Конвалис

Конвалис, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Конвалис — отечественный антиконвульсивный лекарственный препарат для лечения эпилепсии и нейропатических болей. Обладает умеренным противоболевым эффектом при полинейропатиях и позволяет купировать парциальные приступы эпилепсий не только у взрослых, но и у детей старше 12 лет.

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО», 601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский, Россия.

Тел./факс (49243) 71-552.

Страна происхождения

Российская Федерация.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе препаратов «Противоэпилептическое средство».

Действующее вещество

Основным действующим веществом лекарства Конвалис является габапентин. По строению он похож на гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), но он не воздействует прямо на ГАМК-рецепторы, механизм действия еще полностью не изучен.

Код АТХ: N03AX12.

Формы выпуска

Препарат изготавливается в виде капсул желтого цвета, размера №0, с содержимым в виде белого или светло-желтого кристаллического порошка.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит 5 ячеистых упаковок из алюминиевой фольги и ПВХ по 10 капсул в каждой, а также инструкцию по применению с описанием схемы приема, побочных эффектов, противопоказаний и др.

Состав

	1 капсула, мг
Основное вещество: габапентин	300
Вспомогательные вещества: Моногидрат лактозы Кукурузный крахмал прежелатинизированный Тальк Стеарат магния	66 30 3 1
Состав корпуса и крышечки	%
Диоксид титана, Е171 Краситель Е172 (оксид железа желтый) Желатин	2 0,6286 До 100

Дозировка

Режим дозирования требует индивидуального подбора в зависимости от заболевания.

Для лечения парциальных эпилептических приступов у взрослых и подростков (старше 12 лет):

Терапия начинается с минимальной дозы 300 мг 1 раз в сутки, которую постепенно увеличивают до 900 мг/сут по такой схеме: в первый день — 300 мг в сутки, во второй — по 2 капсулы в день, в третий — 3 капсулы в сутки (итого 900 мг). Терапевтическая доза равняется 900–1200 мг в сутки, максимальная суточная — 3600 мг с разделением на 3 приема с интервалом в 8 часов. Не рекомендуется увеличивать промежуток до 12 часов, так как это может спровоцировать возникновение приступов.

Нейропатическая боль у взрослых:

Схема идентична описанной выше (первый день — 1 капсула в день, второй день — 2 капсулы в сутки, третий день — 3 капсулы). При сильной боли можно применять сразу с первого дня по 1 капсуле 3 раза в сутки. Допустимо увеличение дозы в зависимости от эффекта, но она не должна превышать максимальную суточную.

Важно: у пациентов со сниженным клиренсом креатинина и находящихся на диализе схема приема совершенно другая.

Уровень КК, мл/мин	Суточная доза, мг
50–79	600–1800
30–49	300–900
15–29	300–600
Меньше 15	300 через день или каждый день

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса равняется 300 мг. Дополнительная доза после каждого 4-часового сеанса гемодиализа составляет 300 мг. Препарат не принимается, если в этот день не было сеанса гемодиализа.

Показания к применению

К показаниям относятся парциальные эпиприступы у взрослых и подростков (в качестве монотерапии или в комплексной терапии) или нейропатические боли у взрослых.

Передозировка

При передозировке однократной дозой в 49 г были выявлены следующие симптомы: головокружение, сонливость, двоение в глазах, нарушение речи, диарея. Экспериментальным путем (на крысах) была установлена летальная доза, которая составляет 8000 мг/кг. Признаки острого отравления у животных включали в себя нарушение согласованности движений, затрудненное дыхание, опущение век, гипоактивностъ или возбуждение.

Лечение симптоматическое. Возможно назначение гемодиализа больным с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Противопоказания

• Детский возраст до 12 лет;
• Острый панкреатит;
• Непереносимость лактозы;
• Аллергические реакции к компонентам препарата.

Крайне осторожно следует принимать пациентам с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Возможны нежелательные эффекты со стороны следующих систем организма:

Дыхательная: одышка, кашель, фарингит, ринит, пневмония;

Сердечно-сосудистая: повышенное или пониженное давление, симптомы вазодилатации;

Пищеварительная: сухость во рту, заболевания зубов и десен, повышение аппетита или анорексия, тошнота или рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, диарея или запор;

ЦНС: головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушение мышления, памяти, сна, походки, речи; пониженная чувствительность, изменение характера (беспокойство, враждебность, эмоциональная лабильность), непроизвольные колебания глазных яблок, тремор, мышечные фибрилляции, парестезии, усиление или ослабление сухожильных рефлексов вплоть до их отсутствия;

Органы чувств: снижение зрения, двоение в глазах;

Мочеполовая: инфекции, импотенция;

Кроветворная: пурпура, снижение концентрации лейкоцитов в крови;

Костно-мышечная: боли в спине, мышцах и суставах, повышенная ломкость костей;

Кожные покровы: сыпь, зуд, акне;

Прочие симптомы: головная боль, отеки, астенический и гриппоподобный синдромы, боли различной локализации, увеличение массы тела.

При анализе пострегистрационного опыта применения выявились побочные эффекты в виде аллергических реакций, возникновения острой почечной недостаточности, поражения печени, поджелудочной железы, нарушения сердцебиения, шума в ушах, галлюцинаций, расстройств движения и мочеиспускания, увеличения молочных желез.

Резкая отмена препарата может спровоцировать бессонницу, повышенное потоотделение, беспокойство, тошноту и боли различной локализации.

При возникновении любых побочных эффектов (в том числе тех, которые не описаны в инструкции) следует незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу.

Способ применения

Только для перорального приема, вне зависимости от приема пищи. Следует проглотить капсулу, не разжевывая, и запить достаточным количеством воды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не хватает достоверных данных о применении Конвалиса беременными женщинами. Прием осуществляется, если потенциальная польза от терапии для матери не превосходит возможные риски поражения плода.

Препарат попадает в грудное молоко, но его влияние на младенцев неизвестно. Следует воздержаться от приема лекарства.

Фармакологическое действие

Основное вещество схоже по строению с ГАМК, но его механизм действия отличен от такового у других противосудорожных препаратов, влияющих на ГАМК-рецепторы — габапентин не влияет на захват и метаболизм ГАМК и его специфические рецепторы.

Исследования говорят о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов, благодаря чему снижается поток ионов кальция, что позволяет купировать нейропатическую боль. Также известны другие механизмы влияния на нейропатологические боли: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, стимуляция синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМКа, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-мeтил-d-acпapтaтa.

Синонимы

Известны следующие аналоги Конвалиса: Тебантин, Катэна, Нейронтин, Габагамма. Они незначительно отличаются друг от друга по составу (есть отличия во вспомогательных веществах), за исключением вариативности дозировки габапентина (от 100 мг до 800 мг) и наличия таблетированной формы у Нейронтина с большей дозировкой, чем у остальных капсулированных форм (600 мг и 800 мг).

Фармакокинетика

Максимальная концентрация габапентина в плазме крови достигается через 2–3 часа после перорального приема. Биодоступность равна 60%, она не пропорциональна дозе. Пища, а также повторный прием не оказывают влияния на всасывание и распределение. Можно предсказать стационарную концентрацию препарата (Css) даже после однократного употребления. Конвалис слабо связывается с белками плазмы (меньше 3%).

Период полураспада равняется 5–7 часам, не изменяется от дозы. Не метаболизируется, выводится в неизмененном виде только почками. Не влияет на ферментные системы печени, которые участвуют в метаболизме других лекарственных средств.

Снижает скорость почечной экскреции у пожилых людей и у пациентов с заболеваниями почек. Габапентин возможно удалить с помощью гемодиализа. Особое внимание в отношении больных, находящихся на гемодиализе, — другая схема дозирования (см. выше).

Взаимодействие с другими препаратами

Не обнаружено взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой, карбамазепином. Фармакокинетика Конвалиса одинакова у здоровых и у больных людей, принимающих другие антиконвульсанты.

Одновременный прием Конвалиса и оральных контрацептивов с норэтистероном и/или этинилэстрадиолом не влияет на всасывание, распределение, метаболизм и выведение из организма этих препаратов.

Пиметидин незначительно снижает выведение габапентина почками

Антацидные препараты с алюминием или магнием уменьшают биодоступность габапентина на 20%. Следует отложить прием Конвалиса на 2 часа после антацидов, чтобы предотвратить снижение всасывания.

Лекарственная форма

Капсулы, размер №0.

Условия хранения

Следует хранить в темном и сухом недоступном для детей месте при комнатной температуре (не выше 25°С).

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Особые условия

Возможно получение ложноположительного результата при использовании тест-системы Ames N-Multistix SG® для определения уровня белка в моче. Следует провести повторный анализ с помощью другого метода для подтверждения результата.

При появлении симптомов острого панкреатита немедленно прекратить прием препарата.

Отмена или переход на другой препарат совершается постепенно. При резком прекращении терапии возможно возникновение судорожных припадков.

Следует внимательно следить за психологическим состоянием пациента, так как терапия может повысить риск возникновения суицидальных мыслей и попыток суицида.

Больным сахарным диабетом иногда требуется коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Влияет на быстроту реакции, способность к концентрации внимания, поэтому на период лечения необходимо отказаться от управления транспортными средствами и от занятий опасными видами деятельности.

Наблюдается усиление побочных эффектов габапентина при употреблении этанола или других средств, действующих на ЦНС.

Напроксен увеличивает абсорбцию Конвалиса, причем обратной тенденции не наблюдается.

Одновременный прием габапентина и гидрокодона является причиной уменьшения фармакокинетических параметров (Сmах и AUC) гидрокодона и увеличения AUC габапентина.

Наблюдается увеличение AUC габапентина на 44% при приеме морфина за 2 часа до Конвалиса, по сравнению с монотерапией противосудорожными препаратами, что ассоциируется с увеличением болевого порога. Нежелательные эффекты морфина при комбинации с Конвалисом не отличаются от таковых при одновременном приеме с плацебо.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Конвалиса в аптеке только при наличии рецепта.