Ламивудин

Ламивудин, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Медицинский препарат Ламивудин — высокоэффективное противовирусное средство, используемое при лечении ВИЧ-инфекции. Средство имеет высокий профиль безопасности и может назначаться и детям, и взрослым.

Производитель

Выпуском лекарства занимаются такие фармацевтические компании, как ООО «Озон», ЗАО «Канонфарма Продакшн» и некоторые другие.

Страна происхождения

Россия.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Средство для лечения ВИЧ-инфекции». Код ATX: J05AF05.

Действующее вещество

В основе препарата одноименное активное вещество ламивудин (lamivudine).

Формы выпуска

Заказать Ламивудин в аптеке можно в виде:

• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они белые, круглые, двояковыпуклые, с риской. В разрезе визуализируется ядро почти белого цвета.
• Раствора для приема внутрь. Он прозрачный, бесцветный либо светло-желтый. Имеет едва уловимый специфический запах.

Упаковка

Таблетки фасуют в контурные ячейковые упаковки и вместе с инструкцией по применению укладывают в картонные коробки.

Раствор разливают во флаконы емкостью 240 мл. В комплекте идет адаптер с дозирующим шприцем. Пачка картонная.

Состав

В каждой таблетке содержится 150 или 300 мг ламивудина и вспомогательные компоненты. Среди последних: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат. Оболочка включает опадрай II (серия 85).

В состав раствора входят ламивудин (10 мг/мл), сахароза, пропиленгликоль, натрия цитрата дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, ароматизаторы, цетилпиридиния хлорид, динатрия эдетата дигидрат, вода.

Дозировка

Взрослым и детям с массой тела не менее 25 кг средство назначают по 150 мг дважды в день или по 300 мг за один прием. В первом случае между приемами должен выдерживаться интервал 12 часов, во втором — 24 часа.

Показания к применению

Среди показаний к использованию медикамента:

• терапия ВИЧ-инфекции у взрослых и детей;
• лечение вирусного хронического гепатита В на фоне репликации HBV у лиц старше 16 лет.

При ВИЧ таблетки Ламивудин следует сочетать с другими антиретровирусными препаратами.

Передозировка

На сегодняшний день имеются немногочисленные сведения о последствиях передозировки лекарством. Летальные случаи не зарегистрированы. По официальным данным, состояние всех отравившихся нормализовалось. Особых симптомов передозировки медикаментом выявлено не было.

При приеме высоких доз врач должен назначить пациенту поддерживающую терапию и контролировать его состояние. Так как активное вещество препарата можно вывести с помощью гемодиализа, допускается проведение непрерывного гемодиализа. Но специальных исследований, которые позволили бы оценить эффекты данной процедуры, проведено не было.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У некоторых больных во время приема лекарства Ламивудин проявляются побочные эффекты:

• Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, истинная эритроцитарная аплазия.
• Со стороны метаболических процессов: увеличение уровня молочной кислоты в сыворотке, лактоацидоз, перераспределение/накопление подкожно-жировой клетчатки.
• Со стороны ЦНС: бессонница, головные боли, парестезии, периферическая нейропатия.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, боли в животе, диарея, панкреатит, рост уровня сывороточной амилазы.
• Со стороны кожных покровов: алопеция, высыпания по всему телу, отеки.
• Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение печеночных уровней АЛТ, АСТ, гепатит.
• Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительных тканей: мышечные нарушения, артралгия, рабдомиолиз.
• Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, кашель, першение в горле.

Иногда больные, принимающие препарат Ламивудин, жалуются на выраженную утомляемость, повышение температуры тела. При ухудшении самочувствия имеет смысл проконсультироваться с лечащим врачом.

Способ применения

Лекарство может выписывать только доктор, имеющий опыт борьбы с ВИЧ. Применять его нужно внутрь вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациенту сложно проглотить целую пилюлю, ему выписывают раствор.

При необходимости допускается измельчение таблетки и растворение ее в воде или смешивание с полутвердой пищей. Полученную лечебную смесь нужно принимать незамедлительно. Хранению она не подлежит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о тератогенном влиянии лекарства на плод нет, поэтому в перечень противопоказаний беременность не входит. Между тем, врачи придерживаются мнения, что пить таблетки (раствор) будущие мамы могут только в том случае, если ожидаемая польза для них существенно превосходит все риски для ребенка.

Если нужно лечиться препаратом в период лактации, то грудное вскармливание необходимо на время прервать.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникнув внутрь клетки, расщепляется до 5-трифосфата. Последний ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, за счет чего блокируется дальнейшее размножение вирусов.

Лекарство проявляет активность в отношении вирусов, устойчивых к зидовудину. Его можно сочетать с Zidovudine. Тогда в разы замедлится развитие устойчивости вирусов к последнему (у пациентов, которые раньше не лечились).

Препарат имеет более высокий, чем у зидовудина, терапевтический индекс in vitro. В незначительной мере он оказывает влияние на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях сохранившихся клеток.

Средство активно в отношении вируса гепатита В.

Синонимы

Точным аналогом лекарства Ламивудин является препарат Зеффикс (компания «Глаксосмиткляйн», Великобритания).

Фармакокинетика

При пероральном приеме медикамент достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность — от 80 до 88%. Максимальная концентрация в плазме фиксируется через час после использования средства.

Препарат проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. С белками плазмы связывается на 36%. Процесс метаболизма происходит путем фосфорилирования. В результате образуется 5-трифосфат.

Период полувыведения — от 5 до 7 часов. Около 68–71% выводится из организма вместе с мочой в неизменном виде.

Взаимодействие с другими препаратами

Вероятность метаболического взаимодействия препарата с другими лекарствами невысока, так как он слабо метаболизируется и связывается с белками плазмы крови в незначительной степени.

Лекарственные взаимодействия, о которых надо знать:

• С зидовудином. Cmax зидовудина в плазме увеличивается на 28%, AUC остается почти неизменным.
• С триметопримом/сульфаметоксазолом. Прием этого лекарства в дозе 160/800 мг обуславливает экспозицию lamivudine примерно на 40%. Но при нормальной работе почек снижать дозы средств нет необходимости.
• С зальцитабином. Одновременный прием нежелателен, так как внутриклеточное фосфорилирование этого препарата будет подавляться.
• С эмтрицитабином. Терапевтическая эффективность обоих препаратов снижается. Сочетание не рекомендовано.
• С кладрибином. Нельзя использовать параллельно во избежание развития побочных реакций.

Лекарственная форма

Таблетки и раствор для перорального приема.

Условия хранения

Лекарство должно храниться при температуре окружающей среды до 25 °С. На него не должны попадать прямые солнечные лучи. К средству не должны иметь доступа маленькие дети.

Срок годности

Лекарство может использоваться на протяжении двух лет с момента производства. По истечении срока годности оно должно быть утилизировано.

Особые условия

Не следует принимать препарат Ламивудин при ВИЧ в качестве монотерапии — он должен входить в состав комбинированной терапии.

Риск передачи ВИЧ

Больных нужно заранее предупредить, что прием таблеток/раствора не влияет на риск передачи инфекции. Поэтому нужно продолжать соблюдать стандартные меры безопасности во избежание заражения окружающих.

Оппортунистические инфекции

Во время лечения повышается вероятность развития оппортунистических инфекций. Больной должен находиться под постоянным врачебным контролем у специалиста, который знает, как лечить ВИЧ.

Заболевания почек

При патологиях почек средней и тяжелой степени тяжести нужно корректировать дозу препарата. Это связно с тем, что у таких больных концентрация ламивудина в плазме повышена вследствие снижения клиренса активного соединения.

Панкреатит

В редких случаях во время лечения медикаментом развивается панкреатит. Но не ясно, чем вызвано осложнение — самим препаратом или особенностями течения ВИЧ-инфекции у конкретного человека. При появлении симптомов панкреатита нужно незамедлительно прервать терапию.

Липодистрофия

Иногда у больных, принимающих препарат вместе с другими средствами от ВИЧ, наблюдается перераспределение и/или активное накопление подкожно-жировой клетчатки. Не исключается развитие ожирения по центральному типу с одновременным уменьшением жирового слоя на лице и конечностях. При этом уровень липидов в крови заметно возрастает. В случае выявления нарушений липидного обмена человеку должна быть назначена соответствующая терапия.

Синдром восстановления иммунитета

У ВИЧ-зараженных с выраженным иммунодефицитом и бессимптомным течением оппортунистических инфекций на момент старта лекарственного курса может усилиться симптоматика оппортунистической инфекции. Негативные реакции, как правило, проявляются в первые недели/месяцы лечения. Это может быть пневмония, цитомегаловирусный ретинит.

При проявлении признаков воспалительного процесса нужно как можно скорее обследовать больного и при необходимости назначить ему противовоспалительные препараты.

Заболевания печени

Лица, имеющие тяжелые печеночные нарушения, входят в группу риска по развитию осложнений со стороны печени. На протяжении всего противовирусного курса они должны находиться под постоянным врачебным контролем.

Остеонекроз

Симптомы отмирания клеток костных тканей обычно наблюдаются на последних стадиях ВИЧ. Также их часто выявляют у людей, которые долгое время принимали антиретровирусные препараты. При возникновении болей и скованности в суставах следует как можно быстрее обратиться за врачебной помощью.

Профилактические мероприятия, если риск заражения ВИЧ увеличился

Если есть риск заражения ВИЧ-инфекцией через кровь, нужно как можно быстрее (в течение 1–2 часов) начать терапию ламивудином и зидовудином. По решению врача в лечебную схему могут быть включены ингибиторы протеазы. Профилактический курс должен длиться 4 недели. Важно учитывать, что даже при своевременном начале профилактического курса возможна сероконверсия (появление в сыворотке специфических антител).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами: необходимые исследования не проводились. Учитывая фармакологические особенности лекарства, можно сделать вывод о том, что оно не должно влиять на характеристики внимания и мышления. Но пациенту, принимающему препарат, следует соблюдать осторожность во время управления автомобилем.

Условия отпуска из аптек

Заказать Ламивудин в аптеке можно только по врачебному рецепту.