Экорал

Экорал, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Экорал — иммунодепрессивный препарат, относящийся к группе циклических полипептидов, состоящих из 11 аминокислот. Предназначен для терапевтического снижения иммунитета при различных видах патологий, требующих кардинальных медицинских мер.

Производитель

Препарат Экорал производится фармацевтической компанией «АЙВЕКС Фармасьютикалс с.р.о.», находящейся по адресу: Ostravska 29, 74770 Opava-Komarov, Czech Republic, Чешская Республика.

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение за номером П N015585/01 выдано 14.04.2009 года на имя юридического лица «Тева Фармацевтические Предприятия Лтд», Израиль.

Группа препаратов

Лекарство Экорал относится к иммунодепрессивным средствам — кальциневрина ингибиторов.

Действующее вещество

Активным веществом препарата является циклоспорин.

Формы выпуска

Лексредство выпускается в двух лекарственных формах:

• капсулы по 25, 50 и 100 мг;
• раствор для приема внутрь.

25 мг: непрозрачные, желтоватого цвета, мягкие, овальной формы.

50 мг: непрозрачные, коричневато-желтого цвета, продолговатые, мягкие.

100 мг: непрозрачные, коричневые, продолговатые, мягкие.

Любую дозировку можно идентифицировать по наличию на поверхности желатиновой оболочки треугольнику с расположенной в нем надписью «25», «50» и «100». Внутри находится желтоватая маслянистая жидкость.

Раствор представляет собой желтовато-коричневую жидкость с маслянистой текстурой.

Упаковка

Капсулы помещаются в контурные ячейковые упаковки, раствор — в стеклянные плафоны с дозатором. Все формы средства укладываются в картонные пачки: капсулы — по 10 стандартов, раствор — 1 флакон. В пачке также присутствует инструкция по применению с подробным описанием показаний, противопоказаний, дозировки и другой важной информацией.

Состав

В состав капсул входят следующие компоненты (мг):

циклоспорин	спирт этиловый	гидроксистеарат	макрогола глицерилгидроксистеарат	полиглицерил (3) олеат	полиглицерил (10) олеат	D,L-альфа-токоферол
25	39,9		73,7	82,7	50	0,25
50		147,4		165,3	100	0,5
100	159,6		294,7	330,7	199,9	1

Желатиновая оболочка состоит из (мг):

дозировка	желатин	глицерин 85%	раствор сорбита	железа оксид желтый	титана диоксид	глицин
25	95,1	44,3	8,6	0,1	0,8	1,1
50	222,2	103,8	20,2	0,8	0,5	2,5
100	315,2	143,3	28,7	0,7	3,6	3,6

В 1 мл раствора содержится:

• циклоспорин — 100 мг;
• этанол — 120 мг;
• макрогол глицеролагидроксистеарат — 280 мг;
• полиглицерола (3) олеат — 310 мг;
• полиглицерола (10) олеат — 190 мг.

Дозировка

Капсулы проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой. При лечении назначают регулярный контроль за концентрацией циклоспорина в крови. На основании полученных данных определяют дозировку.

• Трансплантация органов. При пересадке органов прописывают за 12 часов до проведения операции в дозе от 10 до 15 мг на 1 кг веса пациента. Прием делят на 2 части. На протяжении периода от 1 до 2 недель назначают ежедневно в указанной дозировке. Постепенно снижают ее до 2–6 мг/кг в сутки, разделенных на 2 приема.
• Трансплантация костного мозга. Начальная дозировка назначается за сутки в количестве 12,5 мг/кг веса, разделенных на 2 приема. Поддерживающая терапия проводится 3 месяца, затем доза снижается.
• Не связанные с трансплантацией показания. Суточная доза приема в среднем составляет 5 мг/кг массы тела. В случае трудно поддающейся терапии повышается до 7 мг/кг.

Все перечисленные данные приведены в ознакомительных целях. Точную дозу и схему терапии назначает только лечащий врач.

Показания к применению

Показания при трансплантации следующих органов:

• крупных органов тела;
• почек;
• печени;
• сердца;
• легкого;
• поджелудочной железы.

Также прямыми показаниями являются:

• терапия отторжения имплантата у пациентов, ранее принимавших иммунодепрессанты;
• трансплантация костного мозга;
• профилактика и лечение РТПХ.

Из не связанных с трансплантацией патологий следует перечислить:

• эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего и заднего отдела глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия безуспешна или приводит к тяжелым побочным реакциям);
• увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку;
• нефротический синдром (стероидзависимая и стероидрезистентная формы в стадии ремиссии);
• ревматоидный артрит (тяжелые формы), псориаз (тяжелые формы, когда требуется системная терапия).

Передозировка

Сведений об острой передозировке до настоящего момента не зарегистрировано. Из симптомов вероятны нарушения работы почек, которые обратимы и в скором будущем исчезнут.

По показаниям следует провести мероприятия, направленные на устранение негативных последствий. Основные меры — промывание желудка, использование активированного угля. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• высокая чувствительность к веществам, входящим в состав средства;
• злокачественные опухоли и предраковые состояния;
• ветряная оспа;
• риск активизации процесса герпеса;
• серьезные патологии печени, в том числе печеночная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• неконтролируемые повышения/понижения артериального давления;
• синдром мальабсорбции;
• инфекционные болезни в стадии обострения.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов возникает из-за системного превышения дозы. При их проявлении следует скорректировать дозировку. Спектр побочных явлений при приеме лекарства в разных формах практически идентичен. К основным из них относятся:

• инфекции: верхних дыхательных путей, нижних дыхательных путей, цитомегаловирусная, сепсис, герпес, кандидоз;
• новообразования: кожная папиллома, плоскоклеточный рак кожи, болезнь Боуэна, лимфома, себорейный кератоз;
• кровь и лимфа: анемия, тромбоцитопения, микроангиопатическая анемия, гемолитикоуремический синдром;
• центральная и периферическая нервная система: тремор, головная боль, парестезии, энцефалопатия, спутанность сознания, заторможенность, перевозбуждение, нарушение зрения, кома, мозжечковая атаксия;
• сердце и сосуды: повышение АД;
• система пищеварения: анорексия, тошнота, рвота, боль в области эпигастрии, нарушение функций печени, панкреатит;
• кожа и подкожные покровы: гипертрихоз, сыпь аллергического характера;
• костная и мышечная ткани: миалгия, спазмы, миопатия;
• мочевыделительная система: нарушение функции почек;
• показатели лабораторных исследований: гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия;
• прочие: упадок сил, ожирение, отечность.

Способ применения

Капсулы проглатывают целиком, запивая водой. Раствор также принимают внутрь. Суточную дозу делят на 2 приема.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт использования циклоспорина при беременности ограничен. Применение Экорала в этот период рекомендовано только в тех случаях, когда польза средства для матери превышает риск потенциальной угрозы для жизни и здоровья плода.

Рекомендуется помнить, что воздействие иммунодепрессантов повышает риск преждевременных родов. При необходимости применения лекарства в период лактации следует перевести малыша на искусственное вскармливание.

Фармакологическое действие

Активное вещество оказывает выборочное воздействие на Т-лимфоциты, приостанавливая активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G0 или G1 клеточного цикла. Тем самым предотвращается активация Т-лимфоцитов и на клеточном уровне происходит антигензависимое высвобождение лимфокинов. Циклоспорин воздействует на лимфоциты специфично и обратимо, не подавляет гемопоэз и не влияет на функции фагоцитов.

Активный компонент увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов разных органов, подавляет развитие клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, гиперчувствительности замедленного типа, экспериментального аллергического энцефаломиелита, артрита.

Синонимы

В интернет-аптеках сегодня можно найти аналоги Экорала по действующему веществу и спектру воздействия на организм. К самым распространенным из них относятся:

• Консупрен;
• Оргаспорин;
• Панимун Биорал;
• Рестасис;
• Сандиммун;
• Циклопрен;
• Циклоспорин и другие.

Все перечисленные препараты разрешено принимать исключительно по назначению врача.

Фармакокинетика

После применения внутрь фармвещество быстро всасывается в кровь из ЖКТ, предельная концентрация в крови достигается через 1–6 часов. Биодоступность носит дозозависимый характер, повышается пропорционально повышению дозы. В среднем составляет 30%.

С белками крови связывается около 90% принятой дозы. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов в гастроэнтеральной системе, почках и наиболее интенсивно — в печени при помощи фермента Р450 3А.

Период полувыведения у взрослых составляет 19 часов, у детей — 7 часов. В большей мере выводится с желчью, через почки — только 6%.

Взаимодействие с другими препаратами

Понижают уровень циклоспорина в крови:

• Рифампицин, барбитураты, окскарбазепин, фенитоин, карбамазепин, нафциллин, пробукол, сульфадимидин для внутривенного введения, октреотид, орлистат, тиклопидин, тербинафин, сульфинпиразон, бозентан, средства, содержащие зверобой продырявленный.

Повышают уровень активного вещества в плазме:

• Эритромицин, кларитромицин и азитромицин (антибиотики макролиды), кетоконазол, итраконазол, флуконазол, вориконазол, никардипин, метоклопрамид, дилтиазем, верапамил, пероральные контрацептивы, высокие дозы метилпреднизолона, даназол, амиодарон, аллопуринол, фолиевая кислота (включая ее производные), иматиниб, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон, колхицин.

Повышают риск развития нефротоксичности:

• Аминогликозиды (тобрамицин, гентамицин), амфотерицин B, ципрофлоксацин, ванкомицин, триметоприм, сульфаметоксазол, диклофенак, сулиндак, напроксен, ранитидин, циметидин, мелфалан, метотрексат, такролимус.

Нарушают работу почек:

• Безафибрат, фенофибрат и другие производные фиброевой кислоты.

Формирование гиперплазии десен стимулирует нифедипин. Суммарную концентрацию циклоспорина в крови повышает совместный прием с лерканидипином. Снижают собственный клиренс и усиливают риск развития побочных эффектов дигоксин, преднизолон, колхицин, статины. Увеличивают уровень собственной концентрации в плазме эверолимус, сиролимус.

В период терапии Экоралом не рекомендуется проводить вакцинацию живыми и ослабленными вакцинами.

Лекарственная форма

Лексредство выпускается в двух лекарственных формах — в виде капсул и раствора для приема внутрь.

Условия хранения

Рекомендуется хранить лекарство в недоступном для детей и домашних животных месте при температуре до 20 ºС.

Срок годности

Экорал годен к применению 2 года с даты выпуска, указанной на упаковке.

Особые условия

Если в процессе терапии у пациента повышается артериальное давление, следует провести коррекцию дозы.

При повышении/понижении температуры окружающего воздуха до +/- 20 ºС раствор приобретает гелеобразную консистенцию. Подобное состояние лекарства не влияет на его эффективность.

В период терапии запрещен прием алкоголя.

Поскольку Экорал может оказывать на ЦНС негативное побочное воздействие, следует отказаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами, требующими предельной концентрации внимания.

Условия отпуска из аптек

Экорал в аптеке отпускается по рецепту врача.