Эфокс

Эфокс, инструкция по применению

1. Производитель
2. Способ применения (дозировка)
3. Состав
4. Показания к применению
5. Побочные действия
6. Противопоказания к применению
7. Форма выпуска
8. Передозировка
9. Действующее вещество
10. Взаимодействие с другими препаратами
11. Условия хранения
12. Срок годности
13. Особые условия
14. Фармакодинамика
15. Фармакотерапевтическая группа

Производитель

«Эйсика Фармасьютикалз Гмбх», Германия.

Владелец регистрационного удостоверения — «Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД», Болгария.

Способ применения (дозировка)

Принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Длительно действующие таблетки разламывать категорически запрещено!

Режим дозирования и длительность назначает врач в зависимости от ответа организма пациента на терапию

Лекарство Эфокс 20 начинают принимать с половины таблетки или 1 таблетки 2–3 раза в сутки с временным промежутком между дозами 8 и 6 часов соответственно. Максимальная доза в сутки — 60 мг/сутки.

Длительно действующие формы принимают один раз в сутки или 2 штуки с утра в один прием.

Состав

Основное вещество	Эфокс 20	Эфокс лонг
		таб.	капс.
изосорбида мононитрат	20	50
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; тальк; диоксид кремния коллоидный; картофельный крахмал; ЦМК; стеарат алюминия; гипромеллоза; повидон; глицерил дистеарат; диоксид кремния коллоидный безводный; кальция гидрофосфата дигидрат; стеарат магния; сахароза; кукурузный крахмал; этилцеллюлоза; макрогол 20000; гипролоза	151,7 7 3,5 27 33 2,8	38,55 11 22 55 11 3,5 2,2 23,25 3,5	13.42 4,64 23.92 9.8 9.2 0.26 1.34
состав крышечки/капсулы: диоксид титана краситель железа оксид красный; черный; желатин			0,2/0,45 0,2/0,06 0,008/0 19,592/29,490

Показания к применению

Препарат Эфокс используется для терапии ИБС в качестве профилактического средства, особенно если ранее уже был инфаркт миокарда, а также как компонент комбинированной терапии ХСН.

Побочные действия

Известны следующие побочные эффекты:

• очень часто: характерная «нитратная» головная боль;
• часто: учащение пульса, ортостатическая гипотензия, головокружение, сонливость, астения;
• нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс, тошнота/рвота, аллергические реакции на коже, ощущение «приливов» к лицу;
• очень редко: изжога, синдром Стивенса-Джонсона;
• неизвестно: выраженное падение АД, эксфолиативный дерматит, отек Квинке;
• прочие: быстрое развитие толерантности к нитратсодержащим препаратам

Противопоказания к применению

• непереносимость компонентов, входящих в состав;
• состояние шока (кардиогенный, если нет эффекта от препаратов с положительным инотропным эффектом/внутриаортальной контрпульсации), коллапса;
• падение АД ниже 90 мм.рт.ст.;
• применение одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы;
• геморрагический инсульт;
• анемия тяжелой степени;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, наследственная недостаточность лактазы или непереносимость лактозы;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• сильный дефицит ОЦК;
• тяжелый аортальный, субаортальный или митральный стеноз;
• применение в педиатрической практике.

Форма выпуска

Эфокс 20 (20 мг) производятся в виде круглых белых таблеток, выпуклых с одной стороны, с другой присутствует фаска, по центру располагается насечка для разлома, а на образовавшихся половинках — гравировки «Е» и «20».

Пролонгированная форма (50 мг) производится в виде:

• белых круглых таблеток с фаской и риской с одной стороны, с другой — выпуклые. Насечка не присутствует;
• капсул из желатина №3: крышечка коричневая, корпус розовый (обе части непрозрачные). Содержимое капсулы представлено микросферами белого цвета без запаха.

Одна картонная пачка содержит 3 или 5 блистеров по 10 таблеток/капсул в каждом, а также инструкцию с подробным описанием показаний к применению, режима дозирования, противопоказаний и др.

Передозировка

При передозировке возникают следующие симптомы: сильно падает давление (ниже 90 мм.рт.ст), учащается пульс, возникает сильная головная боль, бледность кожи, повышенная потливость, головокружение, тошнота/рвота, диарея. При приеме высоких доз развивается метгемоглобинемия, цианоз кожных покровов, учащается дыхание, появляется чувство страха, тревога, происходит потеря сознания и остановка сердца.

Лечение: придание горизонтального положения с приподнятым ножным концом, оксигенотерапия, подъем АД вазопрессорами или с помощью инфузионной терапии. При метгемоглобинемии назначают витамин С (1 г внутрь или в/в в виде натриевой соли 0,1–0,15 мг/кг 1% р-ра до 50 мл) с кислородотерапией, ИВЛ, гемодиализом, переливанием крови, а при необходимости проводятся реанимационные мероприятия.

Действующее вещество

Основное действующее вещество Эфокса — изосорбида мононитрат (Isosorbidi mononitras). Является главным метаболитом изосорбида динитрата, обладающего вазодилатирующей активностью. Внешне представлен кристаллическим веществом белого цвета, не обладающим запахом. Обладает устойчивостью на воздухе и в растворе, хорошо растворяется в воде, этаноле/метаноле, хлороформе и др. Брутто-формула C6H9NO6.

Код АТХ: C01DA14

Взаимодействие с другими лекарствами

Антигипертензивное действие усиливается при приеме вместе с другими ЛС, расширяющими сосуды, гипотензивными средствами, блокаторами β-адренорецепторов, медленных кальциевых каналов, а также при комбинации с нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, прокаинамидом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5.

Изосорбид мононитрат увеличивает концентрацию дигидроэрготамина, что является причиной усиления его действия.

Сорбенты, вяжущие средства снижают абсорбцию Эфокса в ЖКТ.

Противопоказан прием с риоцигуатом, так как подобная комбинация сильно снижает давление.

Назначение сапроптеринсодержащих ЛС одновременно с вазодилататорами должно проводиться с осторожностью, потому что сапроптерин — кофермент синтетазы NO.

Условия хранения

Хранить в недоступном месте для детей при соблюдении температурного режима не выше 25 °С.

Срок годности

Составляет 5 лет от даты производства. Не применять после его завершения.

Особые условия

Во время терапии необходимо постоянно контролировать уровень давления и частоту пульса. Длительный прием Эфокс 20 приводит к снижению эффективности и толерантности, поэтому рекомендуется после 3–6-недельного регулярного приема совершать перерывы длительностью 2–5 суток, принимая другие антиангинальные средства. Резкое прекращение терапии может спровоцировать развитие синдрома отмены.

Из-за перенаправления кровотока в альвеолы, которые недостаточно вентилируются, может возникнуть транзиторная гипоксемия, что является триггером ишемии при наличии ИБС.

Употреблять алкоголь одновременно с приемом нитратов запрещено.

Эфокс пролонгированного действия нельзя использовать для купирования приступа стенокардии и острого инфаркта миокарда!

При замедленной эвакуации содержимого ЖКТ может снижаться высвобождение изосорбида мононитрата из пролонгформы.

Не рекомендуется во время терапии управлять автомобилем и/или другими потенциально опасными сложными механизмами.

Эфокс в аптеке можно приобрести только при наличии рецепта! Можно найти следующие аналоги: Моносан, Моно Мак, Пектроп и др.

Фармакодинамика

Действие Эфокса обусловлено повышением концентрации оксида азота в эндотелии сосудов, стимуляции гуанилатциклазы и образования цГМФ, что приводит к снижению концентрации кальция в гладкомышечных клетках и тонуса сосудов с последующим их расширением. За счет этого снижается пред- и постнагрузка на сердце, а также потребность миокарда в кислороде. Уменьшает давление в малом круге кровообращения путем сниженного поступления крови в правое предсердие, благоприятно влияет на коронарный кровоток, улучшает кровоток в этой области. При ИБС повышается переносимость физических нагрузок. Расширение сосудов в головном мозге приводит к развитию головных болей. Эффект развивается через 15–30 минут и длится на протяжении 8–12 часов.

Быстро и полностью всасывается после приема per os, биодоступность — около 100%, прием пищи не влияет на скорость и полноту абсорбции. Метаболизм происходит в печени путем денитрирования с образованием неактивного изосорбида, выведение которого осуществляется почками (2% выводится в неизмененном виде). Период полувыведения (Т½) — 4–5 часов.

Фармакотерапевтическая группа

Относится к фармакологической группе «Вазодилатирующее средство периферического действия, нитрат».