Инванз

Инванз, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Инванз — лекарственное средство из группы антибиотиков, обладающее активностью против большого спектра микроорганизмов.

Производитель

Laboratoires Merck Sharp & Dohme-Chibret, Франция.

Страна происхождения

Франция.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Антибактериальное широкого спектра действия. Карбапенем».

Действующее вещество

Основным действующим веществом, входящим в состав, является эртапенем (Ertapenemum). Новый β-лактам, который благодаря связыванию с белками плазмы обладает увеличенной продолжительностью выведения, что способствует повышению удобства терапии и ее комплаентности со стороны пациентов. Обладает широким спектром действия

Брутто-формула: C22H25N3O7S.

Код ATX: J01DH03.

Формы выпуска

Производится в виде лиофилизата — порошка/белой пористой массы, фасуемого во флаконы из бесцветного стекла объемом 20 мл.

Упаковка

Картонная упаковка содержит один флакон (20 мл) и инструкцию по применению с подробным описанием показаний, противопоказаний, режима дозирования и др.

Состав

Основное вещество	1 фл., г
эртапенем натрия (что эквивалентно содержанию эртапенема)	1.213 1
Вспомогательные вещества: бикарбонат натрия; гидроксид натрия; итого натрия	203 до рН 7.5 около 137 мг

Дозировка

Средняя суточная доза для взрослых равняется 1 г однократно в сутки. Курс лечения варьируется в зависимости от тяжести и вида МО и составляет 3-14 дней. Возможен перевод на последующую пероральную АБ-терапию при наличии соответствующих показаний.

В зависимости от клиренса креатинина (КК) у пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозировки: КК>30 мл/мин/1.73 м2 коррекции не требует, при КК≤30 мл/мин/1.73 м2 в том числе и пациентов с гемодиализом, для них рекомендуемая доза равняется 500 мг/сут.

Особенности при диализе: 500 мг/сут вводится за 6 часов до сеанса и дополнительно 150 мг после. Если инфузия эртапенема производится более чем за 6 ч до гемодиализа, то дополнительная доза не требуется.

Показания к применению

Препарат Инванз назначается для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний средней и тяжелой степени тяжести следующих областей/систем органов, вызванные чувствительными к нему МО:

• брюшной полости;
• кожи и ПЖК (в том числе и «диабетическая» стопа);
• мочеполовых путей;
• органов малого таза ;
• внегоспитальной пневмонии;
• бактериальной септицемии.

Передозировка

Случаев передозировки зафиксировано не было. Во время клинических исследований при случайном введении до 3 г/сутки никаких значимых изменений не провоцировало. Возможное лечение заключается в отмене препарата, назначении поддерживающей терапии, пока эртапенем полностью не выведется из организма. Теоретически возможно использование гемодиализа, однако такой способ выведения не применялся на практике.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав лекарства Инванз, или непереносимость АБ этой же группы/другим бета-лактамам.

Побочные действия

Возможны следующие нежелательные эффекты:

Часто — головная боль, диарея, тошнота/рвота, постинфузионные флебит/тромбофлебит, повышение печеночных трансаминаз (АЛТ/АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), тромбоцитов крови, сыпь, вагинит.

Редко — головокружение, сонливость, нарушение сна, судороги, спутанность сознания, кандидоз слизистой рта, запоры, отрыжка кислым, псевдомембранозный колит (с диареей), сухость во рту, диспепсия, анорексия, падение АД, диспноэ, зуд, эритема, боль в эпигастрии и груди, нарушение вкуса, слабость/повышенная утомляемость, отечность, повышение температуры, повышение билирубина (общего, прямого и непрямого), эозинофилов, моноцитов, ЧТВ (частичного тромбопластинового времени), креатинина и сахара крови, снижение концентрации сегментоядерных нейтрофилов, лейкоцитов, гемоглобина, тромбоцитов, низкий гематокрит, обнаружение бактерий в моче, увеличение концентрации азота мочевины сыворотки, эпителиоцитов и эритроцитов в моче, аллергические реакции, недомогание, грибковые инфекции.

Способ применения

Внутривенно или внутримышечно. В/в инъекция должна осуществляться в течение 30 минут.

Перед использованием осмотреть на выявление осадка/изменение окраски или целостность упаковки. Допустимый диапазон цвета от бесцветного до бледно-желтого.

Способ приготовления раствора для в/в введения:

Запрещено одновременно вводить и растворять в других ЛС и р-рах, содержащих глюкозу (декстрозу). Сначала необходимо восстановить лиофилизат с помощью добавления к содержимому флакона воды для инъекций/физраствора/бактериостатической воды для инъекций. После этого флакон энергично встряхивается и сразу же добавляется в подготовленные 50 мл 0,9% NaCl для инфузий с последующим введением в течение 6 часов после восстановления лиофилизата.

Способ приготовления раствора для в/м введения:

Содержимое флакона разводят в 3,2 мл 1 или 2% раствора лидокаина, затем хорошо встряхивают до растворения и сразу же набирают в шприц с дальнейшим глубоким введением в мышцу. Готовый раствор необходимо использовать в течение 1 часа. Нельзя применять для внутривенного введения!

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет достаточного клинического опыта для подтверждения эффективности и безопасности применения у данной категории пациентов. Допустимо назначение если предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода. Эртапенем попадает в грудное молоко, во время лактации назначают с осторожностью.

Фармакологическое действие

Представитель бета-лактамов (1-β метил-карбапенем) с длительным и широким спектром действия парентерального способа введения. Активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки за счет связывания с пенициллин-связывающими белками (ПСБ). Эртапенем устойчив к различным β-лактамазам (в том числе и к пенициллиназам, цефалоспориназам и β-лактамазам расширенного спектра, кроме металло-β-лактамаз).

Активен в отношении:

• аэробных и факультативных анаэробных грамположительных (Г+) микроорганизмов (МО): Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), pneumoniae; Streptococcus agalactiae, pyogenes;
• аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных (Г-) МО: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis;
• анаэробных МО: Bacteroides fragilis и других Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.
• аэробных и факультативных анаэробных Г- МО: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (продуцирующая β-лактамазы расширенного спектра действия), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, pneumoniae (продуцирующие β-лактамазы расширенного спектра действия); Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
• анаэробных МО: Fusobacterium spp.

Синонимы

Известен следующий аналог: Эртапенем Дж.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из места введения при растворении препарата в 1- или 2-процентном р-ре лидокаина, биодоступность высокая (около 92%), максимальная концентрация Cmax после 1 г лекарства Инванз наступает спустя 2 часа.

Эртапенем хорошо связывается с белками плазмы в зависимости от концентрации в крови: при концентрации в плазме <100 мкг/мл с 95% до 85% при концентрации 300 мкг/мл.

Значение площади под кривой «концентрация—время» (AUC) увеличивается прямо пропорционально дозе. Препарат не накапливается после многократного внутривенного (диапазон доз 0,5 до 2 г/сут) или внутримышечного (1 г/сут) введения. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм осуществляется гидролизом β-лактамного кольца с образованием производного с незамкнутым кольцом.

Выводится преимущественно почками (80%), причем 38% выводится в неизмененном виде, а 37% — в виде метаболита, а также кишечником (10%) со средним периодом полувыведения T1/2 4 часа (у здоровых добровольцев).

Особые условия

Нет разницы в концентрации эртапенема в плазме в зависимости от пола. Фармакокинетика эртапенема у детей не изучалась. Необходимо проводить коррекцию дозировки больным с почечной недостаточностью тяжелой степени или в терминальной стадии.

Взаимодействие с другими препаратами

Коррекция дозы при одновременном назначении с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию, не требуется. Эртапенем не оказывает влияние на работу изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и, следовательно, на метаболизм ЛС, который опосредован ими.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 1 г/20 мл.

Условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 2 года. Не использовать по его истечению.

Особые условия

Перед назначением необходимо тщательно расспросить пациента о реакциях гиперчувствительности на другие антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, другие бета-лактамы), так как были зарегистрированы случаи серьезных анафилактических реакций, особенно при наличии их в анамнезе, на перечисленные ЛС. При возникновении аллергической реакции на фоне лечения Инванзом следует незамедлительно отменить прием, по необходимости провести экстренную терапию.

Чрезмерная длительность приема может спровоцировать избыточный рост нечувствительных микроорганизмов к данному АБ.

Возможно развитие псевдомембранозного колита, причиной которого является Clostridium difficile, вырабатывающая токсин.

При внутримышечном введении следует следить за тем, чтобы препарат не был случайно введен в кровеносный сосуд.

Не рекомендуется использовать в педиатрической практике, так как безопасность и эффективность не была изучена у данной категории пациентов.

Допускается хранение и использование восстановленного р-ра, быстро разведенного в физрастворе при комнатной температуре в течение 6 часов или в течение суток в холодильнике (5 °C) с последующим использованием не позже чем через 4 ч после извлечения из холодильной камеры. Заморозка запрещена!

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Инванза в аптеке только при наличии рецептурного бланка.