.
Передозировка
Передозировка проявляется следующими симптомами:
- обратимое снижение концентрации эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов крови;
- повышенная возбудимость;
- нарушение согласованности движений между различными мышцами;
- тонико-клонические эпилептические припадки.
Не существует специфического антидота. Лечение заключается в оперативном промывании желудка, обеспечении мониторинга и поддержании функции жизненно важных органов, контроле анализов крови и поддерживающей терапии. Назначение диализа не эффективно.
Противопоказания
- беременность и период лактации;
- непереносимость компонентов, входящих в состав.
С осторожностью при (так как необходимо сопоставить риск и пользу):
- угнетении функций костного мозга (выраженное снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов);
- инфекционных заболеваниях вирусной (ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная), опоясывающий герпес), грибковой и бактериальной этиологии;
- метастазах в костном мозге;
- наличии в анамнезе подагры, травмы головы и эпилепсии;
- мочекаменной болезни (с уратными камнями);
- тяжелых заболеваниях почек и печени.
Побочные действия
Возможны следующие нежелательные эффекты:
Очень часто — снижение концентрации лейкоцитов (возвращается в норму, если своевременно прекратить прием), тромбоцитов, лифмфоцитов, нейтрофилов, гемоглобина.
Часто — тошнота/рвота, диарея, возникновение язв слизистой рта, судороги у детей с нефротическим синдромом.
Иногда — сыпь.
Редко — гепатотоксическое действие токсико-аллергического генеза, проявляющееся гепатонекрозом/циррозом, холестазом, желтухой; уртикароподобная сыпь, отек Квинке, локальные и/или генерализованные судороги у детей и взрослых (при ежедневных терапевтических дозах или в ходе высокодозной пульс-терапии).
Крайне редко — необратимое угнетение функции костного мозга, интерстициальная пневмония и фиброз (при длительном приеме), синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона, неуверенная походка, тремор, мышечные подергивания, периферическая невропатия, парезы, возбуждение, спутанность сознания, выраженная слабость, галлюцинации, тревога, асептический цистит.
Прочие: повышение температуры из-за приема ЛС, увеличение уровня мочевой кислоты в крови, нефропатия (результат быстрого распада клеток), нарушение менструации, вторичная аменорея, азооспермия, вторичная малигнизация.
Способ применения
Внутрь, не нарушая целостность таблетки, запивая достаточным количеством воды.
Применение при беременности и кормлении грудью
Запрещено назначение данной категории пациентов.
Фармакологическое действие
Является бифункциональным алкилирующим средством, процессы алкилирования которого происходят благодаря образованию радикалов этиленимониума, обладающих высокой активностью. Проникает между двумя нитями спирали ДНК и мешает репликации. Терапевтические дозы способствуют снижению синтеза лимфоцитов и — в меньшей степени — нейтрофилов, тромбоцитов и эритроцитов. Обладает способностью вызывать необратимую миелосупрессию. Эффект от терапии возникает спустя 3–4 недели после начала приема.
Синонимы
Известен следующий аналог: Лорамил.
Фармакокинетика
После прима внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация (Cmax) наступает через 0,25–2 ч. после применения и равняется 492±160 нг/мл. Связь с белками плазмы практически полная (99%).
Метаболизм осуществляется в печени путем S-окисления боковой цепи масляной кислоты с образованием активного метаболита фенилуксусного иприта (бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты). Около 15–60% выводится почками. Период полувыведения (T1/2) — 1.8±0.4 ч. AUC фенилуксусного иприта выше AUC хлорамбуцила приблизительно в 1,33 раза.
Не обладает способностью проникать через биологические барьеры (ГЭБ и плацентарный).
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с другими ЛС могут развиться следующие состояния:
- С препаратами, угнетающими кроветворение: возможно усиление миелотоксичности.
- С урикозурическими средствами: нужна коррекция дозировки препаратов от подагры, так как хлорамбуцил повышает уровень мочевой кислоты в крови.
- С трициклическими антидепрессантами, а также галоперидолом, мапротилином, ингибиторами МАО, фенотиазинами, тиоксантенами: снижается порог судорожной активности, что является повышенным риском развития эпидприпадков.
- С препаратами, которые активно связываются с белками плазмы: происходит конкуренция на уровне связи с белками, что повышает токсичность хлорамбуцила.
- Со следующими вирусными вакцинами:
- С инактивированными — снижается иммунный ответ и выработка антител (АТ) на введение вакцины.
- С живыми — повышение активности процессов репликации вакцинного вируса, усиление его
неблагоприятных эффектов и/или снижение выработки АТ.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2мг.
Условия хранения
Входит в список лекарственных средств, относящихся к ядам/наркотикам (список А), требует соблюдения правил хранения для данной категории ЛС. Хранить при температуре 2–8 °C.
Срок годности
Составляет 3 года. Не использовать по его истечении.
Особые условия
Запрещено нарушать целостность оболочки. Во время терапии рекомендуется регулярно (не менее 2–3 раз в неделю) сдавать кровь на общий анализ для подсчета форменных элементов. При первых симптомах снижения концентрации нейтрофилов не нужно прекращать терапию: нейтропения временная, но сниженные концентрации могут проявляться и спустя 10 дней от дня приема последней дозы. Между последним курсом лучевой терапии/цитостатиков и приемом Лейкерана должно пройти не менее 1,5–2 месяцев при условии нормального уровня лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов.
Необходимо тщательное наблюдение за:
- детьми с нефритическим синдромом, пациентами на высокодозной пульс-терапии, с эпилептическими припадками в анамнезе (у данной категории пациентов повышен риск развития судорог);
- больными с нарушениями выделительной функции почек (возможно развитие выраженной миелосупрессии из-за азотемии).
Рекомендуется использование средств, способствующих защелачиванию мочи при повышении концентрации мочевой кислоты крови. Профилактика развития нефропатии заключается в потреблении достаточного количества жидкости или назначении аллопуринола.
Нарушения функции печени тяжелой степени требуют коррекции дозировки в сторону уменьшения.
Алкилирующие средства могут повысить частоту развития острого лейкоза, перед назначением лечащий врач должен сопоставить риск возникновения данного заболевания с терапевтическим эффектом от лечения Лейкераном.
Рекомендуется во время лечения использовать надежные методы контрацепции.
Условия отпуска из аптек
Возможно приобретение Лейкерана в аптеке или через интернет строго под заказ и при наличии рецептурного бланка.
Разновидности
Форма выпуска | Дозировка | Количество в упаковке |
---|---|---|
Таблетки | 2 мг | 25 шт |
Коды МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
---|---|
C92 | Миелоидный лейкоз [миелолейкоз] |
C91.4 | Волосатоклеточный лейкоз |
C91.1 | Хронический лимфоцитарный лейкоз |
C88.0 | Макроглобулинемия Вальденстрема |
C56 | Злокачественное новообразование яичника |
C84 | Периферические и кожные T-клеточные лимфомы |
C82 | Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома |
N04 | Нефротический синдром |
C96.0 | Болезнь Леттерера-Сиве |
C85 | Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы |
C55 | Злокачественное новообразование матки неуточненной локализации |
C50 | Злокачественные новообразования молочной железы |
C83 | Диффузная неходжкинская лимфома |
C81 | Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз] |
C58 | Злокачественное новообразование плаценты |
Сертификаты
Фото
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом"