Интегрилин

Интегрилин, инструкция по применению

1. Производитель
2. Способ применения (дозировка)
3. Форма выпуска
4. Состав
5. Показания к применению
6. Побочные действия
7. Противопоказания к применению
8. Передозировка
9. Взаимодействие с другими препаратами
10. Условия хранения
11. Срок годности
12. Особые указания (Отпуск по рецепту)
13. Фармакологическое влияние
14. Аналоги

Интегрилин — антиагрегантное средство, которое назначают в профилактических целях для предупреждения развития инфаркта миокарда и острых ишемических осложнений.

Латинское название — Integrilin.

Производитель (Страна происхождения)

Выпускается в Великобритании фармацевтической компанией «Глаксо Оперэйшенс».

Средство сертифицировано и прошло все клинические исследования.

Способ применения (Дозировка)

Интегрилин вводится внутривенно, рекомендуется вводить его одновременно с гепарином, если для этого нет противопоказаний. Допустимо совместно применять с ацетилсалициловой кислотой.

При проведении чрескожного коронарного вмешательства Интегрилин назначают в/в болюсно в дозировке 0,18 мг/кг перед процедурой, через 10 минут вводится повторная аналогичная доза. При первом болюсном введении одновременно вводят в/в инфузию эптифибатида по 0,002 мг/кг/мин.

При остром коронарном синдроме, стенокардии или при инфаркте миокарда взрослым пациентам с КК≥50 мл/мин назначают болюсно по 0,18 мг/кг. После подтверждения диагноза инфузия проводится в течение 72 ч непрерывно по 0,002 мг/кг/мин (при КК 30–50 мл/мин по 0,001 мг/кг/мин) вплоть до начала операции по аортальному шунтированию или до выписки пациента. При необходимости проведения ЧТКА инфузию в/в продолжают проводить на протяжении 20–24 ч после этой процедуры. Общая продолжительность введения может быть 96 ч.

Способ расчета КК мл/мин по формуле Кокрофта-Голта:

• мужчины: (140 – возраст в годах) х (фактическая масса тела) /72 х (сывороточный креатин в мг/дл);
• женщины: (140 – возраст в годах) х (фактическая масса тела) х (0,85) /72 х (сывороточный креатин в мг/дл).

При массе тела более 121 кг больному вводят не более 22,6 мг в/в болюсно, в виде в/в инфузий — не больше 15 мг/час (концентрация креатинина — меньше 2 мг/дл) или 7,5 мг/ч (концентрация креатинина — 2–4 мг/дл).

При проведении плановой операции инфузию препаратом отменяют, чтобы до хирургического вмешательства успел нормализоваться уровень тромбоцитов.

Инструкция по введению Интегрилина:

1. Раствор проверяется на наличие посторонних включений, изменение цвета, появление осадка или помутнения. Если вещество перестало быть однородным и прозрачным, его запрещено применять.
2. При болюсном введении в шприц набирают из флакона 10 мл, раствор вводится в/в струйно, длительность — 1–2 мин.
3. Капельная в/в инфузия вводится сразу же после болюсной, при наличии насоса препарат вводится из флакона 100 мл, вещество не требует разведения. Система выбирается с воздухоотводом, игла во флакон вводится в центр пробки.

Разрешается одновременное введение лекарства вместе с гепарином, лидокаином, морфином, атропина сульфатом, мидазоламом, метопрололом, верапамилом, альтеплазой, нитроглицерином, петидином, добутамином.

Допустимо введение в одной системе Интегрилина, раствора натрия хлорида 0,9% или декстрозы 5%. Допустимое содержание калия хлорида — до 60 ммоль/л.

Остаток раствора во флаконе утилизируется. Запрещено совместное введение с фуросемидом.

Форма выпуска

Выпускается в виде раствора для внутривенного введения.

• Описание: прозрачная бесцветная жидкость, расфасовывается в стеклянные флаконы:
• по 0,75 мг/мл — 100 мл;
• по 2 мг/мл — 10 мл.

Каждая картонная пачка содержит инструкцию.

Состав

В составе раствора присутствует:

• активное вещество: эптифибатид;
• вспомогательные компоненты: натрия диоксид, лимонной кислоты моногидрат, вода для инъекций.

Показания к применению

Основное показание к применению препарата — профилактика следующих недугов:

• инфаркт миокарда, особенно у пациентов с изменениями в электрокардиограмме, с нестабильной стенокардией или при инфаркте миокарда без Q зубца;
• острые ишемические осложнения при закрытии сосудов во время проведения чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА).

Побочные действия

Интегрилин, по данным клинических исследований, может вызывать побочную симптоматику:

• кровоизлияния различной локализации;
• артериальную гипотензию, тромбоцитопению, флебит или кардиогенный шок;
• желудочковую тахикардию, фибрилляцию или блокаду желудочков/предсердий, застойную сердечную недостаточность или остановку сердца;
• церебральную ишемию;
• кожные высыпания, крапивница, покраснение, болезненность в месте введения, гематому;
• анафилактическую реакцию.

Противопоказания к применению

Противопоказано использование средства в следующих случаях:

• при выраженной артериальной гипертензии;
• при тромбоцитопении или геморрагическом диатезе;
• при внутричерепных заболеваниях, связанных с новообразованиями;
• при остром мозговом нарушении кровообращения, наблюдающемся более 30 дней;
• при геморрагическом инсульте в анамнезе;
• при тяжелой травме или обширном хирургическом вмешательстве, если с момента вмешательства прошло менее 6 недель;
• при печеночной или почечной недостаточности;
• при проведении гемодиализа;
• в возрасте до 18 лет;
• в период лактации;
• при аллергии на один из элементов, входящих в состав.

С осторожностью назначают при беременности, если польза для матери превышает вред для ребенка.

Передозировка

При превышении допустимой дозировки препарат вызывает кровоизлияния разной локализации.

Для ускорения выведения вещества из организма применим гемодиализ или переливание крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарство может вступать во взаимодействие при одновременном применении его:

• с нестероидными противовоспалительными средствами, пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, аденозинами, декстраном, простациклином, клопидогрелем, тиклопидином, дипиридамолом — с высокой вероятностью они могут отрицательно влиять на систему гемостаза;
• с стрептокиназой — существует риск развития кровотечений.

Запрещается совместное применение с фуросемидом.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, вдали от детей, при температуре 2–8 °С, в защищенном от света месте. Запрещено замораживать.

Срок годности

Срок хранения — 3 года.

Особые указания (Отпуск по рецепту)

Требуется с точностью выполнять рекомендации по дозированию, описанные в инструкции. Терапия проводится в условиях стационара.

До терапии и во время нее пациентов обследуют на наличие кровоизлияний или склонность к их возникновению. При сильном кровотечении введение препарата прекращается.

Больные, проходящие ЧТКА, с большей долей вероятности склонны к кровоизлиянию в месте введения катетера, венесекции или венопункции/артериопункции. Врач контролирует также забрюшинное пространство, мочеполовые пути и ЖКТ, существует вероятность кровотечения в ЦНС.

Интегрилин способен подавлять агрегацию тромбоцитов, не оказывая воздействия на их жизнеспособность. При развитии тромбоцитопении терапия корректируется. Отменяют эптифибатид, клопидогрел, гепарин и назначают поддерживающую терапию. Препарат в 5 раз увеличивает длительность кровотечения, при отмене инфузии такое состояние обратимо.

При нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда без зубца Q для пациентов с весом более 70 кг назначают:

• болюсно по 5000 ЕД;
• постоянная инфузия по 1000 ЕД/ч.

При массе тела до 70 кг:

• болюсно 60 ЕД/кг;
• последующая за болюсной процедурой инфузия составляет 12 ЕД/кг/ч.

Постоянно проводится мониторинг показателей. Беременным назначают лекарство только в крайнем случае, когда польза для матери больше, чем вред для ребенка.

Медикамент не влияет на скорость когнитивных реакций, в период лечения допустимо управление транспортным средством.

Фармакологическое влияние

Эптифибатид — синтетический циклический гептапептид. Он ингибирует обратимую агрегацию тромбоцитов. После болюсного в/в введения дозы 0,18 мг/кг наблюдается моментальный терапевтический эффект.

Через 4 ч после проведения непрерывной инфузии по 0,002 мг/кг/мин функциональные особенности тромбоцитов полностью восстанавливаются. При монотерапии существенного терапевтического эффекта не наблюдается.

Связь с белками плазмы составляет 25%, плазменный клиренс — 55–80 мл/кг/ч. Период полувыведения длится 2,5 ч, 50% препарата выводится из организма в неизменном виде. При клиренсе 30–50 или меньше 30 мл/мин дозировка Интегрилина снижается в 2 раза.

Аналоги

Интегрилин в аптеке имеет аналоги: Агрегаль, Антагрекс, Аспирин Кардио, Детромб, Зилт, Тромбекс, Эгитромб, Эффиент, Лирта и др.