Энзикс

Энзикс, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Энзикс — лекарственный препарат, включающий в себя комбинацию диуретика и ингибитора АПФ, который назначается для снижения АД при артериальной гипертензии.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения: АО «Нижфарм», Россия.

Произведено: ООО «Хемофарм», Россия.

Страна происхождения

Российская Федерация.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Гипотензивное средство в комбинациях».

Действующее вещество

Является комбинированным средством, содержит два действующих вещества: диуретик индапамид и ингибитор АПФ эналаприл (Indapamidum + Enalaprilum). Внешне представлены белыми кристаллическими порошками. Индапамид растворяется в водных растворах сильных щелочей и обладает молекулярной массой 365,84, а эналаприл — хорошо в этиловом/метиловом спиртах и плохо в воде, молекулярная масса − 492,43.

Код ATX: C09BA02

Формы выпуска

Производится в виде двояковыпуклых таблеток белого цвета. Индапамид покрыт пленочной оболочкой, а эналаприл на одной из сторон имеет риску. Производится в трех видах:

• Энзикс — 10 таблеток: 5 штук эналаприла 10 мг + 5 шт индапамида 2,5 мг;
• Энзикс Дуо — та же дозировка, но 15 таблеток (10+5 шт);
• Энзикс Дуо Форте — 15 таблеток: 10 эналаприла по 20 мг + 5 шт индапамида 2,5 мг.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит набор из 3-х блистеров по 10 или 15 таблеток (в зависимости от вида, перечисленных в «Формы выпуска»), а также инструкцию по применению с подробным описанием показаний, дозировки, взаимодействия с другими ЛС и др.

Состав

Вид таблетки	1 набор, мг
таблетка 1	Энзикс	Энзикс Дуо	Энзикс Дуо Форте
Вспомогательные вещества	моногидрат лактозы, повидон К-30, кросповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк; состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, диоксид титана Е171
таблетка 2
эналаприла малеат	10		20
Вспомогательные вещества	моногидрат лактозы, карбонат магния, желатин, кросповидон, стеарат магния

Дозировка

Принимают по 1 таблетке эналаприла и индапамида (это может быть 10+2,5 мг или 20+2,5 мг) вне зависимости от формы выпуска. Максимальная суточная доза 40 и 2,5 мг соответственно.

При клиренсе креатинина 80-30 мл/мин необходимо снизить дозировку эналаприла до 5-10 мг/сутки.

Показания к применению

Лекарство Энзикс используется для терапии артериальной гипертензии.

Передозировка

Возможны следующие симптомы:

• Индапамид — тошнота/рвота, слабость, нарушение ф-ии ЖКТ, водно-электролитного баланса; сильное падение АД, сонливость, головокружение, спутанное сознание, угнетение дыхания, печеночная кома (у больных циррозом печени);
• Эналаприл — выраженное падение АД, приводящее к развитию коллапса/инфаркта миокарда/ОНМК или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.

Лечение: промывание желудка и/или прием активированного угля с коррекцией водно-электролитного баланса и назначение симптоматической терапии (передозировка индапамидом). При передозировке эналаприлом пациента кладут на горизонтальную поверхность с низким изголовьем. При легкой степени промывают желудок и назначают прием внутрь солевого раствора. Тяжелые случаи требуют проведение мероприятий по нормализации АД — внутривенное введение физраствора/плазмозаменителей, при необходимости назначают гемодиализ.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав;
• наследственный, идиопатический или вследствие приема ингибиторов АПФ ангионевротический отек;
• одновременный прием с алискиреном и/или ЛС, содержащих его, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными/тяжелыми нарушениями почек;
• комбинирование с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией;
• использование с ингибиторами нейтральной эндопептидазы;
• тяжелая печеночная/почечная недостаточность, печеночная энцефалопатия;
• сниженная концентрация калия в крови;
• беременность и период грудного вскармливания;
• применение в педиатрической практике;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Известны следующие нежелательные эффекты:

• очень часто: головокружение, нарушения зрения, кашель, тошнота, астения;
• часто: реакции гиперчувствительности, головная боль, обморок, нарушение вкуса, депрессия, нарушения ритма сердца, стенокардия, тахикардия, выраженное падение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, одышка, боль в эпигастрии, диарея, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, повышенная утомляемость, повышение уровня калия и креатинина в крови;
• нечасто: анемии (гемолитическая, апластическая), у пациентов с сахарным диабетом — гипогликемия, спутанность сознания, повышенная нервозность, нарушения сна (бессонница или сонливость), ощущение мурашек/покалывания, вертиго, инсульт, шум в ушах, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда, «приливы», ринорея, боль в горле, бронхоспазм, расстройство голоса, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсические нарушения, запор, синдром «раздраженного кишечника», анорексия, сухость слизистой рта, пептические язвы, пурпура, геморрагический васкулит, зуд, крапивница, алопеция, мышечные судороги, нарушение ф-ии почек, острая почечная недостаточность, появление белка в моче, эректильная дисфункция, слабость, лихорадка, повышение концентрации мочевины и натрия в крови;
• редко: снижение концентрации нейтрофилов, гемоглобина, тромбоцитов, гематокрита; агранулоцитоз, угнетение кроветворения в костном мозге, увеличение лимфатических узлов, аутоиммунные заболевания, кошмарные сновидения и другие нарушения сна, синдром Рейно, инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, нарушение функции печени и желчного пузыря, гепатит, печеночный некроз, холестаз, желтуха, мультиформная эритема, синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, пемфигус, эритродермия, олигурия, гинекомастия, повышение активности АЛТ/АСТ, повышение уровня билирубина в крови;
• очень редко: аритмия, выраженное падение АД, стоматит/афтозное изъявление, воспаление языка, интестинальный отек, повышенный уровень кальция в крови;
• неизвестно: гипергликемия (у больных СД), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT на ЭКГ, печеночная энцефалопатия на фоне нарушений ф-ий печени, фотосенсибилизация, обострение системной красной волчанки, сочетание лихорадки, серозита, васкулита, миозита/миалгии, артралгии/артрита с повышением концентрации эозинофилов, лейкоцитов, увеличением СОЭ и выявлением положительного результата на антиядерные антитела; снижение концентрации калия и натрия в крови, гипохлоремический алкалоз, гиперурикемия (при наличии подагры).

Способ применения

Внутрь, утром, одновременно две таблетки, запивая достаточным количеством воды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначение препарата Энзикс беременным женщинам в связи с высокими рисками нарушения развития и вынашивания плода. В следовых количествах определяется в грудном молоке, поэтому во время терапии необходимо прекратить кормление грудью.

Фармакологическое действие

Индапамид относится к производным бензамидов, является тиазидоподобным диуретикам умеренной силы и длительным эффектом. Его антигипертензивный эффект достигается благодаря снижению тонуса гладкой мускулатуры артерий и уменьшению общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). В их основе лежат следующие механизмы: снижается реактивность стенок сосудов к норадреналину и ангиотензину II, вместе с этим повышается выработка простагландинов с сосудорасширяющим эффектом и подавляется поступление кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Салуретический и диуретический эффекты обусловлены блокадой обратного всасывания натрия, хлора, водорода и в меньшей степени калия. Выявлена способность уменьшать степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Терапевтические дозы средства не оказывают влияния на липидный/углеводный обмены. Антигипертензивный эффект наступает уже к концу 1 недели/началу второй при постоянном применении, а после однократного приема эффект длится 24 часа.

Эналаприл также относится к антигипертензивным средствам, является пролекарством, в результате гидролиза которого образуется эналаприлат, который и является иАПФ (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента), блокирование которого приводит к снижению образования ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к снижению выделения альдостерона. В результате этого понижается ОПСС, САС и ДАД, пост- и преднагрузка на сердце. За счет расширения в большей степени артерий, чем вен, не наблюдается рефлекторное учащение сердечных сокращений. Приводит к увеличению синтеза простагландина и уменьшению деградации брадикинина. Отмечается более выраженный гипотензивный эффект при высокой концентрации ренина плазмы. Вызываемое снижение АД не оказывает влияние на мозговое кровообращение, т.к оно поддерживается на необходимом уровне. Эналаприл положительно влияет на коронарный и почечный кровоток, а также на кровоснабжение миокарда, находящегося в ишемии. Длительное применение также снижает гипертрофию миокарда ЛЖ, однако еще выявлено уменьшение гипертрофии миоцитов стенок артерий (резистентного типа), способность предотвратить прогрессирование сердечной недостаточности и замедлить дилатацию ЛЖ.

Обладает свойством снижать агрегацию тромбоцитов и некоторым диуретическим эффектом. Через 1 час после приема наступает гипотензивный эффект, который достигает максимума спустя 4-6 часов и длится сутки.

Синонимы

Нет прямых аналогов, однако в аптеке можно приобрести по отдельности эналаприл и индапамид: Рениприл, Эналаприл, Энап, Арифон, Индап, Индапамид и др.

Фармакокинетика

Индапамид

Биодоступность составляет 93%, Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 1-2 часа после приема 2,5 г per os. Связывается с белками плазмы крови примерно на 75%, период полувыведения (T 1/2) около 12-24 часов. Равновесная концентрация увеличивается при регулярном применении и сохраняется в течение длительного времени. Выводится в основном с мочой (60-80%) в виде неактивных метаболитов, не более 5% выводится неизмененными.

Эналаприл

Быстро всасывается из ЖКТ после приема per os. Cmax наступает через 1 час. Степень абсорбции при приеме внутрь равняется 60%. Быстро подвергается гидролизу и образуется активный метаболит эналаприлат, его Cmax наблюдается спустя 4 ч. Связывание с белками крови не выше 60%. Выводится преимущественно почками 40% в виде эналаприлата и около 20% — в неизмененном виде. T 1/2 составляет 11 ч. Площадь под кривой «концентрация-время» увеличивается при наличии почечной недостаточности (чем тяжелее стадия, тем выше данное значение).

Выводится из кровотока при проведении гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Крайне нежелательно комбинировать индапамид с препаратами лития, так как это может привести к передозировке лития. Если подобная комбинация необходима, следует тщательно подбирать дозировки и следить за концентрацией лития в крови.

Взаимодействие индапамида с другими ЛС

Комбинации, допустимые к использованию с особым вниманием:

• с антиаритмиками IA и III класса, нейролептиками (хлорпромазин, амисульпирид, галоперидол и другие представители), бепридилом, цизапридом, дифеманилом, эритромицином (в/в), галофантрином, мизоластином, пентамидином, спарфлоксацином, моксифлоксацином, астемизолом и винкамином (в/в) — повышается риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Дополнительно необходим контроль уровня калия и его коррекция до начала использования индапамида с перечисленными выше ЛС. При гипокалиемии назначаются препараты, которые не вызывают данный тип тахикардии;
• системными НПВС, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2 и высокими дозами салицилатов (больше 3 г в сутки) — снижают антигипертензивное действие. Также нужно тщательно следить за водным балансом, компенсировать потери жидкости и регулярно контролировать функцию почек;
• ингибиторами АПФ — у пациентов с гипонатриемией повышается риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется прекращать прием диуретиков за 3 дня до начала терапии ингибитором АПФ (возобновление допустимо) низкими дозами и при необходимости их увеличивать. Обязателен контроль концентрации креатинина в крови;
• с другими средствами, которые могут привести к гипокалиемии: амфотерицин В (в/в), глюко- и минералокортикоиды (при системном применении), тетракозактид, слабительные, а также стимуляторы моторики;
• Баклофеном — усиливает антигипертензивный эффект. Нужен контроль поступления воды в организм и функции почек;
• сердечными гликозидами — сниженный уровень калия потенцирует токсическое действие данных лекарств.

Комбинации, требующие внимания:

• калийсберегающие диуретики;
• Метформин;
• контрастные вещества, содержащие йод;
• трициклические антидепрессанты (ТЦА) и антипсихотики — усиление гипотензивного эффекта;
• соли кальция;
• циклоспорин, такролимус — повышают уровень креатинина;
• кортикостероиды, тетракозактид — снижают гипотензивное действие из-за задержки жидкости и ионов натрия в организме;

Эналаприл

• НПВС;
• препараты лития
• другие гипотензивные средства (диуретики, β-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, гидралазин, празозин) усиливают возможность снижать давление;
• сахароснижающие средства — иАПФ усиливает их эффект с риском развития гипогликемии. Необходимо более тщательно следить за уровнем глюкозы крови;
• препараты золота — в редких случаях может развиться покраснение кожи лица, тошнота/рвота, падение АД;
• противопоказано проведение двойной блокады РААС при сахарном диабете и/или тяжелой почечной недостаточности;
• ТЦА/нейролептики/средства для общей анастезии/наркотические препараты — приводят к дальнейшему падению АД;
• Усиливается риск ангионевротического отека при комбинации со следующими ЛС:
• Ингибиторами mTOR;
• Ингибиторами дипептидипептидазы IV;
• Рацекадотрилом;
• Эстрамусином
• Тканевыми активаторами плазминогена.
• иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики — усиливают гепатотоксичность;
• препараты, обладающие угнетающим эффектом на костный мозг, — повышают риск развития агранулоцитоза и/или нейтропении;
• симпатомиметики — снижают гипотензивный эффект;
• этанол — усиливает эффект эналаприла.

Сам же эналаприл ослабляет эффективность препаратов с теофиллином.

Лекарственная форма

Набор таблеток (индапамид покрыт пленочной оболочкой), 2,5+10 мг, 2,5+20 мг.

Условия хранения

Хранить в сухом и недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима от 15° до 25°С

Срок годности

Составляет 3 года. Не использовать после его окончания.

Особые условия

Необходим тщательный контроль за водно-электролитным балансом, АД, показателями крови (концентрация калия, натрия, магния, креатинина, гемоглобина, мочевины, активности АЛТ/АСТ) на протяжении всего курса лечения. Выраженная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Следует в достаточной мере восполнять потерю воды и следить за состоянием функции почек.

Перед проведением исследования ф-ии паращитовидных желез эналаприл заранее отменяют.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

При назначении индапамида спортсмену следует предупредить его о возможном положительном результате допинг-контроля.

Следует воздержаться от управления автомобилем и занятием потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока не завершится подбор дозы, так как возможно головокружение.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Энзикса в аптеках строго при наличии рецепта.