Контролок

Контролок, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Препарат Контролок понижает секрецию соляной кислоты, оказывает противоязвенное и антихеликобактерное действие. Механизм действия основан на ингибировании протонного насоса.

Производитель

Лекарственное средство Контролок производится компанией Takeda GmbH (Германия). Представительство компании в России (ООО «Такеда Фармасьютикалс») находится по адресу: г. Москва, Усачева, 2, строение 1. Почта: russia@takeda.com; тел.: (495) 933-55-11.

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение на лекарство Контролок (Controloc) выдано немецкой фармацевтической компании Takeda GmbH в 2008 году.

Группа препаратов

Ингибиторы протонного насоса. Средства, понижающие секрецию желудочных желез.

Действующее вещество

Контролок содержит один действующий компонент — пантопразол, который оказывает противоязвенное, антихеликобактерное, противоизжоговое действие.

Фармакотерапевтическое действие оказывает, превращаясь в циклический сульфенамид, который избирательно влияет на H+-K+-АТФазу. Накапливается в париетальных клетках желудка. Ингибирование вмешивается в процесс поступления ионов водорода из париетальных клеток в желудок, что оказывает влияние на конечную стадию секреции соляной кислоты.

Длительность подавления секреции соляной кислоты (базальной или стимулированной) зависит от дозы. Эффект наблюдается при дозах 0,2-2,5 мг/кг, его максимум достигается только в кислой среде (рН 3).

Обладает антихеликобактерной активностью (против Helicobacter pylori). Может применяться в терапии данного заболевания совместно с другими препаратами, так как усиливает эффект.

Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение суток. Обеспечивает быстрое снижение выраженности симптомов.

Формы выпуска

Выпускается в виде:

• таблеток в кишечнорастворимой оболочке (20 или 40 мг);
• лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения (40 мг).

Упаковка

1 полимерный блистер содержит 7 или 14 таблеток дозировки 20 или 40 мг. В 1 картонной пачке находится 1, 2 или 4 блистера.

1 флакон из прозрачного стекла с полимерной пробкой, обжатой алюминием, содержит 40 мг лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения. В 1 картонной пачке находится 1 флакон.

Состав

В 1 таблетке содержится: активный компонент — пантопразола натрия сесквигидрат (пантопразол); дополнительные вещества — натрия карбонат, повидон, маннитол, кросповидон, кальция стеарат. В состав оболочки входит гипромеллоза, повидон, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель, эудрагит, триэтилцитрат.

В 1 флаконе содержится: активный компонент — пантопразол натрия сесквигидрат (пантопразол); дополнительные вещества — динатрия эдетат, натрия гидроксид.

Активного вещества в таблетках содержится 20 или 40 мг (в зависимости от дозировки), в лиофилизате — 40 мг.

Дозировка

При язвенных и эрозивных поражениях ЖКТ, гастрите: суточная доза равна 0,04-0,08 г в 1-2 приема в течение 4-8 недель. С профилактической целью назначается 0,02 г в сутки.

В тяжелых случаях (кровотечение, перфорация и др.) может назначаться в дозе свыше 0,08 г в 2 приема (максимум равен 0,16 г).

При рефлюкс-эзофагите: суточная доза равна 0,02-0,04 г в 1-2 приема (по состоянию) в течение 4-8 недель. Для профилактики рецидивов назначается 0,02 мг в сутки.

При наличии Helicobacter pylori: 0,04 г в сутки в 2 приема в течение 1-2 недель. Назначается в сочетании с противомикробными средствами.

В/в назначается по 0,04 г (1 флакон) в сутки в течение 7 дней с последующим переходом на пероральный прием. В тяжелых случаях суточная доза увеличивается вдвое, вводится 2 раза в сутки.

При выраженных нарушениях функции печени доза снижется до 0,04 г раз в 2 дня или до 0,02 г в сутки. Необходим сопутствующий контроль биохимических показателей крови. Суточный максимум для пожилых равен 0,04 г.

Увеличение суточной дозы до 0,16 г должно быть временным (не дольше, чем необходимо для регуляции кислотности). Для экстренного контроля выраженной кислотности начальной дозы 0,08 г дважды в сутки достаточно для адекватного эффекта.

Показания к применению

Приобрести Контролок в аптеке можно по рецепту. Назначается взрослым и детям (после 6 лет), для лечения различных заболеваний:

• билиарный рефлюкс-эзофагит;
• доброкачественная язва желудка;
• желудочно-пищеводный рефлюкс;
• язвенный рефлюкс-эзофагит;
• воспаление слизистой оболочки любого из отделов ЖКТ;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• эрозивно-язвенный эзофагит;
• гастрокардиальный синдром;
• пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• неэрозивная рефлюксная болезнь;
• обострение гастродуоденита (на фоне язвенной болезни);
• синдром Ремхельда;
• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• рефлюкс-гастрит;
• язва любого из отделов ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori;
• болевой синдром при поражениях ЖКТ;
• послеоперационная язва желудка;
• эрадикация Helicobacter pylori;
• эрозивные, язвенные или эрозивно-язвенные поражения любого из отделов ЖКТ;
• медикаментозная язва ЖКТ;
• осложнения пептической язвы (в том числе перфорация);
• острая стрессовая язва ЖКТ;
• повреждение слизистой ЖКТ, вызванное НПВС;
• гастрит (с нормальной секреторной функцией, с пониженной и повышенной кислотностью;
• эрозивный гастрит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• аденома поджелудочной железы;
• гастринома;
• желудочно-кишечное кровотечение (в том числе рецидивирующее);
• синдром Маллори-Вейсса;
• рвота (неукротимая, послеоперационная, центрального генеза, медикаментозная, на фоне лучевой или химиотерапии);
• стойкая икота;
• продолжительная тошнота;
• метеоризм (в том числе в послеоперационном периоде);
• дегазация кишечника перед диагностическими мероприятиями;
• кислая отрыжка;
• дискомфортные ощущения (чувство переполнения желудка или вздутия живота).

Передозировка

Разовый прием избыточного количества или несоблюдение схемы приема способны вызвать передозировку. Симптомы: общее ухудшение состояния, нарушение работы ЖКТ. Терапия при передозировке показана симптоматическая, при тяжелой степени требуется неотложная медицинская помощь. Диализ неэффективен.

Противопоказания

Без назначения врача принимать Контролок не рекомендуется, он имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• заболевания печени (гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность);
• болезни ЖКТ невротического генеза (невротическая диспепсия);
• беременность.

Ограничением к применению выступают: нарушения работы почек, детский возраст (до 6 лет).

Побочные действия

Контролок имеет различные побочные эффекты.

ЖКТ: повышение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, метеоризм, отрыжка, рвота, боль в животе, изменение активности трансаминаз, запор, гастроинтестинальная карцинома.

Нервная система: головная боль, депрессия, нарушения сна (сонливость, бессонница), фотофобия, астения, головокружение, нервозность, тремор, парестезии, нарушения зрения, шум в ушах.

Мочеполовая система: гематурия, отеки, снижение либидо, импотенция.

Кожные покровы: акне, алопеция, дерматит (эксфолиативный тип).

Иммунная система: кожная сыпь, аллергические реакции различной степени выраженности.

Прочие: миалгия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, лихорадка, эозинофилия.

Продолжительное применение существенно повышает риск гиперпластических изменений ECL-клеток, что чревато карциноидом желудка, аденомой или карциномой печени, онкозаболеваниями щитовидной железы.

Яркая выраженность или возникновение побочных явлений, не указанных в описании инструкции, должны стать поводом для обращения к врачу, чтобы он решил вопрос о целесообразности дальнейшей терапии данным ЛС.

Способ применения

В большинстве случаев назначаются таблетки, которые принимаются перорально по рекомендованной схеме. В/в введение назначается при невозможности перорального приема и не должно длиться более недели, после чего следует перевод на таблетированную форму.

Таблетки принимать целиком перед едой, запивая достаточным количеством жидкости. При кратности приема 2 раза в сутки, необходимо принимать утром и вечером.

Не использовать другие растворители, кроме раствора натрия хлорида (0,9%), 10 мл которого добавляется во флакон с лиофилизатом. В/в введение должно производиться медленно.

После приготовления раствор стабилен 12 часов, однако необходимо использовать его сразу же, чтобы исключить микробную контаминацию.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначение возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Принадлежит к В-категории действия на плод (по FDA). При назначении во время лактационного периода рекомендуется прерывание кормления грудью.

Фармакологическое действие

Основным фармакологическим действием является противоязвенное и понижающее кислотность желудка, также оказывает антихеликобактерный эффект.

Является ингибитором протонного насоса, Вмешательство в процесс кислотопродукции тормозит заключительный этап образования соляной кислоты. Активация происходит только при кислом значении среды (от 4-х). Предупреждает усиление секреции после приема пищи.

Эффективен как против базальной, так и против стимулированной (вне зависимости от причины) желудочной секреции. Подавление продукции соляной кислоты является дозозависимым. Отмена или окончание курса терапии не влечет за собой феномена рикошета в отношении кислотопродукции.

Позволяет достичь ремиссии при кислотозависимых патологиях ЖКТ, поддерживая уровень кислотности в пределах, благоприятных для восстановления поврежденной слизистой (при эрозиях, язвах и др.). Дает быстрое улучшение состояния (устраняет боль, диспепсию и др.), нормализует работу ЖКТ, снижает частоту рецидивов.

Повышает концентрацию антибактериальных средств в слизистой ЖКТ (в том числе антихеликобактерных), повышая их эффективность. Обладает и собственным антихеликобактерным эффектом.

Предупреждает повреждение слизистой ЖКТ при наличии провоцирующих факторов (лечение НПВС и др.). При систематическом применении эффективность не снижается. Обладает пролонгированным действием, что позволяет применять его минимальное количество раз в сутки в небольшой дозе. Эффективен при кратковременных и хронических нарушениях.

Синонимы

Контролок в аптеке продается по рецепту. Если препарата нет в наличии, можно приобрести синонимы, содержащие идентичное активное вещество: Пантопразол, Кросацид, Нольпаза, Пантопразол-Тева, Зипантола, Пиженум–сановель, Пулореф, Пантопразол-Акрихин, Ультера, Пептазол, Пантаз, Пантопразол Канон, Санпраз, Панум.

Допустимо применение аналогов, дающих схожий эффект. Это препараты на основе нескольких веществ:

• Лансопразол (Ланзап, Акриланз, Ланзабел, Эпикур, Ланзоптол, Лансопразол, Лансофед, Ланцид);
• Эзомепразол (Нео-зекст, Эзомепразол, Карбиэль, Редиомез, Эзомепразол натрия, Пемозар, Эманера, Нексиум, Эмезол);
• Омепразол (Гастрозол, Демепразол, Омепразол, Ортанол, Омез, Улкозол, Омитокс, Хелол, Пептикум, Промез, Омезол, Хелицид, Омефез);
• Рабепразол (Зульбекс, Нофлюкс, Онтайм, Рабепразол, Париет, Золиспан, Рабелок, Ульблок, Рабиет, Хайрабезол).

Аналоги не являются равноценной заменой назначенному врачом препарату, их выбор должен делать специалист.

Фармакокинетика

После попадания быстро распределяется в организме. В желудке адсорбируется почти полностью. Биодоступность варьируется от 75 до 85%. Максимальная концентрация достигается спустя 2-4 ч (после в/в введения быстрее, чем при приеме внутрь).

Большая часть связывается с белками крови (до 98%). Период полувыведения равен 1-2 часа. Через ГЭБ проникает в небольшом количестве, присутствует в грудном молоке. Прием антацидов или пищи может оказывать влияние на фармакокинетику.

Имеет место линейность фармакокинетики при дозах от 10 до 80 мг. Метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов. Выводится преимущественно почками (82%) в виде метаболитов. Не накапливается в организме.

При заболеваниях печени время выведения существенно увеличивается (до 7-9 часов), при заболеваниях почек — увеличение времени экскреции не так велико. Пожилой возраст также влияет на некоторые из фармакокинетических процессов и требует снижения дозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

Не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.

Не рекомендован одновременный прием с лекарственными средствами, всасывание которых зависит от кислотности желудочной среды.

Сочетается с препаратами на основе амоксициллина, дронедарона, элбасвира, бромдигидрохлорфенилбензодиазепина, глибенкламида, метронидазола, мидазолама, левотироксин натрия.

Может приниматься с ЛС на основе лопинавира, фенозепама, ритонавира, метопролола, напроксена, нифедипина, пироксикама, ралтегравира, кофеина, карбамазепина, диклофенака, гразопревира, карведилола, кларитромицина, диазепама.

Нежелательно сочетание с лекарствами, содержащими варфарин, клозапин, ампициллин, дигоксин, кетоконазол, атазанавир, дазатиниб, клопидогрел, итраконазол, магния оротат, метотрексат, микофенолата мофетил, нелфинавир, эмтрицитабин, рилпивирин, тенофовир.

Не рекомендуется применение с лекарственными средствами, содержащими цизаприд, рилпивирин, дабигатрана этексилат, сертралин, ритонавир, дигоксин, сукральфат.

Комбинация с лекарственными средствами на основе фенитоина, такролимуса, феназона, циклоспорина, теофиллина, фосампренавира, цинакальцета, симепревира не вызывает негативных последствий.

Комбинировать с алкоголем и спиртосодержащими лекарственными средствами не запрещено, но не следует исключать риск развития неблагоприятных эффектов.

Совместное употребление каких-либо лекарств, не назначенных специалистом, может неблагоприятно сказаться на эффективности, поэтому сочетания с другими ЛС лучше исключить.

Лекарственная форма

Выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетированной и в виде лиофилизата.

Таблетки овальной формы покрыты кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета. Ядро таблетки имеет белый цвет, на оболочку нанесена надпись «Р20» или «Р40».

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения представляет собой белый мелкокристаллический порошок.

Условия хранения

Условия хранения должны обеспечивать температуру не выше 25 °С, пониженную влажность и отсутствие солнечного света. Лекарство хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности

Срок годности лекарства составляет 2 года. После вскрытия флакона с лиофилизатом он должен использоваться как можно быстрее.

Особые условия

Перед началом терапии необходимо исключить наличие онкозаболеваний ЖКТ.

При хроническом панкреатите способствуют эффективному купированию болевого синдрома за счет подавления секреции и снижения интрапанкреатического давления. Лечение может сопровождаться гипергастринемией и повышением количества пепсиногена I. Через 2-4 недели после окончания лечения показатели возвращаются к исходным значениям.

Возможно понижение моторно-эвакуаторной функции желудка из-за гипомотилинемии.

При длительном курсе лечения высок риск возникновения атрофии слизистой желудка, гастроэнтерита, нарушения микрофлоры толстой кишки.

При выраженности побочных эффектов необходимо исключить виды деятельности, которые требуют концентрации внимания, быстроты двигательных и психических реакций. В остальных случаях данная мера предосторожности не требуется.

Условия отпуска из аптек

Контролок можно приобрести по рецепту в аптечном пункте или в интернет-аптеке.