Ксарелто

Ксарелто инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Ксарелто — кардиологический препарат, который используется для профилактики инсульта и лечения тромбоза глубоких вен.

Производитель

Приобретая Ксарелто в интернет-аптеке, вы можете заказывать лекарственные средства от двух предприятий:

• Bayer AG — Германия, 51368, город Леверкузен, улица Кайзер-Вильгельм-Аллее;
• Bayer HealthCare Manufacturing S.r.L — Италия, 20024, город Гарбаньяте-Миланезе, улица Виа дель Гроане, 126.

Страна происхождения

Владелец регистрационного удостоверения на препарат — немецкая фармацевтическая корпорация Bayer AG.

Группа препаратов

Антикоагулянты, прямые ингибиторы фактора Xa.

Действующее вещество

Ривароксабан — высокоселективный антикоагулянт прямого действия. В организме ингибирует фактор свёртывания крови Xa. Блокирует внутренний и внешний пути коагуляции. Предотвращая образование тромбов.

Формы выпуска

Твёрдые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Упаковка

Препарат расфасован в блистеры из лакированной алюминиевой фольги и ПВХ. В одной картонной коробке может быть 10 пластин по 10 таблеток. Также существуют упаковки, содержащие 1, 2 и 7 блистеров по 14 штук. 

Состав

Наименование вещества	Содержание в одной таблетке, мг.
Микронизированный ривароксабан	15	20
Микрокристаллическая целлюлоза	17,5	35
Кроскармеллоза натрия	3	3
Гипромеллоза	4,5	4,5
Моногидрат лактозы	25,4	22,9
Стеарат магния	0,6	0,6
Лаурилсульфат натрия	0,5	0,5
Краситель оксид железа	0,15	0,35
Макрогол 3350	0,5	0,5
Краситель диоксид титана	0,35	0,15

Дозировка

При профилактике инсульта рекомендуется принимать по 20 мг препарата Ксарелто один раз в день. Аналогичная дозировка назначается и пациентам с неклапанной фибрилляцией предсердий для предотвращения системной тромбоэмболии. При нарушении функций почек рекомендуется уменьшить дозу до 15 мг/сутки. Продолжительность лечения устанавливается в индивидуальном порядке. Обычно средство принимают до тех пор, пока терапевтический эффект превышает возможные риски, побочные действия и осложнения.

При лечении тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии следует принимать 15 мг действующего вещества дважды в день. После выхода из острой фазы врач может снизить дозу до 20 мг один раз в сутки в зависимости от состояния пациента. Минимальная продолжительность курса — 3 месяца. При выборе оптимальной длительности нужно учитывать факторы риска — травмы, иммобилизацию, хирургические операции и прочие.

В пожилом возрасте следует соблюдать описанные выше дозы. При печёночной недостаточности средней тяжести необходимо снизить количество лекарственного средства, что связано с усилением его фармакологической активности. Препарат противопоказан при заболеваниях, сопровождающихся коагулопатией. Его приём повышает риск внутреннего кровотечения. При остальных патологиях печени коррекция дозы не требуется.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 50–80 миллилитров в минуту следует уменьшить количество действующего вещества. Рекомендованная доза при этом составляет 15 мг единожды в день. Особую осторожность следует соблюдать при клиренсе креатинина 15–29 мл/мин.

Если при профилактике инсульта и тромбоэмболии МНО крови снижается менее 3, следует отменить антагонисты витамина К и начать терапию лекарством Ксарелто. При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии замена препаратов происходит в случае снижения МНО до 2,5 и менее.

При переходе от Ксарелто к антагонистам витамина К необходимо одновременно принимать оба средства до тех пор, пока МНО крови не превысит 2. Следует учитывать, что в первое время тесты будут показывать завышенное значение. Достоверный результат удастся получить только через 24 часа после отмены ривароксабана.

При переходе от парентеральных антикоагулянтов к Ксарелто нужно начинать приём вещества за 2 часа до следующего планового введения и далее придерживаться установленной схемы. При обратной смене препаратов заменители вводятся вместо следующей дозы ривароксабана.

Лекарственное средство также может использоваться для кардиоверсии при эхокардиографии через пищевод. Если пациент ранее не получал антикоагулянты, ему следует принимать препарат не менее чем за 4 часа до обследования.

Показания к применению

Лекарство используют при тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии. Его также применяют для профилактики инсульта и тромбоэмболии, связанной с неклапанной фибрилляцией предсердий.

Передозировка

В большинстве случаев превышение терапевтической дозы не влечёт за собой каких-либо негативных последствий. Ограниченное всасывание препарата Ксарелто позволяет достичь низкоуровневого плато концентрации без дальнейшего увеличения содержания в крови. Показано симптоматическое лечение, в первые минуты — промывание желудка и приём активированного угля. Специфического антидота не существует, диализ не эффективен.

При возникновении кровотечений необходимо отменить препарат до устранения симптомов. Лечение заключается в механической компрессии и хирургическом гемостазе. При сильной кровопотере необходимы инфузионная терапия и назначение препаратов крови.

Если эффект отсутствует и кровотечение продолжается, назначают специфические коагулянты обратимого действия. Следует помнить, что витамин К и сульфат протамина не оказывают желаемого действия. Также отсутствуют достоверные сведения о применении апротинина, десмопрессина, транексамовой кислоты и аминокапроновой кислоты.

Противопоказания

Запрещается назначение лекарства Ксарелто при следующих состояниях:

• повышенный риск обширных кровотечений;
• злокачественные опухоли;
• травмы головного и спинного мозга или недавно перенесённые операции;
• внутричерепное кровоизлияние;
• варикоз вен пищевода;
• артериовенозные мальформации;
• аневризмы сосудов;
• активные кровотечения;
• сопутствующая терапия антикоагулянтами;
• заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией;
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 15 миллилитров в минуту;
• дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
• возраст менее 18 лет (информация о клиническом применении отсутствует);
• индивидуальная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам.

В некоторых случаях препарат назначается с исключительной осторожностью. Врач должен взвешивать терапевтический эффект и возможные осложнения. К таким случаям относятся:

• врождённая склонность к кровотечениям;
• язвенные болезни ЖКТ;
• сосудистая ретинопатия;
• внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
• тяжёлая артериальная гипертония;
• патологии сосудов головного и спинного мозга;
• бронхоэктаз;
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина 15–49 мл/мин;
• одновременный приём антитромбических средств, антиагрегантов и нестероидных противовоспалительных препаратов;
• лечение азоловыми противогрибковыми препаратами и ингибиторами протеазы ВИЧ.

Побочные действия

Основной негативный эффект — появление явного или скрытого кровотечения (как наружного, так и внутреннего). При отсутствии своевременной диагностики это приводит к постгеморрагической анемии. Особенно высок риск осложнений у пациентов с артериальной гипертензией. Кроме того, он увеличивается при одновременном приёме препаратов, влияющих на состав крови.

Другие побочные действия следует разделить на группы в соответствии с системами органов.

Сердце и кровообращение — тахикардия, тромбоцитемия, снижение артериального давления.

Зрение — кровоизлияние в глаз.

Пищеварительная система — диспепсия, запор, рвота, тошнота, диарея, кровотечения в ЖКТ, боли в области живота, сухость во рту, кровоточивость дёсен.

Печень — желтуха.

Иммунная система — аллергический дерматит, системные и местные реакции.

Общие нарушения — слабость, астения, недомогание, местные отёки, лихорадка.

Травмы — медленная остановка кровотечения, послеоперационная анемия, гематомы, сосудистая псевдоаневризма.

Опорно-двигательная система — боль в конечностях, кровоизлияния в мышцах, гемартроз.

Нервная система — кратковременный обморок, головная боль, головокружение, в тяжёлых случаях — внутричерепное кровоизлияние.

Дыхательные пути — кровь в мокроте, носовое кровотечение.

Мочеполовая система — меноррагия, гематурия, почечная недостаточность.

Кожа — зуд, подкожные кровоизлияния, крапивница, экхимоз, генерализованная сыпь.

Лабораторные исследования показывают повышение активности трансаминаз печени, щёлочной фосфатазы, липазы, лактатдегидрогеназы, амилазы и гамма-глутамилтрансферазы, а также увеличение концентрации билирубина.

Способ применения

Таблетку следует принимать внутрь во время еды. При невозможности проглатывания её следует измельчить и добавить в воду, яблочное пюре или жидкое питание. Также можно вводить лекарство Ксарелто в виде порошка через желудочный зонд. После этого стоит подать небольшое количество воды и незамедлительно начать энтеральное питание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат токсичен как для материнского организма, так и для плода. При беременности его следует отменить. Исследования показывают, что он проникает через грудное молоко, поэтому лактация также служит противопоказанием.

Вещество не влияет на мужскую и женскую фертильность, но вызывает риск осложнений при оплодотворении. В связи с этим его приём должно сопровождаться тщательно спланированной контрацепцией.

Фармакологическое действие

При проникновении в организм препарат Ксарелто оказывает дозозависимое воздействие на фактор свёртывания Xa и протромбиновое время. Последнее может измеряться только в секундах при помощи набора Neoplastin. В период приёма препарата мониторинг показателей свёртываемости и сравнение с предыдущими значениями требуются только при повышенной вероятности осложнений или их непосредственном наступлении.

Синонимы

Аналоги Ксарелто в аптеке отсутствуют. Перед покупкой следует проконсультироваться с врачом, который назначит другие антикоагулянты:

• Варфарин;
• Аценокумарол;
• Бивалирудин;
• Гепарин кальция;
• Далтепарин натрия;
• ЦФГ;
• Цитрат натрия;
• Фениндион;
• Эноксапарин натрия.

Фармакокинетика

Действие препарата происходит следующим образом:

1. Всасывание. Биодоступность действующего вещества достигает 80–100%. Оно всасывается быстро, максимальная концентрация наблюдается через 2–4 часа. При приёме натощак биодоступность уменьшается до 66%.
2. Распределение. Большая часть соединения связывается с белками крови — в частности, сывороточным альбумином.
3. Метаболизм. Приблизительно две трети вещества перерабатываются в организме. В его расщеплении участвуют изоферменты CYP3A4 и CYP2J2.
4. Выведение. Ориентировочное время полувыведения у молодых пациентов — до 9 часов, у пожилых — до 13. 2/3 выводятся в виде метаболитов через почки и кишечник, 1/3 — в неизменной форме.

Следует также учитывать отличия фармакокинетики в особых случаях:

• у пожилых пациентов. Концентрация ривароксабана выше. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) больше приблизительно в 1,5 раза, что связано с уменьшением почечного клиренса;
• у мужчин и женщин. Достоверных отличий не обнаружено;
• у детей. Клинические исследования не проводились;
• при заболеваниях печени. При лёгкой дисфункции (в том числе при циррозе) значение AUC было в 1,2 раза больше, а при средней — в 2,3 раза. Во втором случае также отмечено сильное подавление фактора свёртываемости Xa и увеличение протромбинового времени;
• при почечной недостаточности. При клиренсе креатинина 50–80 мл/мин показатель AUC увеличивался в среднем в 1,4 раза, а активность фактора Xa уменьшалась в 1,5 раза. При 30–49 мл/мин — в 1,5 и 1,9 раз соответственно. При 15–29 мл/мин — в 1,6 и 2 раза.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение лекарства Ксарелто с ингибиторами изофермента цитохрома 450 приводит к снижению печёночного и почечного клиренса, усиливая системное воздействие на организм. Существенное увеличение концентрации наблюдалось также при приёме с антигрибковым веществом кетоконазолом и ингибитором протеазы ВИЧ ритонавиром. Аналогичный эффект наблюдается при использовании с кларитромицином и эритромицином. Такие препараты, как рифампицин, карбамазепин и фенобарбитал уменьшают концентрацию действующего вещества, ослабляя терапевтическое действие. 

Проверка совместимости с другими антикоагулянтами показала, что эноксапарин натрия, клопидогрел, и напроксен повышают вероятность кровотечения у некоторых пациентов. Риск также увеличивается при использовании нестероидных противовоспалительных препаратов — в том числе ацетилсалициловой кислоты. При переходе между варфарином и лекарством Ксарелто необходимо контролировать МНО крови и протромбиновое время.

Лекарственная форма

Твёрдые таблетки в плёночной оболочек красно-коричневого или розово-коричневого цвета. На одной стороне — гравировка логотипа Bayer в виде креста, на другой — треугольник с обозначением дозировки. При изломе внутри обнаруживается однородная белая масса.

Условия хранения

В оригинальной аптечной упаковке. В тёмном сухом месте, недоступном для детей. При температуре +15…+30 градусов.

Срок годности

3 года с момента производства.

Особые условия

Препарат отменяют за 24 часа до инвазивной процедуры или хирургической операции. Если пациенту требуется неотложное вмешательство, принимаются меры по профилактике кровотечений. Решение о возобновлении приёма принимает врач в индивидуальном порядке. При эпидуральной анестезии, пункции или постановке постоянного катетера существует риск спинномозгового кровотечения, угрожающего длительным параличом.

При необъяснимом снижении артериального давления или показателя Hb необходимо выполнить комплексную диагностику на предмет кровотечения. При необходимости проведения тромболизиса или тромбэктомии препарат не назначают. Также отсутствуют сведения о его эффективности у пациентов с искусственными клапанами сердца.

Нужно помнить о возможности головокружения, внезапного обморока, слабости или снижения внимательности. В связи с этим лучше отказаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Ксарелто продаётся только по рецепту врача. При наличии соответствующего документа вы можете заказать препарат в онлайн-аптеке, а затем получить его в указанной точке продаж.