Инвокана

Инвокана, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Инвокана относится к сахароснижающим средствам нового класса, применяется для лечения инсулинонезависимого сахарного диабета (2 тип). Его основное действие связано на выделение инсулина/его работу, а на ослабление обратного всасывания глюкозы из просвета канальцев почек. Может использоваться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами.

Производитель

Янссен-Орто ЛЛС, 00778 , Стейт Роуд, 933 км 0,1 Мейми Вард, Гурабо, Пуэрто-Рико, США.

Упаковано: Янссен-Силаг Сп.А., Италия.

Страна происхождения

Пуэрто-Рико (США), Италия.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Пероральное гипогликемическое средство — ингибитор натрийзависимого котранспортера глюкозы 2-го типа (SGLT2)».

Действующее вещество

Основным действующим веществом является канаглифлозин (Canagliflozinum). Брутто-формула C24H25FO5S, молекулярная масса 444.52. Вещество было изобретено в Mitsubishi Tanabe Pharma, а в 2013 году получило одобрение от FDA, что позволило стать первым ингибитором SGLT2 в Соединенных Штатах.

Код АТХ: A10BK02.

Формы выпуска

Производится в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Внешний вид имеет отличия в зависимости от дозировки:

• 100 мг: желтого цвета, на одной из сторон присутствует гравировка «CFZ», а на обратной «100»;
• 300 мг: белого цвета с гравировкой «CFZ» с одной стороны, а с другой — «300».

На поперечном срезе ядро таблетки имеет белый или почти белый цвет.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит 1,3,9 или 10 блистеров по 10 таблеток в каждом, а также инструкцию по применению с подробным описанием состава, показаний к применению и др.

Состав

Активное вещество	1 таб, мг
канаглифлозина гемигидрат что эквивалентно 100/300 мг канаглифлозина	102/306
Вспомогательные вещества
Ядро: МКЦ; лактоза безводная; кроскармеллоза натрия; гипролоза; магния стеарат	по 39,26/117,78 12/36 6/18 1,48/4,44
Пленочная оболочка: краситель Opadry II 85F92209 желтый краситель Opadry II 85F18422 белый	8/0 0/18

Дозировка

Взрослым рекомендовано назначать 100/300 мг один раз в день. При комбинировании с другими гипогликемическими средствами или инсулином, для предотвращения развития гипогликемии следует назначать более низкие дозировки ЛС, перечисленных выше.

Пациентам с нарушением работы почек средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до <60 мл/мин/1,73 м2), принимающим диуретики или больным старше 75 лет следует принимать 100 мг 1 раз в сутки для уменьшения риска развития нежелательных эффектов. При хорошей переносимости и необходимости в дополнительном контроле уровня сахара крови допускается увеличить дозу до 300 мг.

Если был пропущен прием, то следует принять лекарство как можно скорее, но употребляя двойную дозу для восполнения пропуска.

Нет достаточных данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата Инвокана у детей.

Показания к применению

Назначается взрослым для лечения инсулинонезависимого сахарного диабета (тип 2), сочетая с диетой и физическими нагрузками для улучшения гликемического контроля (в качестве монотерапии, а также с другими сахароснижающими средствами, включая инсулин).

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы. Лечение симптоматическое, заключающееся в промывании желудка, приеме активированного угля, а также необходимо клиническое наблюдение за пациентом и, при необходимости, назначать поддерживающую терапию. Практически не выводится с помощью диализа.

Противопоказания

• непереносимость компонентов препарата;
• инсулинозависимый сахарный диабет (1 тип);
• диабетический кетоацидоз;
• тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет.

Побочные действия

Были выявлены следующие нежелательные эффекты: запор, жажда, сухость во рту, частое мочеиспускание (с появлением императивных позывов), инфекция мочеполовых путей, уросепсис, баланит и баланопостит, вульвовагинальный кандидоз и другие вагинальные инфекции, постуральные головокружения, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, обезвоживание и обмороки, сыпь и крапивница.

При комбинировании с инсулином или средствами, влияющими на его работу, возможно увеличение частоты гипогликемии.

Также наблюдаются следующие изменения лабораторных показателей: повышение сывороточного калия, уровня креатинина и мочевины сыворотки, концентрации ЛПНП, гемоглобина, а также снижение сывороточной концентрации мочевой кислоты.

Способ применения

Принимать внутрь 1 раз в день до завтрака, запивая достаточным количеством воды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Необходимые исследования для подтверждения безопасности и эффективности лечения беременных женщин не проводились, поэтому прием канаглифлозина противопоказан.

Есть данные о проникновении препарата в грудное молоко, назначение Инвокана также запрещено.

Фармакологическое действие

Канаглифлозин блокирует натрийзависимый котранспортера глюкозы 2-го типа SGLT2, что приводит к уменьшению обратного всасывания глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы (ППГ), что приводит к увеличению экскреции глюкозы почками и снижению ее концентрации в крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Осмотический диурез и мочегонный эффект от препарата снижает систолическое давление, а также приводит к потере калорий и, следовательно, снижению массы тела.

Синонимы

Не имеет полных аналогов. Известно другое вещество из класса SGLT2 с похожими эффектами, которое входит в состав препарата Форсига.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, средняя абсолютная биодоступность равняется примерно 65%. Жирная пища не влияет на фармакокинетику, однако рекомендуется принимать Инвокану до завтрака, из-за способности снижать повышение постпрандиальной гликемии из-за замедления всасывания глюкозы в кишечнике. Максимальная концентрация в крови наступает через 1-2 ч. Значения плазменных Сmax и AUC увеличиваются пропорционально дозе. Практически полностью связывается с белками плазмы (99%, в большей степени с альбумином). Метаболизм происходит в основном путем глюкуронирования с участием UGT1A9 и UGT2B4 до двух неактивных О-глюкуронидных метаболитов. СYР3А4 путь минимален и составляет приблизительно 7% . Выводится из организма преимущественно с мочой, меньше с калом. Период полувыведения (T1/2) равняется 10.6 ч и 13.1 ч при применении канаглифлозина в дозах 100 мг и 300 мг, соответственно. Равновесное состояние наступало спустя 4-5 дней после начала терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием с рифампицином, неселективными индукторами ряда ферментов семейства UGT и лекарственными переносчиками, в т.ч. UGT1А9, UGT2B4, P-gp, и MRP2, снижает экспозицию канаглифлозина и его эффективность. Необходим контроль гликированного гемоглобина HbA1c.

Есть данные о развитии транзиторных «приливов» при совмещении канаглифлозина с циклоспорином. Коррекция дозировки Инвоканы не требуется.

Канаглифлозин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику метформина, пероральных контрацептивов, глибенкламида, симвастатина, парацетамола или варфарина. Однако оказывает слабое влияние на концентрацию дигоксина в крови. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, которым назначили дигоксин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100/300 мг.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 30°С.

Срок годности

Составляет 2 года, не использовать препарат по его истечению.

Особые условия

Влияние канаглифлозина на фертильность у человека не изучено.

Известно, при назначении канаглифлозина в дополнение к терапии инсулином или гипогликемическим средствам, усиливающие его секрецию (например, производные сульфонилмочевины), частота развития гипогликемии выше, чем при монотерапии Инвоканой. Рекомендуется снижение дозировки инсулина или средств, влияющих на его секрецию.

Мочегонный эффект лекарственного средства может привести к уменьшению внутрисосудистого объема с возникновением таких побочных действий, как, например постуральное головокружение, ортостатическая гипотензия или падение АД, особенно у тех пациентов, которые принимают диуретики. При возникновении подобных эффектов необходимо сообщать своему лечащему врачу для корректировки схем гипотензивных ЛС или отмены Инвоканы.

Есть случаи повышенного риска переломов костей у пациентов с заболеваниями ССС или с высоким сердечно-сосудистым риском.

Нет особых данных о влиянии канаглифлозина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, однако из-за риска возможной гипогликемии и постурального головокружения пациенты должны быть предупреждены о возникновении этих нежелательных реакций, которые могут негативно повлиять на внимание и скорость реакции.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Инвоканы в аптеке только при наличии рецепта.